控釋型包衣劑的釋藥機制是通過(guò)高分子材料形成的膜屏障，調控藥物分子的擴散速率與膜結構的溶蝕行為，實(shí)現藥物在體內的恒速或定時(shí)釋放，其核心是包衣膜的物理化學(xué)性質(zhì)與體內環(huán)境的動(dòng)態(tài)響應，為緩控釋制劑的精準給藥提供物質(zhì)基礎。
擴散機制是最常見(jiàn)的釋藥方式?？蒯屝桶聞┬纬傻哪そY構具有多孔性，藥物分子可通過(guò)膜孔擴散釋放，釋放速率符合Fick定律，即與膜兩側的濃度差、擴散系數成正比，與膜厚度成反比。采用乙基纖維素與聚乙二醇（PEG）的混合包衣劑時(shí)，PEG作為致孔劑形成水溶性通道，通過(guò)調節PEG比例（5%-20%）可使釋藥速率在0.5-5%/h范圍內調控，實(shí)現藥物12-24小時(shí)的恒速釋放。
溶蝕機制適用于生物可降解包衣材料。采用聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）等可降解高分子作為包衣劑，在體內酶解或水解作用下，包衣膜逐漸溶蝕，藥物隨載體降解同步釋放，釋放速率與材料分子量（5k-50kDa）和結晶度相關(guān)。分子量越大、結晶度越高，溶蝕速率越慢，釋藥周期可從幾天延長(cháng)至數月，適用于長(cháng)效植入劑。
滲透壓機制實(shí)現零級釋藥。包衣膜為半透膜（如醋酸纖維素），內部含滲透壓促進(jìn)劑（如氯化鈉），體液透過(guò)膜進(jìn)入片芯產(chǎn)生滲透壓，推動(dòng)藥物溶液從釋藥小孔釋放，釋放速率不受胃腸道pH影響，可維持恒定（零級釋放）。這種機制使藥物釋放速率波動(dòng)≤5%，血藥濃度峰谷比降低40%，顯著(zhù)提升用藥安全性。
pH敏感機制實(shí)現定位釋藥。采用丙烯酸樹(shù)脂（如EudragitS100）作為包衣劑，在酸性環(huán)境（胃）中不溶解，到達堿性環(huán)境（腸道）后快速溶脹形成通道，藥物在特定部位釋放。通過(guò)混合不同pH響應的樹(shù)脂（如EudragitL100與S100），可調節釋藥起始pH（5.5-7.0），精準靶向小腸或結腸部位，使藥物在吸收部位的濃度提升3-5倍。
控釋型包衣劑的釋藥機制本質(zhì)是材料理化性質(zhì)與體內微環(huán)境的精準響應，通過(guò)單一或復合機制的協(xié)同，實(shí)現藥物釋放的時(shí)間與空間控制，這種調控能力使制劑從"被動(dòng)給藥"升級為"主動(dòng)靶向"，推動(dòng)了給藥系統的智能化發(fā)展。
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
