2025年5月27日，衛材（Eisai）宣布其研發(fā)的雙食欲素受體拮抗劑萊博雷生（Lemborexant）片（中文商品名：達衛可）正式獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）批準上市。
這一里程碑事件標志著(zhù)中國失眠治療領(lǐng)域正式邁入雙食欲素拮抗劑時(shí)代，為數千萬(wàn)的失眠患者帶來(lái)了全新的治療選擇，有望顯著(zhù)改善他們的睡眠質(zhì)量和生活品質(zhì)。
圖1. 萊博雷生國內獲批，來(lái)源：衛材中國公眾號
01
作用機制淺析
萊博雷生適用于治療成人失眠，特別是入睡困難和/或睡眠維持困難的患者。失眠是最常見(jiàn)的睡眠-覺(jué)醒障礙之一，表現為盡管有充足的睡眠時(shí)間，但依然入睡困難、睡眠維持困難或兩者兼有，是一種影響個(gè)體睡眠質(zhì)量和數量的常見(jiàn)健康問(wèn)題。這不僅影響患者日間功能，導致疲勞、注意力難以集中、易怒等問(wèn)題，還可能增加老年人跌倒的風(fēng)險。
據衛材官方介紹，萊博雷生通過(guò)競爭性結合兩種食欲素受體亞型（OX1R和OX2R），精準調節食欲素系統（食欲素是一種神經(jīng)肽，主要負責調節覺(jué)醒和睡眠周期）。通過(guò)抑制食欲素的促覺(jué)醒作用，萊博雷生能夠縮短入睡時(shí)間、減少夜間覺(jué)醒時(shí)間、延長(cháng)總睡眠時(shí)間。與傳統的GABA-A促眠藥不同，萊博雷生可同時(shí)延長(cháng)非快速眼動(dòng)期（NREM）和快速眼動(dòng)睡眠（REM），有助于正向調節睡眠結構，使其更接近生理性睡眠。這種作用機制使得萊博雷生在改善睡眠質(zhì)量的同時(shí)，對記憶和認知功能的影響較小，患者醒來(lái)后對日間活動(dòng)，尤其是駕駛的影響也較小。
作為一款雙食欲素受體拮抗劑，萊博雷生通過(guò)獨特的作用機制，精準調節食欲素系統，為失眠患者提供了更接近生理性的睡眠調節方案。其上市不僅豐富了國內失眠治療的藥物選擇，也為臨床醫生提供了更有效的治療工具。
02
研發(fā)進(jìn)展及臨床試驗數據
萊博雷生的研發(fā)歷程體現了衛材在神經(jīng)科學(xué)領(lǐng)域的深厚積累和創(chuàng )新能力。目前，萊博雷生已在全球20多個(gè)國家及地區獲得批準和上市。在中國，萊博雷生的上市申請于2025年5月27日正式獲得NMPA批準，此前已在中國香港和臺灣地區獲批，并借助“港澳藥械通”政策在大灣區部分醫院先行投入使用。
據悉，美國FDA批準萊博雷生是基于該產(chǎn)品包括對近2000名失眠成人患者進(jìn)行的兩個(gè)關(guān)鍵3期臨床研究（SUNRISE 1和SUNRISE 2）的結果。SUNRISE 1研究為期一個(gè)月，受試者為符合精神疾病診斷與統計手冊-第5版（DSM-5）失眠障礙診斷標準的55歲及以上成年女性、65歲及以上成年男性，該研究達到了主要和次要終點(diǎn)。
SUNRISE 2則是一項為期6個(gè)月的臨床研究，研究受試者為18歲及以上符合DSM-5失眠障礙診斷標準的患者。SUNRISE 2研究結果表明，萊博雷生在超過(guò)六個(gè)月的時(shí)間內持續改善了患者的入睡所需時(shí)間并維持了睡眠效果。
兩項研究的分析均表明，萊博雷生不會(huì )導致反跳性失眠，亦沒(méi)有證據顯示停藥后會(huì )產(chǎn)生戒斷效應，這表明服藥達一年不會(huì )產(chǎn)生軀體依賴(lài)。受試者最常見(jiàn)的不良反應是昏睡。
此外，萊博雷生在中國也被納入《中國成人失眠診斷與治療指南（2023版）》，并被列為IA級推薦藥物，進(jìn)一步驗證了其臨床價(jià)值。
03
失眠藥物市場(chǎng)概況
失眠是一個(gè)全球性健康問(wèn)題，據估計，中國有上億人受到失眠的困擾。傳統的失眠治療藥物主要集中在苯二氮?類(lèi)和非苯二氮?類(lèi)GABA-A受體激動(dòng)劑，如唑 吡 坦、艾司唑侖等。這些藥物雖然在短期內能有效改善睡眠，但長(cháng)期使用可能導致耐受性、依賴(lài)性和戒斷癥狀等問(wèn)題。
與傳統GABA-A受體激動(dòng)劑相比，萊博雷生具有以下顯著(zhù)優(yōu)勢：
作用機制獨特：通過(guò)調節食欲素系統，更精準地調節睡眠-覺(jué)醒周期，減少對日間功能的影響。安全性更高：萊博雷生不會(huì )導致身體依賴(lài)，長(cháng)期使用后停藥不會(huì )出現戒斷癥狀或失眠反彈。睡眠結構優(yōu)化：同時(shí)延長(cháng)NREM和REM期，使睡眠更接近生理性，提高睡眠質(zhì)量。
萊博雷生的獲批為國內失眠治療市場(chǎng)帶來(lái)了新的增長(cháng)點(diǎn)。隨著(zhù)人們對睡眠質(zhì)量的關(guān)注度不斷提高，以及對傳統失眠藥物局限性的認識加深，萊博雷生憑借其獨特的作用機制和良好的安全性，有望在市場(chǎng)中占據重要份額。
據衛材介紹，自2020年7月在日本上市后，患者占比及市場(chǎng)份額已超越傳統藥物成為首選，這一成功經(jīng)驗為中國市場(chǎng)的推廣提供了有力參考。據弗若斯特沙利文預計，中國失眠癥藥物市場(chǎng)規模預計到2025年將達到151.2億元，萊博雷生憑借機制優(yōu)勢有望快速占據一席之地。
結 語(yǔ)
此次獲批使得衛材中國在神經(jīng)科學(xué)領(lǐng)域的持續投入和創(chuàng )新研發(fā)能力得到了充分體現。公司致力于滿(mǎn)足患者未被滿(mǎn)足的醫療需求，推動(dòng)中國睡眠醫學(xué)的發(fā)展。這是對衛材在該領(lǐng)域不懈努力的有力證明，也展現了其對改善患者生活的堅定承諾。
萊博雷生的獲批上市，不僅為失眠患者提供了更安全、更有效的治療選擇，也推動(dòng)了中國睡眠醫學(xué)的發(fā)展。隨著(zhù)萊博雷生在中國市場(chǎng)的推廣，我們期待其能夠幫助更多患者重塑自然睡眠，回歸正常作息。
參考資料：1. 衛材中國公眾號
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