依據國知局復審無(wú)效部消息，2023年12月將迎來(lái)多項藥品專(zhuān)利無(wú)效案件口審進(jìn)展，主要涉及達格列凈用途、艾拉莫德晶型、伊萬(wàn)卡塞晶型、環(huán)硅酸鋯鈉組合物等。（11月份專(zhuān)利無(wú)效挑戰文章傳送門(mén)：11月多款藥品將迎無(wú)效專(zhuān)利挑戰，巴瑞替尼、德谷胰島素在列）
在集采常態(tài)化背景下，關(guān)注藥品專(zhuān)利挑戰信息，仿制藥企業(yè)的機會(huì )，也許就潛藏在其中。
表1. 12月無(wú)效專(zhuān)利挑戰藥物明細，來(lái)源：國家知識產(chǎn)權局復審無(wú)效部
01
達格列凈
1.基本信息
達格列凈是一種SGLT2抑制劑，目前全球已獲批用于治療慢性腎功能不全、心臟衰竭、腎臟疾病、二型糖尿病和一型糖尿病。
據阿斯利康財報顯示，達格列凈近些年一直維持增長(cháng)趨勢，2022年全球銷(xiāo)售43.81億美元，是當之無(wú)愧的重磅明星產(chǎn)品。
2.中國專(zhuān)利平臺登記信息
專(zhuān)利登記平臺上登記6項專(zhuān)利信息，涵蓋了化合物、組合物及醫藥用途。截至2023年11月，平臺上的有效專(zhuān)利均已被提起無(wú)效請求。
表2. 達格列凈專(zhuān)利登記平臺信息，來(lái)源：中國上市藥品專(zhuān)利信息登記平臺
3.競品信息
作為一款重磅明星產(chǎn)品，國內眾多仿制廠(chǎng)家想分得一杯羹，截至2023年12月8日，仿制藥企已有4家獲批上市、16家已提交上市申請審評審批中，不少廠(chǎng)家正在BE中，等待提交上市申請。
對于部分仿制廠(chǎng)家，如果放棄達格列凈在心衰和慢性腎臟病適應癥中的治療，進(jìn)行說(shuō)明書(shū)適應癥規避，進(jìn)行4.2類(lèi)聲明亦是不錯的選擇，因為其相關(guān)專(zhuān)利需要在2040年/2041年到期，實(shí)在等待良久。而對于另外部分廠(chǎng)家而言，經(jīng)專(zhuān)利評估，有能力對其提起無(wú)效挑戰甚至無(wú)效成功，亦是優(yōu)質(zhì)選擇。
02
艾拉莫德
1.基本信息
艾拉莫德用于治療活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎，于2011年以中國1類(lèi)新藥獲批上市。隨后2012年在日本亦獲批上市用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎。
2.中國專(zhuān)利平臺登記信息
專(zhuān)利登記平臺上登記2項專(zhuān)利信息，目前有效專(zhuān)利ZL200510015340.2，于2025年10月8日到期。
表3. 艾拉莫德專(zhuān)利登記平臺信息，來(lái)源：中國上市藥品專(zhuān)利信息登記平臺
3.競品信息
截至2023年12月8日，2家4類(lèi)申報上市，江蘇正大清江（ 2022-10-12 ）、揚子江（2023-11-14再次提交上市申請）。其中，揚子江對專(zhuān)利1（ZL200510015340.2）作4.2類(lèi)聲明，并且同步對該專(zhuān)利提起無(wú)效挑戰。
值得注意的是，艾拉莫德真正意義上的化合物專(zhuān)利JPH0249778，已過(guò)期且未進(jìn)入中國，ZL200510015340.2實(shí)際上是該產(chǎn)品的晶型專(zhuān)利，而且是以X射線(xiàn)粉末衍射圖譜的特定峰限定的晶型作為獨立權利要求1，后續從屬權利也是對獨立權利要求1的進(jìn)一步引用/限定。故此，按照目前司法實(shí)踐，該晶型專(zhuān)利不屬于可以登記的類(lèi)型。但對于仿制而言，依舊需要評估該專(zhuān)利是否是其上市的障礙，藥品專(zhuān)利糾紛早期解決機制不能完全代替仿制藥上市后的實(shí)體侵權糾紛的解決。
03
Evocalcet
1.基本信息
Evocalcet（伊萬(wàn)卡塞或依伏卡塞片）為新一代口服鈣敏感受體激動(dòng)劑（擬鈣劑），已于2018年3月首次在日本獲批上市，用于治療慢性腎?。–KD）維持性透析患者繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)。2019年12月在日本新適應癥獲批，用于治療甲狀旁腺癌相關(guān)高鈣血癥或無(wú)法切除或術(shù)后復發(fā)的原發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)患者。
2.中國專(zhuān)利平臺登記信息
在中國，本品原研5.1類(lèi)于2022年8月提交進(jìn)口申請，目前審評審批中，中國專(zhuān)利登記平臺上暫無(wú)相關(guān)專(zhuān)利。而且值得注意的是，其化合物專(zhuān)利WO2005115975，沒(méi)有進(jìn)入中國，仿制藥企業(yè)可以進(jìn)行相關(guān)關(guān)注。
3.競品信息
在中國，暫無(wú)仿制進(jìn)行上市申請或者臨床記錄。
相關(guān)廠(chǎng)家根據需要可以對該產(chǎn)品進(jìn)行進(jìn)一步調研，跟蹤晶型無(wú)效進(jìn)展。具體查看該晶型專(zhuān)利，涉及保護一種能用于甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥等的預防或治療的新型結晶性芳烷基胺化合物及該化合物的工業(yè)上有利的制造方法，涉及保護兩種晶型，A型和B型，這屬于同質(zhì)多晶現象，是指同一化合物中可以得到兩種以上晶型的現象。
04
環(huán)硅酸鋯鈉
1.基本信息
環(huán)硅酸鋯鈉是由阿斯利康（收購ZS Pharma獲得）研發(fā)的一種小分子藥物，是一種鉀結合劑，用于治療高鉀血癥。截至目前，已進(jìn)入歐盟（2018-3）、美國（2018-5）、中國（2019-12）及日本（2020-3）。
環(huán)硅酸鋯鈉已上市劑型包括散劑和混懸劑，在中國上市劑型是散劑。
2.中國專(zhuān)利平臺登記信息
專(zhuān)利登記平臺上登記3項專(zhuān)利信息，本次口審涉及的專(zhuān)利是ZL201380055238.8（組合物），其美國同族US8877255B2亦被收錄到橙皮書(shū)專(zhuān)利中。
表4. 環(huán)硅酸鋯鈉專(zhuān)利登記平臺信息，來(lái)源：中國上市藥品專(zhuān)利信息登記平臺
3.競品信息
在中國，暫無(wú)仿制進(jìn)行上市申請或者臨床記錄。
值得注意的是，經(jīng)檢索環(huán)硅酸鋯鈉是一種穩定的無(wú)機晶體，具有獨特的立方晶體結構，技術(shù)人員需要進(jìn)一步評估是否可仿制。
圖1. 環(huán)硅酸鋯鈉結構式，來(lái)源：藥渡數據
05
后記及小結
在集采常態(tài)化背景下，集采一邊促進(jìn)了仿制藥質(zhì)量、療效的提升和仿制藥企業(yè)集中度的提高，一邊也使得仿制藥的價(jià)格逐漸回落到合理甚至低價(jià)水平。也許很多企業(yè)已經(jīng)感受到，仿制藥立項研發(fā)工作變得越發(fā)困難。
而近年來(lái)，隨著(zhù)中國藥品鏈接制度的運行，即使仿制獲得生產(chǎn)批號也需要在原研專(zhuān)利期限內承諾暫不上市，除非突破原研專(zhuān)利的障礙，才能合法銷(xiāo)售產(chǎn)生利潤。
故此，站在仿制廠(chǎng)家的角度，緊密跟蹤競品廠(chǎng)家是否提出4類(lèi)專(zhuān)利聲明，是否進(jìn)行專(zhuān)利挑戰或規避，動(dòng)態(tài)跟蹤相關(guān)專(zhuān)利無(wú)效和行政裁決進(jìn)展，提前布局是非常聰明的選擇，仿制藥彎道超車(chē)的機會(huì )，也許就藏在其中。
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