6月2日，中國國家藥監局（NMPA）官網(wǎng)宣布，上海盟科藥業(yè)股份有限公司（下稱(chēng)盟科藥業(yè)）申報的1類(lèi)創(chuàng )新藥康替唑胺片（商品名：優(yōu)喜泰）已通過(guò)優(yōu)先審評審批程序批準上市。
來(lái)源：NMPA官網(wǎng)
該藥品是由中國企業(yè)盟科藥業(yè)中美研發(fā)團隊自主設計并擁有自主知識產(chǎn)權的創(chuàng )新藥，用于治療對康替唑胺敏感的金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）、化膿性鏈球菌或無(wú)乳鏈球菌引起的復雜性皮膚和軟組織感染。
康泰唑胺是盟科藥業(yè)第一款自主研發(fā)獲批上市的新一代噁唑烷酮類(lèi)原創(chuàng )新藥，歷經(jīng)十二年開(kāi)發(fā)獲得的新一代噁唑烷酮類(lèi)抗菌藥，是感染病領(lǐng)域國產(chǎn)創(chuàng )新藥品的重大突破。
康泰唑胺在中國的首 個(gè)臨床試驗申請于2010年獲批開(kāi)展，2019年該在研藥物完成中國首 個(gè)臨床3期研究。2018年，它還在美國獲得FDA授予的快速通道資格，治療急性細菌皮膚和皮膚組織感染。2020年1月，華海藥業(yè)和盟科藥業(yè)提交的康泰唑胺片的新藥上市申請獲得NMPA受理，后被納入優(yōu)先審評。
從開(kāi)始開(kāi)展臨床研究至2021年迎來(lái)正式獲批，這款抗菌新藥的研發(fā)走過(guò)了12年時(shí)間。
康泰唑胺獨特的作用機制
噁唑烷酮類(lèi)抗菌藥物具有不同于普通抗菌藥的獨特作用機制，主要通過(guò)抑制細菌核糖體50S亞基、30S亞基、mRNA及fMet-tRNA復合物的形成，干擾蛋白質(zhì)合成。但由于不良反應等情況，仍無(wú)法完全滿(mǎn)足MRSA等革蘭陽(yáng)性耐藥菌的臨床治療需求。
康泰唑胺通過(guò)在分子結構中的苯環(huán)添加間位氟、增加鄰位氟的‘非共面’設計，大幅降低了噁唑烷酮類(lèi)抗菌藥物毒副作用和藥物相互作用；同時(shí)，添加二氫吡啶環(huán)及異噁唑結構以增強與細菌靶位的結合，從而使得藥物活性更強、更難產(chǎn)生耐藥。
臨床療效
一項在中國47家臨床機構開(kāi)展的治療復雜性皮膚及軟組織感染（cSSTI）的關(guān)鍵性III期臨床研究結果表明，康泰唑胺在主要終點(diǎn)治愈檢驗期（TOC，最后一次給藥后的 7-14 天）的臨床治愈率，非劣效于利奈唑胺，并顯示了更低的藥物相關(guān)的血液學(xué)不良事件。這一試驗在中國50個(gè)臨床中心開(kāi)展，在入組719 例患者中，臨床可評價(jià)患者共589 例。
研究結果表明，康泰唑胺的臨床治愈率（93.0%）和利奈唑胺（93.4%）相當。治療后出現的不良事件（TEAE）的總體發(fā)生率在康泰唑胺和利奈唑胺兩組中相當，由研究者判定與研究藥物相關(guān)的 TEAEs 也相似，大部分為輕度或中度。但是，在血液學(xué)檢查中，與研究藥物相關(guān)的 TEAE 的發(fā)生率，在康泰唑胺組要低于利奈唑胺組。
因此，康泰唑胺是需要使用**類(lèi)鎮痛藥、高血壓未控制、中樞神經(jīng)系統疾病、糖尿病等患者提供更安全的用藥選擇。
盟科研發(fā)管線(xiàn)
盟科研發(fā)管線(xiàn)（圖片來(lái)源：盟科官網(wǎng)）
除了康泰唑胺片，盟科藥業(yè)的另一款在研藥物康泰唑胺磷酸鹽（MRX-4，contezolid acefosamil），它是康泰唑胺的前藥，正在全球開(kāi)發(fā)口服和注射兩種劑型。盟科藥業(yè)還擁有針對MDR革蘭氏陰性菌的新型多粘菌素類(lèi)藥物MRX-8 ，以及針對MDR革蘭氏陰性菌的新型藥物MRX-12等在研產(chǎn)品。
當前，各類(lèi)抗生素的廣泛使用必然帶來(lái)細菌耐藥問(wèn)題的日趨嚴重，而多重耐藥性細菌的出現更是給世界各國公共衛生體系構成了嚴峻的挑戰。2017年美國疾病控制與預防中心的VitalSigns報告在“超級”細菌中發(fā)現了200多種罕見(jiàn)抗生素耐藥基因。與超級細菌日益嚴峻的發(fā)病形勢形成鮮明對比的是抗菌藥研發(fā)熱度的持續低下，為了鼓勵抗生素的開(kāi)發(fā)，美國政府于2012年簽署了《鼓勵開(kāi)發(fā)抗生素法案》。該法案通過(guò)合格傳染病產(chǎn)品資格認證、延長(cháng)獨占權期限與優(yōu)選審查等措施以幫助開(kāi)發(fā)者收回投資，吸引更多的制藥企業(yè)從事新型抗生素的研發(fā)。
噁唑烷酮類(lèi)抗菌藥物是一種結構全新的抗菌藥物，具有獨特的作用機理和良好的抗菌活性，被認為是解決革蘭陽(yáng)性菌多重耐藥的新方向。在細菌耐藥性正以驚人的速度發(fā)展的今天，新一代噁唑烷酮類(lèi)抗生素的成功上市，對于整個(gè)社會(huì )以及患者來(lái)說(shuō)，可喜可賀。
參考來(lái)源：
1.Retrieved June 02, 2021, from https://mp.weixin.qq.com/s/lan8p6_YKcYov3y_xW2aAg.
2.Retrieved March 05, 2020, from https://pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN202003051375902121_1.pdf.
3.https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/zwfwzhcx/index.html.
4.盟科醫藥官網(wǎng)。
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