別名：皿治林
【英文名稱(chēng) Mizolastine】
化學(xué)名稱(chēng)：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮
【作用與用途】咪唑斯汀是特異性、選擇性的外周組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺和抗變態(tài)反應活性。用于季節性和常年性過(guò)敏性鼻癢、過(guò)敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過(guò)敏反應癥狀。
【體內過(guò)程】咪唑斯汀口服吸收迅速，血藥濃度達峰時(shí)間為1.5小時(shí)，生物利用度為65%，為線(xiàn)性代謝動(dòng)力學(xué)。平均消除半衰期為13.0小時(shí)，血漿蛋白結合率為98.4%。肝功能不全者咪唑斯汀吸收較慢，分布相較長(cháng)，AUC中度增加（約50%)。主要代謝途徑為母體化合物的葡萄糖醛酸化。細胞色素P4503A4酶系統也參與了本品的水解代謝。已知的代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。
【用法與用量】口服。成人包括老年人及12歲以上兒童，推薦劑量為每次1偏（10mg）每日一次。
【不良反應及注意事項】本品無(wú)中樞鎮靜作用和抗膽堿作用。偶見(jiàn)思睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現低血壓、緊張、抑郁、中性粒細胞計數減少和肝臟轉氨酶升高。
【制劑與規格】片劑：10mg
【 藥理學(xué)】咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過(guò)敏反應炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內和體外藥理學(xué)試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的，高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應動(dòng)物模型進(jìn)行試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺以及抑制嗜中性粒細胞等炎癥細胞的趨化作用。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮靜作用。
【毒理學(xué)】對若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現對心臟復極化的影響。再對清醒的犬進(jìn)行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。
【作用與用途】咪唑斯汀是特異性、選擇性的外周組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺和抗變態(tài)反應活性。用于季節性和常年性過(guò)敏性鼻癢、過(guò)敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過(guò)敏反應癥狀。
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