一年一度的國慶節即將過(guò)去，所謂"每逢佳節胖三斤"，無(wú)論是回家與家人大吃大喝，還是在旅途中嘗遍天下美食的你，是時(shí)候了解一下自己的體重增長(cháng)和減肥藥市場(chǎng)布局了。
根據WHO（世界衛生組織）定義：可損害健康的異?；蜻^(guò)量脂肪累積即為超重和肥胖，身體質(zhì)量指數(BMI) ≥25 kg /m2時(shí)為超重，身體質(zhì)量指數≥30 kg /m2時(shí)為肥胖。按照這個(gè)標準，全球超重人數達十余億，肥胖人數也多達數億，已然成為全球棘手的公共衛生問(wèn)題。由于手術(shù)治療多發(fā)的并發(fā)癥及副作用，藥物治療成了諸多患者的選擇。但需要承認的是，目前減肥藥市場(chǎng)布局并非十分樂(lè )觀(guān)，下面讓我們一起來(lái)看一看。
一． 因副作用上市后又撤市的減肥藥
副作用或不良反應大是諸多減肥藥的"通病"，像曾風(fēng)靡一時(shí)的洋地黃、甲狀腺激素、安非他命及其類(lèi)似物（如 苯 丙 胺、氟 苯 丙 胺）等藥物均因有致命的副作用而被禁用。表一總結了減肥藥物史上一些比較經(jīng)典的上市又撤市的減肥藥，這些藥物雖然最終被撤市，但很多經(jīng)驗教訓值得后續減肥藥開(kāi)發(fā)借鑒，為減肥藥物的開(kāi)發(fā)也做出了巨大的貢獻。
表一 上市又撤市的減肥藥
二． 現有在市的經(jīng)典減肥藥
從目前在市的減肥藥市場(chǎng)布局來(lái)看，比較經(jīng)典的僅有5種，分別是1999 年批準的奧利司他( orlistat) 膠囊、2012 年批準的氯卡色林( lorcaserin) 、2012 年批準的苯丁胺、托吡酯復方( qsymia) 緩釋劑膠囊、2014年批準的鹽酸納曲酮、鹽酸安非他酮復方緩釋片( contrave)以及2014年批準的利拉魯肽( liraglutide) 注射液。以下筆者通過(guò)表格對這些藥物的主要特點(diǎn)做一下介紹（表二）。
表二 在市經(jīng)典減肥藥
三． 未來(lái)減肥藥發(fā)展趨勢及小結
從以上分析我們可以看到，以前研發(fā)的減肥藥大多因為各種原因走向了撤市，僅有在市的幾款減肥藥也各自存在著(zhù)相應的問(wèn)題，顯然難以滿(mǎn)足巨大的減肥藥物市場(chǎng)需求。近年來(lái)，研究人員從新靶點(diǎn)等方面著(zhù)手又開(kāi)發(fā)了一些非常有潛力的分子，例如法尼酯X 受體激動(dòng)劑fexaramine、PAR2受體拮抗劑GB88等。新靶點(diǎn)及新分子的發(fā)現給減肥藥物開(kāi)發(fā)帶來(lái)了新的希望，研究人員已經(jīng)從療效高、不良反應少、安全性高等方面去尋找新的減肥藥，但愿滿(mǎn)足市場(chǎng)需求的減肥藥能早日面市，讓我們可以放心地大吃大喝。
作者簡(jiǎn)介：云天，藥物化學(xué)博士，主要從事小分子藥物研究，尤其擅長(cháng)小分子藥物的合成工藝及后期藥物開(kāi)發(fā)研究，已完成多個(gè)抗癌藥物分子的合成和活性評估。
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