3月5日，信立泰抗心衰1類(lèi)新藥-S086正式申報臨床，這也是國內首個(gè)抗心衰1類(lèi)化藥，筆者在網(wǎng)站上查詢(xún)到的相關(guān)信息如下：
（資料來(lái)源：藥智數據）
機智繞開(kāi)專(zhuān)利保護的國內首個(gè)抗心衰1類(lèi)化藥
S086，中文名為沙庫巴曲阿利沙坦鈉片，是沙庫巴曲和阿利沙坦酯的復方制劑，又有業(yè)內人士說(shuō)是沙庫巴曲和EXP3174（阿利沙坦酯活性分子）的共晶化合物，適應癥為慢性心衰，是國內首個(gè)申報臨床的抗心衰1類(lèi)化藥。其中，沙庫巴曲（又稱(chēng)沙庫必曲）是一種前體藥物，在體內可代謝成活性腦啡肽酶抑制劑LBQ657；而阿利沙坦酯（商品名為信立坦）是一種血管緊張素II 受體拮抗類(lèi)抗高血壓藥物，為非肽類(lèi)前體藥，在體內胃腸道吸收的過(guò)程中被酯酶完全水解成唯一的藥理活性代謝產(chǎn)物EXP3174。作為1.1類(lèi)新藥，該藥原由上海艾利斯公司于2012年完成Ⅲ期臨床，拿到新藥證書(shū)，同年10月轉讓給信立泰，2013年10月獲得生產(chǎn)批件。其中，新化合物專(zhuān)利由上海艾利斯公司于2006年申請，專(zhuān)利保護到期為2026年。
信立泰已經(jīng)就S086申請核心專(zhuān)利保護，專(zhuān)利公開(kāi)號為CN105963296A，筆者在相關(guān)網(wǎng)站查到的具體專(zhuān)利信息如下：
這樣S086就機智繞開(kāi)了Entresto（沙庫巴曲纈沙坦鈉片，LCZ696）的所有專(zhuān)利，并且利用技術(shù)優(yōu)勢形成自己的專(zhuān)利壁壘，真是高明。
規模持續擴張的心衰市場(chǎng)
心力衰竭（簡(jiǎn)稱(chēng)心衰）是心臟疾病的一種，是由于任何心臟結構或功能異常導致心室充盈或射血能力受損的一組復雜臨床綜合癥，其主要臨床表現為呼吸困難和乏力（活動(dòng)耐量受限），以及液體潴留（肺淤血和外周水腫）。從患者人數來(lái)看，有研究數據顯示，全球成年人中慢性心力衰竭發(fā)病率為3%，80歲以上發(fā)病率高達10%，而根據Globaldata數據，2012-2016年全球多個(gè)主要國家和地區的心衰患者持續增加，未來(lái)幾年仍將保持增長(cháng)趨勢，其中，我國心衰患者數量2016年超 21 萬(wàn)，預計2022 年將超過(guò) 827 萬(wàn)人；而從市場(chǎng)規模來(lái)看，米內網(wǎng)數據統計，2014年國內樣本醫院抗心衰用藥市場(chǎng)規模為33.69億元，比上一年增長(cháng)了2.29%。
老藥不行新藥來(lái)救
目前全球治療心衰藥物分為利尿劑、ACEI、 ARB、β受體阻滯劑、伊伐布雷定、地 高 辛以及ARNI這幾種，如下表所示。
除了Entresto外，其余均為心衰治療傳統藥物，傳統藥物基本采用"圍魏救趙"的間接方法緩解心衰、延長(cháng)存活期，不能直接修復受損心肌細胞，即不能完全治愈心衰，且都需每日用藥、終身服藥，并且容易引發(fā)不良反應。而去年剛在中國上市的Entresto，即便2017 年第三季度全球銷(xiāo)售額高達1.28億美元，但其本質(zhì)上也是通過(guò)間接手段來(lái)緩解心力衰竭，優(yōu)于傳統療法但仍無(wú)法滿(mǎn)足臨床需求，因此抗心衰新藥研發(fā)領(lǐng)域依然是一片可以挖掘的金礦。
此前，信立泰在成都交流會(huì )上認為S086療效超過(guò)Entresto，由此可以窺探S086抗心衰療效不可小覷。與此同時(shí)，值得特別關(guān)注的是澤生科技的一款1類(lèi)生物制品抗心衰神藥-重組人紐蘭格林，該藥是一種來(lái)源于人體內自然存在的Neuregulin-1的活性多肽片段，能直接作用于受損的心肌細胞，從而修復心肌細胞結構，改善其收縮及舒張功能，治療心衰。其中國Ⅲ期臨床試驗結果已經(jīng)于2017年6月正式揭盲，預計近兩三年就會(huì )在中國、美國上市。
作者簡(jiǎn)介：菜菜，上海交通大學(xué)藥學(xué)碩士，曾工作于科學(xué)技術(shù)情報研究所，現為藥監系統從業(yè)人員，擅長(cháng)解讀行業(yè)法規、最新藥研動(dòng)態(tài)等。
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