1月29日，輝瑞公布2018年業(yè)績(jì)，全年實(shí)現總收入536.47億美元，相比2017年增長(cháng)2%。其中，小分子乳腺癌新藥CDK4/6抑制劑Ibrance（帕博西尼）為輝瑞貢獻了41億美元的收入，2018年實(shí)現了32%的增長(cháng)，是輝瑞業(yè)績(jì)的支撐品種。
全球首個(gè)獲批的CDK4/6抑制劑
CDK全名為細胞周期蛋白依賴(lài)性激酶，屬于絲/蘇氨酸蛋白激酶家族，目前已報道的CDK亞類(lèi)有20多種，該蛋白激酶家族在細胞內外信號的調節下對細胞周期和轉錄過(guò)程發(fā)揮著(zhù)重要的調控作用，是近年來(lái)腫瘤靶向治療藥物研究的熱門(mén)靶點(diǎn)領(lǐng)域。
作為抗腫瘤治療的重要靶點(diǎn)，以CDK為靶標的新藥研發(fā)是當前全球的熱門(mén)領(lǐng)域。據不完全統計，在研臨床試驗項目超過(guò)20個(gè)。目前，全球已經(jīng)獲批上市的三款CDK藥物均為CDK4/6抑制劑，其中輝瑞公司的Ibrance處于市場(chǎng)優(yōu)勢地位。
Ibrance是最早上市的CDK4/6抑制劑，后來(lái)者包括諾華公司的Kisqali以及禮來(lái)公司的Verzenio，這兩款產(chǎn)品在相隔了6個(gè)月的時(shí)間里相繼獲得了FDA批準，與輝瑞Ibrance同屬于乳腺癌領(lǐng)域的治療藥物，是Ibrance的競爭產(chǎn)品。
基于療效及安全性的優(yōu)秀表現，目前Ibrance至今已經(jīng)在全球80多個(gè)國家和地區獲批上市。
輝瑞公司通過(guò)三個(gè)專(zhuān)利對Ibrance的結構通式、具體化合物以及本身結構進(jìn)行了很好的保護。其中，中國專(zhuān)利的到期日為2023年1月10日。
國內同類(lèi)產(chǎn)品
根據《2017年中國城市癌癥數據報告》中的統計數據，我國女性乳腺癌發(fā)病率居于女性惡性腫瘤首位，每10萬(wàn)人中有43位乳腺癌患者，每年的新增病例人數約21萬(wàn)。
2018年7月，CFDA正式批準了輝瑞CDK4/6抑制劑Ibrance在國內的上市申請，Ibrance成為我國10年來(lái)晚期乳腺癌的唯一突破性創(chuàng )新療法，備受關(guān)注。該藥物適用于治療激素受體（HR）陽(yáng)性、人表皮生長(cháng)因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌，應與芳香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為絕經(jīng)后女性患者的初始內分泌治療。
在本土的制藥企業(yè)中，目前江蘇恒瑞醫藥、吉林四環(huán)制藥、貝達藥業(yè)及復星醫藥在研的CDK4/6類(lèi)抑制劑產(chǎn)品均已進(jìn)入了臨床試驗階段，其中恒瑞醫藥的SHR6390進(jìn)展最快，該藥物用于乳腺癌的適應癥目前處于Ⅱ期臨床試驗階段。
聯(lián)合用藥是未來(lái)趨勢
研究發(fā)現，除了可以使細胞復制周期停滯之外，CDK4/6抑制劑還具有改變細胞代謝、影響T細胞擴增和免疫系統的功能。
基于上述發(fā)現，目前CDK4/6抑制劑的聯(lián)合用藥正處于開(kāi)發(fā)階段。已經(jīng)開(kāi)展的臨床試驗包括已上市CDK4/6抑制劑輝瑞的Palbociclib、諾華的Alpelisib及恒瑞醫藥在研CDK4/6 抑制劑SHR6390。
另外，恒瑞醫藥在研管線(xiàn)中的雌激素受體拮抗劑SHR9549目前處于臨床階段，擬用于 ER陽(yáng)性與HER2陰性的乳腺癌患者，未來(lái)恒瑞醫藥CDK4/6抑制劑SHR6390有望和SHR9549聯(lián)合用于乳腺癌患者的治療。
作者簡(jiǎn)介：小藥丸，制藥行業(yè)從業(yè)者，自媒體時(shí)代的文字搬運工，專(zhuān)注于制藥圈內的陰晴冷暖。
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