12月10日，Arvinas公司在其官網(wǎng)宣布，公司在研ER PROTAC蛋白降解劑Vepdegestrant與輝瑞CDK4/6抑制劑Abemaciclib聯(lián)合治療局部晚期或轉移性雌激素受體陽(yáng)性（ER+）/人類(lèi)表皮生長(cháng)因子受體2陰性（HER2-）乳腺癌患者的臨床Ib期TACTIVE-U亞組研究，最新數據將在2024年圣安東尼奧乳腺癌研討會(huì )（SABCS）上公布。
Arvinas公司是全球PROTAC領(lǐng)域的領(lǐng)軍企業(yè)之一，于2013年由耶魯大學(xué)Crews教授創(chuàng )立，Vepdegestrant（ARV-471）是一種用于乳腺癌的雌激素受體（ER）降解劑。2021年7月，Arvinas與輝瑞達成合作，共同開(kāi)發(fā)并共同商業(yè)化ARV-471，根據協(xié)議Arvinas將獲得6.5億美元預付款、14億美元里程碑付款，以及對Arvinas進(jìn)行3.5億美元股權投資，總交易金額高達24億美元。
在16例亞組研究患者的初步結果表明，患者接受Abemaciclib 150mg每日兩次（BID）與推薦的III期單藥治療劑量Vepdegestrant（200mg每日一次；QD），在既往均接受過(guò)CDK4/6抑制劑治療的突變型ESR1和野生型ESR1疾病患者中觀(guān)察到臨床獲益率（CBR）為62.5% (10/16)，其中ESR1突變型患者為62.5%（5/8），ESR1野生型患者為62.5%（5/8）?？稍u估患者的客觀(guān)緩解率（ORR）總體為26.7%（4/15），突變型ESR1患者為37.5%（3/8），野生型ESR1患者為14%（1/7）。從安全性來(lái)看于既往臨床研究觀(guān)察到的基本一致，最常見(jiàn)的任何級別的治療引起的不良事件（TEAE）是腹瀉、惡心和疲勞。沒(méi)有觀(guān)察到劑量限制性毒性，也沒(méi)有4級或5級TEAE。
參考文獻
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