日前，海思科醫藥集團股份有限公司1類(lèi)新藥HSK31858的臨床試驗申請獲CDE受理。
HSK31858是海思科醫藥自主研發(fā)的一種口服、強效、高選擇性小分子二肽基肽酶1(DPP1)抑制劑，臨床擬用于治療支氣管擴張癥及急性肺損傷/急性呼吸窘迫綜合征引起的下呼吸道疾病。
值得一提的是，今年8月，海思科與公司控股四級子公司HAISCO PHARMACEUTICALS PTE.LTD.(“新加坡公司”)簽訂《技術(shù)轉讓合同》，以5290萬(wàn)元的價(jià)格將包括HSK31858在內的四個(gè)項目在中國大陸以外市場(chǎng)(含港澳臺地區)的專(zhuān)有技術(shù)所有權轉讓給新加坡公司。
中性粒細胞是最常見(jiàn)的白細胞類(lèi)型，在病原體破壞和炎癥調節中起著(zhù)重要作用。在慢性炎癥性肺病中，中性粒細胞在氣道中積聚，引起過(guò)度活躍的中性粒細胞絲氨酸蛋白酶（NSP），導致肺部破壞和炎癥。而DPP1可激活處于骨髓形成期中性粒細胞的絲氨酸蛋白酶的生成，如NSP。
除了HSK31858，阿斯利康也研發(fā)了一款DPP1抑制劑——brensocatib（INS1007），不過(guò)阿斯利康于2016年10月以3000萬(wàn)美元首付款、1.2億美元里程金的價(jià)格將該藥全球獨家權益轉讓給了Insmed公司。目前，brensocatib被Insmed公司開(kāi)發(fā)用于治療支氣管擴張癥和其他炎癥性疾病，其中針對非囊性纖維化支氣管擴張癥被FDA授予了突破性藥物資格。
2020年9月，Insmed公司公布了brensocatib治療非囊性纖維化支氣管擴張癥（NCFBE）的2期臨床研究WILLOW的達到主要終點(diǎn)。該研究是一項全球性、隨機、雙盲、安慰劑對照研究，結果顯示：與安慰劑相比，2種劑量（10mg和25mg）brensocatib顯著(zhù)延長(cháng)了24周（6個(gè)月）治療期間發(fā)生首次肺部加重的時(shí)間（10mg組p=0.03；25mg組p=0.04）。在試驗期間的任何時(shí)候，10mg組與安慰劑組相比加重風(fēng)險降低了42%（HR=0.58，p=0.03），25mg組與安慰劑組相比加重風(fēng)險降低了38%（HR=0.62，p=0.046）。而且，與安慰劑相比，brensocatib也顯著(zhù)降低了肺部加重的發(fā)生率（研究的一個(gè)關(guān)鍵次要終點(diǎn)）。此外，在24周治療期間，痰液中的活性中 性粒細胞彈性蛋白酶（NE）濃度與安慰劑相比呈劑量依賴(lài)性降低。
安全性方面，brensocatib治療的患者最常見(jiàn)的不良反應是咳嗽、頭痛、痰增多、呼吸困難、感染性支氣管擴張加重和腹瀉。brensocatib總體耐受性良好，安慰劑組、brensocatib 10mg組和25mg組導致停藥的不良事件發(fā)生率分別為11%、7%、7%。
此外值得一提的是，因擔憂(yōu)長(cháng)期用藥的安全性和一些生物指標未到達，GSK在2015年終止了DPP1抑制劑GSK-2793660的開(kāi)發(fā)。
支氣管擴張癥患病率隨年齡增加而增高，據不完全統計，我國7省市40歲以上居民患病率約為1.2%，目前尚無(wú)針對支氣管擴張的治療藥物，均為對癥治療以及處理并發(fā)癥，約有170萬(wàn)-600萬(wàn)支氣管擴張患者無(wú)法得到適合的治療。期待未來(lái)brensocatib和HSK31858可以通過(guò)臨床試驗檢驗，順利獲批上市，造福廣大患者。
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