近日，賽諾菲的PCSK9單抗阿利珠單抗（Alirocumab，商品名:Praluent）的上市申請（受理號：JXSS1800032、33、34、35）已經(jīng)變更為"在審批"，預計近期獲批上市。目前，全球僅有兩款PCSK9單抗上市，即賽諾菲和再生元聯(lián)合研發(fā)的阿利珠單抗以及安進(jìn)的依洛尤單抗，國內則僅有依洛尤單抗上市，阿利珠單抗將成第2個(gè)在國內上市的PCSK9單抗。
（資料來(lái)源：NMPA）
他汀類(lèi)藥物之后被看好的一類(lèi)降脂藥
PCSK9（前蛋白轉化酶枯草溶菌素9）通過(guò)與低密度脂蛋白（LDL）受體（LDLR）結合，降低肝 臟從血液中清除低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的能力。PCSK9單抗通過(guò)抑制PCSK9與LDLR的結合，增加了能夠清除血液中LDL的LDLR的數目，從而降低LDL-C水平。
PCSK9單抗是他汀類(lèi)藥物之后最被看好的一類(lèi)降脂藥，用于降低心血管事件風(fēng)險、原發(fā)性高血脂癥（含雜合子型家族性高膽固醇血癥）、純合子型家族性高膽固醇血癥。
中國成人血脂異常的患病率在大幅上升，根據《中國心血管病報告2018》 顯示， 2012年我國成人血脂異?；疾÷室呀?jīng)達到40.4%。中國國成人血脂異常知曉率、治療率與控制率還有很大提升空間。PCSK9抑制劑能夠滿(mǎn)足血脂異?？刂撇患讶巳何礉M(mǎn)足的臨床需求。
全球兩款PCSK9抑制劑上市
目前，全球只有兩款PCSK9抑制劑獲批上市，分別是安進(jìn)的依洛尤單抗（Evolocumab， Repatha）和賽諾菲、再生元聯(lián)合開(kāi)發(fā)的阿利珠單抗（Alirocumab，商品名:Praluent），且兩個(gè)產(chǎn)品都是PCSK9單抗，目前還沒(méi)有小分子化藥的 PCSK9 抑制劑上市。
阿利珠單抗和依洛尤單抗都是注射劑，使用間隔為2周一次，加大劑量還可以每隔4周用藥一次，相比于每日一次口服降脂藥物，并不存在依從性方面的阻礙，分別于2015年7月、8月獲FDA批準上市。其中，依洛尤單抗于2018年7月31日獲NMPA批準上市，成為國內首個(gè)上市的PCSK9抑制劑，目前已獲批三個(gè)適應癥。依洛尤單抗國內定價(jià)1298元/支，約為目前美國定價(jià)的80%。
全球已上市PCSK9抑制劑概況
（資料來(lái)源：FDA、NMPA）
2018年，阿利珠單抗和依洛尤單抗銷(xiāo)售額分別為3.1億美元和5.5億美元，較此前他汀類(lèi)藥物百億美元以上的銷(xiāo)售規模有較大差距，最主要的原因是此前兩款產(chǎn)品定價(jià)約14000美元一年，患者在醫保外仍需自付的金額較高，對推廣造成了困難。阿利珠單抗和依洛尤單抗分別于2018年3月和10月降價(jià)60%至6000美元/年左右的價(jià)格。
全球已上市PCSK9抑制劑全球銷(xiāo)售額（億美元）
（資料來(lái)源：Fierce Pharma）
國產(chǎn)隊伍中，君實(shí)、信達進(jìn)度較快
國產(chǎn)產(chǎn)品中，君實(shí)生物和信達生物的PCSK9單抗相繼在2019年初啟動(dòng)臨床II期試驗，目前進(jìn)度較快。其中，君實(shí)的產(chǎn)品覆蓋了依洛尤單抗海外已經(jīng)獲批的三個(gè)適應癥，恒瑞、康方同樣進(jìn)度較快緊隨其后。
（資料來(lái)源：CDE，產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)）
詳細信息"國內Biotech研發(fā)管線(xiàn)系列之君實(shí)生物--積極拓展PD-1適應癥，同時(shí)覆蓋BTLA、PCSK9、BLyS等多個(gè)靶點(diǎn)"。
作者簡(jiǎn)介：菜菜，上海交通大學(xué)藥學(xué)碩士，曾工作于科學(xué)技術(shù)情報研究所，現為藥監系統從業(yè)人員，擅長(cháng)解讀行業(yè)法規、藥研動(dòng)態(tài)等。
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