2019年6月23日, 避孕藥創(chuàng )始人匈牙利的化學(xué)家喬治·羅森克蘭茲去世，享年102歲。羅森克蘭茲博士是避孕藥推行的積極倡導者，并研究出了避孕藥的主要成分。避孕藥的推出，引發(fā)了社會(huì )震動(dòng)并改變了半個(gè)世紀以來(lái)的女性角色，改變了現代女性家庭、事業(yè)的選擇觀(guān)。
實(shí)際上，第一個(gè)口服避孕藥的誕生是一個(gè)非常曲折的過(guò)程，一開(kāi)始羅森克蘭茲博士用墨西哥產(chǎn)的沙參根制造了少量的孕酮和睪酮激素，之后在Syntex公司，他根據自己之前的發(fā)現繼續自己研究，研究出了避孕藥中的主要成分。1951年末，羅森克蘭茲博士和他的兩位同事--奧地利出生的科學(xué)家卡爾·杰拉西（Carl Djerassi）（被外界稱(chēng)為避孕藥之父）和墨西哥博士生路易斯·米拉蒙特斯（Luis E。 Miramontes）制造出炔諾酮（避孕藥，更年期激素療法和婦科疾病治療的孕激素藥物。該藥物可用于低劑量和高劑量制劑，單獨使用和配制，并與雌激素聯(lián)合使用）。后經(jīng)過(guò)多位科學(xué)家的努力，歷經(jīng)幾年的大規模研究及臨床實(shí)驗，第一個(gè)口服避孕藥的最終配方異炔諾酮-炔雌醇甲醚片(Enovid)提交FDA，并在1960年由美國FDA批準，之后這種藥物被推廣到世界各地, 被數以百萬(wàn)計的婦女使用。
避孕藥的進(jìn)化史
避孕藥的發(fā)展主要分三個(gè)階段：一是降低雌、孕激素劑量以減少副作用，主要是對碳水化合物、蛋白、脂肪三大代謝的影響，從而減少對心血管、內分泌和腫瘤的影響。另一方面是合成不同類(lèi)型、新的、具有高活性的孕激素如第二代的左炔諾孕酮和第三代的去氧孕烯（地索高諾酮）和孕二烯酮。第三方面主要是改變劑型，如口服短效、長(cháng)效和單方孕激素制劑，針劑和緩釋劑（如陰道環(huán)和皮下埋植劑等），以達到使用簡(jiǎn)便和長(cháng)效的目的。
復方口服避孕藥一般是由人工合成的雌激素和孕激素配伍而成，口服復方短效避孕藥中的雌激素幾乎全部是乙炔雌二醇（炔雌醇）組成。第一代避孕藥孕激素為炔諾酮和甲地孕酮， 它們屬于雄激素衍生物，使用劑量大，副作用較強。20世紀80年代末，Enovid作為第一代避孕藥已經(jīng)退出了市場(chǎng)。
第二代避孕藥孕激素為左炔諾孕酮。第一代和第二代孕激素的缺點(diǎn)是對心血管系統有不利影響。一些調查發(fā)現在服用這種短效口服避孕藥而且吸煙的人群中，心肌梗死的發(fā)生率明顯增加。
第三代避孕藥孕激素為去氧孕烯和孕二烯酮。除副作用較少外，相比以前的孕激素，避孕效率更高；同時(shí)有抗雌激素作用，可使婦女原有的痤瘡減輕或消失。但同第二代一樣，第三代藥物仍會(huì )導致水鈉潴留，不能對抗體重增加。不過(guò)除此之外，第三代避孕藥已可以實(shí)現預防卵巢癌和子宮內膜癌的作用。
第四代孕激素是近年新采用的屈螺酮，這是一種與傳統孕激素結構不同的激素。在保持高效避孕能力的同時(shí)，它可有效對抗傳統避孕藥物引起的浮腫和體重上升現象。另外，它還沿襲了第三代口服避孕藥對一些惡性腫瘤的預防效果；同時(shí)對女性生育能力和后代的健康發(fā)育并沒(méi)有不良影響，停藥后即可懷孕。
避孕藥又分為短期口服避孕藥、長(cháng)效口服避孕藥 、速效口服避孕藥、緊急避孕藥等，針對不同的避孕需求，可有針對性服用。
避孕藥基本常識及常見(jiàn)誤區
口服避孕藥問(wèn)世50多年來(lái)已經(jīng)成為世界上研究最多、使用最廣的藥品。同其他藥品一樣，服用口服避孕藥會(huì )伴隨一些副作用，但嚴重的副作用還是十分罕見(jiàn)的。
避孕藥使全世界1億女性受益，使她們的生活質(zhì)量得以提高。人們一直不斷提高避孕藥的研發(fā)力度。目前，沒(méi)有證據證明先天畸形與避孕藥有關(guān)。
避孕藥除了避孕的作用外，還能有效緩解排卵疼痛、痛經(jīng)和經(jīng)前綜合癥。避孕藥還可降低女性月經(jīng)過(guò)多導致貧血的風(fēng)險。另外，它還可以避免宮外孕、預防骨質(zhì)疏松癥、卵巢囊腫和卵巢癌。
避孕藥不會(huì )影響生育能力，大多數女性在停止服用避孕藥后會(huì )迅速恢復到服藥之前的狀態(tài)。生育能力的強弱與自身年齡有關(guān)。很多女性在年輕時(shí)把服用避孕藥作為避孕手段。在決定停藥時(shí)，年齡使她們的受孕幾率降低。因此，造成了人們認為避孕藥影響生育能力的誤解。實(shí)際上，宮外孕和子宮肌瘤會(huì )影響女性的生育能力，而避孕藥能保護女性免受這些問(wèn)題的困擾。
服用避孕藥不會(huì )推遲絕經(jīng)。女性絕經(jīng)的平均年齡是51歲。
服用避孕藥不會(huì )自動(dòng)終止妊娠。強烈建議您咨詢(xún)醫生以確認是否懷孕。醫生會(huì )給您進(jìn)一步的意見(jiàn)和指導。
市面上有很多女性口服避孕藥，每種的功效各不相同。除了避孕外，新型低劑量口服避孕藥還有其他效益，比如藥理活性的擴展能減少由激素間歇期縮短而引起的頭痛、痙攣、乳房脹痛等經(jīng)期綜合征。請咨詢(xún)醫療服務(wù)提供者的意見(jiàn)，根據自己的健康狀況選擇適當的避孕藥和避孕方法。
現代避孕藥或復方口服避孕藥不會(huì )引起粉刺。事實(shí)上，新型低劑量口服避孕藥被證實(shí)對治療中度粉刺確有療效。
現在，避孕藥已經(jīng)在人們生活中占據一定的位置；人們也不再談此色變。隨著(zhù)WHO把PQ認證的范圍覆蓋的生殖健康領(lǐng)域，中國很多優(yōu)秀制藥企業(yè)開(kāi)始積極通過(guò)WHO PQ認證，并把優(yōu)質(zhì)的避孕藥品出口到非洲市場(chǎng)。這些避孕藥品為了提高非洲婦女的生活質(zhì)量，并改善他們的品質(zhì)，做出了很大貢獻。當我們討論這些問(wèn)題時(shí)，都不能忘記避孕藥發(fā)明人---喬治·羅森克蘭茲的歷史貢獻。
筆者簡(jiǎn)介：zhulikou431，高級工程師、PDA會(huì )員、ISPE會(huì )員、ECA會(huì )員、PQRI會(huì )員、資深無(wú)菌GMP專(zhuān)家，在無(wú)菌工藝開(kāi)發(fā)和驗證、藥品研發(fā)和注冊、CTD文件撰寫(xiě)和審核、法規審計、國際認證、國際注冊、質(zhì)量體系建設與維護領(lǐng)域，以及無(wú)菌檢驗、環(huán)境監控等領(lǐng)域皆具有較深造詣。近幾年開(kāi)始著(zhù)力關(guān)注制藥宏觀(guān)領(lǐng)域趨勢分析和制藥企業(yè)并購項目的風(fēng)險管理工作。
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