9月11日，CDE正式公示了第三十二批擬納入優(yōu)先審評程序的藥品注冊申請，其中剛赴港IPO的豪森超重磅1類(lèi)新藥氟馬替尼赫然在列，筆者在CDE官網(wǎng)上查詢(xún)到的相關(guān)信息如下：
（資料來(lái)源于CDE官網(wǎng)）
療效優(yōu)于甲磺酸伊馬替尼的1類(lèi)新藥
作用機制：
甲磺酸氟馬替尼是國內首個(gè)報產(chǎn)的第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑（TKI），擬用于治療費城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血?。≒h+CML）。該藥可以明顯抑制細胞內Bcr-Abl酪氨酸激酶的活性，并對Bcr-Abl的下游信號如細胞外調節蛋白激酶（ERK）以及血小板衍生生長(cháng)因子受體（PDGFR）也有抑制作用；但對其它受體酪氨酸激酶活性如表皮生長(cháng)因子受體（EGFR）、血管內皮細胞生長(cháng)因子受體2（VEGFR2/KDR）則沒(méi)有明顯的抑制作用。從結構上來(lái)看，氟馬替尼是在諾華尼洛替尼分子結構上進(jìn)行優(yōu)化之后的藥物，作用強于甲磺酸伊馬替尼，但對胰 腺、肝腎功能損傷明顯下降，被稱(chēng)為"升級版的格列衛"。
申報歷程：
甲磺酸氟馬替尼從研發(fā)到報產(chǎn)，已經(jīng)走過(guò)了十多年的光陰。該藥于2006年9月申報臨床；2007年9月獲批臨床；2008年獲國家科技重大專(zhuān)項支持；并分別于2008年3月、2010年3月、2010年8月、2013年3月以及2014年2月遞交補充申請；2012年獲江蘇省科技成果轉化專(zhuān)項支持；2018年7月遞交上市申請；2018年9月，以"與現有治療手段相比具有明顯治療優(yōu)勢"的理由被納入優(yōu)先審評。
甲磺酸氟馬替尼申報歷程：
（資料來(lái)源于藥智數據）
全球競品分析：
目前，全球共上市了三代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑（TKI）。其中，第一代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑（TKI）代表藥物為諾華的甲磺酸伊馬替尼，第二代代表藥物是諾華的尼洛替尼、百時(shí)美施貴寶的達沙替尼、韓國一洋的拉多替尼以及輝瑞的博舒替尼，第三代則為Ariad Pharm的普納替尼?？梢哉f(shuō)，這6個(gè)藥物均屬于氟馬替尼同靶點(diǎn)競品。
從臨床療效方面來(lái)看，伊馬替尼是費城染色體陽(yáng)性的慢粒髓性白血?。≒h+CML）特效藥，但對T515I、T315A、M244V、E255K/V、F317L、F359V、G250E、Q252H、V299L、Y253F/H等基因突變無(wú)效，30-40%的患者最終仍然需要進(jìn)一步的治療；達沙替尼對T315I、T315A、F317L、V299L突變效果不佳；尼洛替尼對Y253F/H、E255K/V、F359V、T315I突變效果不佳；博舒替尼對T315I突變無(wú)效；而普納替尼，為該藥物家族中的廣譜強效品種，是目前僅有的對T315I基因突變有治療作用的酪氨酸激酶抑制劑，即使因為安全問(wèn)題經(jīng)歷了撤市后再上市，但臨床價(jià)值依然值得信賴(lài)。
2017年，原研伊馬替尼、達沙替尼和尼洛替尼的全球銷(xiāo)售額均在18-20億美元之間，雖然其他品種相對遜色一些，但是可以預見(jiàn)Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療白血病市場(chǎng)潛力依舊巨大。
值得一提的是，今年7月5日，豪森收到了CFDA核準簽發(fā)的甲磺酸伊馬替尼片（商品名為昕維）的《藥品補充申請批件》，成為國內首家通過(guò)該藥品一致性評價(jià)的本土藥企。氟馬替尼可以與自家伊馬替尼形成在慢性髓性白血?。–ML）治療領(lǐng)域的協(xié)同優(yōu)勢，尤其是前者可以覆蓋對伊馬替尼耐藥的人群，更詳細信息可以參見(jiàn)"豪森重磅1類(lèi)新藥申報生產(chǎn)！國產(chǎn)升級版格列衛正在路上"。
攜4個(gè)1類(lèi)新藥赴港IPO
此次豪森赴港IPO，帶了4個(gè)1類(lèi)新藥，而甲磺酸氟馬替尼就是其中之一，其余3個(gè)分別是聚乙二醇洛塞那肽、HS-10234和HS-10296。其中，聚乙二醇洛塞那肽已于2017年提交新藥申請，于2018年1月被納入優(yōu)先審評，更詳細信息可以參見(jiàn)"重磅！首個(gè)國產(chǎn)長(cháng)效GLP-1制劑-豪森洛塞那肽報產(chǎn)獲優(yōu)先審評"。
作者簡(jiǎn)介：菜菜，上海交通大學(xué)藥學(xué)碩士，曾工作于科學(xué)技術(shù)情報研究所，現為藥監系統從業(yè)人員，擅長(cháng)解讀行業(yè)法規、最新藥研動(dòng)態(tài)等。
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