9月25日，樂(lè )普生物宣布其自主研發(fā)的EGFR抗體偶聯(lián)藥物（ADC）維貝柯妥塔單抗（MRG003）已正式向中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）申報上市。這一消息標志著(zhù)樂(lè )普生物在腫瘤治療領(lǐng)域的又一重大突破。MRG003是國內首 個(gè)申報上市的EGFR ADC，其研發(fā)進(jìn)程備受關(guān)注。此次申報上市，不僅體現了樂(lè )普生物在A(yíng)DC技術(shù)研發(fā)方面的深厚積累，也為中國鼻咽癌及其他EGFR過(guò)表達腫瘤患者的治療帶來(lái)了新的希望。
值得注意的是，MRG003不僅在國內獲得了突破性治療藥物品種的認定，并擬納入優(yōu)先審評，還相繼獲得了美國食品藥品監督管理局（FDA）的孤兒藥資格、快速通道資格及突破性療法認定。這些國際認可不僅提升了MRG003的全球競爭力，也為其在全球范圍內的快速上市奠定了堅實(shí)基礎。特別是在FDA的突破性療法認定下，MRG003有望在美上市的概率顯著(zhù)增加，整體上市時(shí)間也有望縮短2-2.5年。這一系列的認可，無(wú)疑是對MRG003療效和安全性的高度肯定，也彰顯了樂(lè )普生物在創(chuàng )新藥研發(fā)方面的國際影響力。
圖源：CDE官網(wǎng)
MRG003的特點(diǎn)
MRG003是一款靶向EGFR的ADC藥物，由EGFR靶向單抗與強效的微管抑制有效載荷MMAE分子通過(guò)vc鏈接子偶聯(lián)而成。EGFR，作為一種關(guān)鍵的跨膜蛋白分子，深刻參與并調控著(zhù)細胞的生長(cháng)、發(fā)育與分化過(guò)程。然而，當EGFR的表達水平超出正常范圍，并與其特定的配體相結合時(shí)，這一正常的生理過(guò)程便會(huì )發(fā)生異常，導致EGFR的過(guò)度激活。這種異常激活狀態(tài)，進(jìn)而成為腫瘤細胞增殖加速、遷移能力增強以及血管新生促進(jìn)的驅動(dòng)力，對腫瘤的發(fā)生與發(fā)展起到重要的推動(dòng)作用。因此，通過(guò)阻斷EGFR介導的信號轉導通路，MRG003能夠有效抑制腫瘤細胞的生長(cháng)和擴散。
與其他EGFR靶向藥物相比，MRG003具有獨特的優(yōu)勢。首先，作為ADC藥物，MRG003能夠特異性地結合腫瘤細胞表面的EGFR，并通過(guò)內吞作用進(jìn)入細胞內部，釋放強效的有效載荷，從而實(shí)現對腫瘤細胞的精準打擊。這種設計不僅提高了藥物的靶向性，還減少了對正常細胞的損傷。其次，MRG003的分子設計使其有潛力擴展至更廣泛的EGFR過(guò)度表達的癌癥類(lèi)型，并有望克服因常見(jiàn)突變導致的耐藥性問(wèn)題。
從市場(chǎng)潛力來(lái)看，MRG003的市場(chǎng)前景廣闊。鼻咽癌是我國常見(jiàn)的惡性腫瘤之一，每年新增病例數量龐大。特別是復發(fā)/轉移性鼻咽癌患者，其治療需求迫切且未被充分滿(mǎn)足。MRG003作為針對這類(lèi)患者的創(chuàng )新藥物，有望填補市場(chǎng)空白，成為二線(xiàn)及以上鼻咽癌治療的新選擇。此外，MRG003還在頭頸鱗癌等其他EGFR過(guò)表達腫瘤中展現出良好的療效，進(jìn)一步拓寬了其市場(chǎng)應用前景。
MRG003的治療效果
MRG003在臨床試驗中表現出色，為其申報上市提供了堅實(shí)的數據支持。在針對復發(fā)/轉移性鼻咽癌的IIa期臨床試驗中，MRG003展現了令人鼓舞的療效。該試驗入組了61例既往經(jīng)至少二線(xiàn)系統化療和PD-1/PD-L1抑制劑治療失敗的復發(fā)/轉移性鼻咽癌患者。截至2023年3月15日，對57位患者進(jìn)行了療效評估。結果顯示，整體客觀(guān)緩解率（ORR）為47.4%，疾病控制率（DCR）為79.0%。其中，2.0mg/kg劑量組的ORR為39.3%，DCR為71.4%；而2.3mg/kg劑量組的ORR和DCR分別高達55.2%和86.2%。這些數據表明，MRG003在復發(fā)/轉移性鼻咽癌患者中具有顯著(zhù)的療效。
此外，MRG003與PD-1抑制劑普特利單抗的聯(lián)合治療也取得了積極進(jìn)展。在一項入組33例患者的臨床試驗中，普特利單抗聯(lián)合MRG003的ORR達到了63.0%，DCR為88.9%。特別是在二線(xiàn)臨床部分，針對經(jīng)PD-1+化療一線(xiàn)治療后進(jìn)展的EGFR陽(yáng)性鼻咽癌患者，ORR高達77.8%，DCR為100%。這些數據進(jìn)一步證明了MRG003與免疫治療藥物聯(lián)合使用的潛力，為鼻咽癌患者的治療提供了新的策略。
總結
樂(lè )普生物EGFR ADC維貝柯妥塔單抗（MRG003）的申報上市，是中國創(chuàng )新藥領(lǐng)域的一次重要突破。作為國內首 個(gè)申報上市的EGFR ADC，MRG003不僅展現了其獨特的療效和安全性?xún)?yōu)勢，還為中國乃至全球鼻咽癌等EGFR過(guò)表達腫瘤患者的治療帶來(lái)了新的希望。隨著(zhù)MRG003在國內外的進(jìn)一步研發(fā)和推廣，我們有理由相信，這款創(chuàng )新藥物將在未來(lái)的腫瘤治療領(lǐng)域發(fā)揮重要作用，為更多患者帶來(lái)生命的曙光。
參考文獻：
1. 樂(lè )普生物官網(wǎng)
2. 中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）網(wǎng)站
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