3月4日，據CDE官網(wǎng)，貝達藥業(yè)1類(lèi)新藥甲磺酸貝福替尼膠囊的上市申請獲受理，據悉擬申報的適應癥是：既往使用表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)耐藥后產(chǎn)生T790M突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。
值得一提的是，近日，艾力斯自主研發(fā)的三代 EGFR-TKI伏美替尼（曾用名：艾氟替尼）剛被NMPA正式批準用于既往經(jīng)EGRF-TKI治療時(shí)或治療后出現疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測確認存在EGFR T790M突變陽(yáng)性的局部晚期或轉移性NSCLC成人患者。
表皮生長(cháng)因子受體（EGFR）是NSCLC主要的致癌驅動(dòng)因子，與腫瘤的發(fā)生、生長(cháng)和轉移等密切相關(guān)，EGFR-TKI能特異地抑制EGFR激酶的活性，從而達到抑制腫瘤細胞的目的。截止目前，國內已經(jīng)批準了多款EGFR-TKIs（詳見(jiàn)下表），而根據作用靶點(diǎn)、結合位點(diǎn)、抑制機制以及臨床耐藥性表現，這類(lèi)藥物可以分為三代，其中吉非替尼、厄洛替尼和?？颂婺釋儆诘谝淮?，阿法替尼、達克替尼屬于第二代，奧希替尼、阿美替尼和伏美替尼屬于第三代。此外，艾森生物已于2018年遞交其三代EGFR-TKI艾維替尼的上市申請。
EGFR-TKIs是目前EGFR陽(yáng)性晚期NSCLC的標準治療方案，然而大多數患者在使用第一、二代EGFR-TKIs一年到兩年后會(huì )出現耐藥和疾病進(jìn)展，其中T790M突變是第一代EGFR-TKI耐藥最常見(jiàn)的分子生物學(xué)機制，約占耐藥突變的60%以上，而且一、二代EGFR-TKIs對腦轉移患者效果不理想。第三代EGFR-TKIs抑制劑的出現恰好可以解決這一難題。
貝福替尼（研發(fā)代號：BPI-D0316）是貝達藥業(yè)于2018年12月從益方生物科技（上海）有限公司引進(jìn)的一款針對T790M突變的第三代表皮生長(cháng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI），也是繼鹽酸?？颂婺?、鹽酸恩沙替尼、貝伐珠單抗（MIL60）之后貝達藥業(yè)報產(chǎn)的第4款新藥。
此次，貝福替尼報產(chǎn)主要基于由上海市胸科醫院陸舜教授牽頭完成的II期研究數據。該研究采用75-100mg甲磺酸貝福替尼治療一代EGFR-TKI耐藥后產(chǎn)生T790M突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。
結果顯示：經(jīng)獨立評審委員會(huì )（IRC）評估的客觀(guān)緩解率（ORR）為64.8%，疾病控制率（DCR）為95.2%。34例基線(xiàn)有顱內靶病灶的腦轉移受試者顱內客觀(guān)緩解率（iORR）為52.9%，顱內疾病控制率（iDCR）為97.1%。無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）數據尚未成熟。
安全性方面，治療期間受試者不良反應發(fā)生率為91.0% ，不良反應大多為1級或2級，最常見(jiàn)的為血小板減少癥、頭痛、白細胞計數降低、貧血、皮疹等。3級及以上不良反應主要為血小板減少癥，經(jīng)短期停藥和/或對癥治療等可恢復或緩解。
目前，國內三代EGFR-TKIs市場(chǎng)競爭也是相當激烈，奧希替尼和阿美替尼均已進(jìn)入國家醫保，其中奧希替尼一二線(xiàn)治療EGFR突變NSCLC的適應癥均被納入。不過(guò)，2月中下旬豪森藥業(yè)宣布阿美替尼片一線(xiàn)治療EGFR突變陽(yáng)性局部晚期或轉移性NSCLC的III期研究達到主要終點(diǎn)。據悉奧希替尼（80mg/片）和阿美替尼（55mg/片）的醫保支付價(jià)分別為186元和 176元，治療成本上兩者優(yōu)勢并不明顯。伏美替尼的獲批上市，將進(jìn)一步加劇三代EGFR-TKIs市場(chǎng)的競爭。
此外，據insight數據庫，目前國內還有多款在研三代EGFR-TKIs，如圣和藥業(yè)的奧瑞替尼、潤新生物的RX518、倍而達藥業(yè)的BPI-7711等。而且，萬(wàn)邦生化醫藥在布局奧美替尼仿制藥市場(chǎng)，目前處于BE試驗階段。
貝達藥業(yè)是一家由海歸高層次人才團隊創(chuàng )辦的、以自主知識產(chǎn)權創(chuàng )新藥物研究和開(kāi)發(fā)為核心，集研發(fā)、生產(chǎn)、市場(chǎng)銷(xiāo)售于一體的高新制藥企業(yè)。目前，貝達藥業(yè)聚焦肺癌靶向治療已經(jīng)建立了多條研發(fā)管線(xiàn)，如鹽酸?？颂婺崞ǖ谝淮鶨GFR-TKI）、恩沙替尼（ALK靶點(diǎn)）、BPI-361175（第四代EGFR-TKI）、MCLA-129（EGFR/c-Met雙特異性抗體）和BPI-21668（PI3Kα抑制劑）等。其中，?？颂婺嶙鳛槲覈灾餮邪l(fā)的一代EGFR-TKI，2019年銷(xiāo)售額突破了19億元。而恩沙替尼是我國獲批的首 款國產(chǎn)ALK抑制劑，去年11月份獲批之后已火速上市銷(xiāo)售。
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