依據國家知識產(chǎn)權局消息，近期迎來(lái)多項藥品專(zhuān)利無(wú)效案件進(jìn)展，涉及達格列凈、維莫非尼。
達格列凈
基本信息
達格列凈是一種SGLT2抑制劑，目前全球已獲批用于治療慢性腎功能不全、心臟衰竭、腎臟疾病、二型糖尿病和一型糖尿病。據阿斯利康財報，達格列凈銷(xiāo)售額近些年維持增長(cháng)趨勢，是當之無(wú)愧的重磅明星產(chǎn)品。
主要國際注冊：2012-11-11歐盟獲批上市；2014-01-08美國獲批上市；2014-02-24日本獲批上市；；2017-03-10中國獲批進(jìn)口。
圖1. 達格列凈結構式，來(lái)源：藥品說(shuō)明書(shū)
中國專(zhuān)利登記平臺上登記信息
專(zhuān)利登記平臺上登記6項專(zhuān)利信息，涵蓋了化合物、晶型、組合物及醫藥用途。
表2. 信息來(lái)源：國家知識產(chǎn)權局、中國專(zhuān)利登記平臺等
本次專(zhuān)利無(wú)效事件概覽
專(zhuān)利號：ZL200780024135.X
發(fā)明名稱(chēng)：作為用于治療糖尿病的SGLT2抑制劑的(1S)-1,5-脫水-L-C-(3-((苯基)甲基)苯基)-D-葡萄糖醇衍生物與氨基酸的結晶溶劑合物
專(zhuān)利權人：阿斯利康
無(wú)效請求人：中寰醫藥有限公司
無(wú)效決定：維持專(zhuān)利權有效
決定日：2025年06月04日
發(fā)文日：2025年06月10日
案件交鋒及決定要點(diǎn)：
案件背景：權利要求1，保護達格列凈（S）丙二醇水合物結構（簡(jiǎn)稱(chēng)SC-3）；權利要求9，保護所述的結晶結構在制備用于治療哺乳動(dòng)物的糖尿病、胰島素抵抗、高血糖、高胰島素血癥、脂肪酸或甘油的升高的血含量、高脂血、血脂障礙、肥胖或糖尿病并發(fā)癥的藥物方面的用途。
案件交鋒：無(wú)效請求人主張權利要求9有2個(gè)技術(shù)方案，主攻方案B無(wú)效，以此主張專(zhuān)利（權利要求9）無(wú)效；
方案A：藥物中含達格列凈SC-3結晶結構（作為活性成分）。
方案B：以SC-3結晶為原料制備藥物，但最終藥物中不含SC-3（如轉化為無(wú)定形達格列凈）。
案件難點(diǎn)：本案的難點(diǎn)主要集中在權利要求9保護范圍的解釋上。
案件審查及結論：專(zhuān)利維持有效。合議組通過(guò)法律本意、說(shuō)明書(shū)支持、審查歷史、利益平衡等多維度論證，將權利要求9限定為方案A（直接制藥用途），從根本上否定了請求人對方案B的無(wú)效主張。
表3. 信息來(lái)源：國家知識產(chǎn)權局、中國專(zhuān)利登記平臺、無(wú)效決定等
后續救濟措施：根據專(zhuān)利法第46條第2款的規定，對本決定不服的，可以在收到本通知之日起3個(gè)月內向北京知識產(chǎn)權法院起訴，對方當事人作為第三人參加訴訟。
維莫非尼
基本信息
維莫非尼是由Plexxikon公司開(kāi)發(fā)，后與羅氏（Roche）合作的一款BRAF抑制劑，是全球首個(gè)用于治療BRAF突變陽(yáng)性的無(wú)法手術(shù)切除或者轉移性黑色素瘤的靶向療法。
主要國際注冊：2011年8月FDA批準上市，2017年7月國內批準進(jìn)口。
圖2. 維莫非尼結構式，來(lái)源：藥渡數據
中國專(zhuān)利登記平臺上登記信息
專(zhuān)利登記平臺上登記3項專(zhuān)利信息，涵蓋了化合物、組合物及醫藥用途。
表4. 信息來(lái)源：國家知識產(chǎn)權局、中國專(zhuān)利登記平臺等
本次專(zhuān)利無(wú)效事件概覽
專(zhuān)利號：ZL201080012888.0
發(fā)明名稱(chēng)：丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰胺組合物及其用途
專(zhuān)利權人：羅氏
無(wú)效請求人：個(gè)人
無(wú)效決定：部分無(wú)效
決定日：2025年05月20日
發(fā)文日：2025年06月09日
案件交鋒及決定要點(diǎn)：
案件背景：專(zhuān)利涉及維莫非尼的固體分散體，核心是使用HPMCAS（離子聚合物-醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯）作為載體，特定比例和制備方法。
案件交鋒：無(wú)效請求人提出了多個(gè)理由，如說(shuō)明書(shū)公開(kāi)不充分、權利要求不支持、缺乏創(chuàng )造性。
案件難點(diǎn)：主要是創(chuàng )造性判斷，尤其是權利要求3的高剪切混合方法?，F有技術(shù)（證據8、9）雖涉及高剪切技術(shù)，但領(lǐng)域與作用不同：證據8（納米顆粒制備）：聚焦減小粒徑，未提及其對無(wú)定形態(tài)穩定性的影響。證據9（乳化劑生產(chǎn)）：屬于化工領(lǐng)域，與藥物固態(tài)分散體穩定性無(wú)關(guān)。
案件審查及結論：部分無(wú)效，現有技術(shù)未給出將高剪切混合用于解決維莫非尼-HPMCAS分散體長(cháng)期穩定性的技術(shù)啟示，該特征具備創(chuàng )造性。即包含高剪切工藝的權利要求3及引用權利要求被維持有效。
表5. 信息來(lái)源：國家知識產(chǎn)權局、中國專(zhuān)利登記平臺等
仿制藥企若使用傳統工藝（如噴霧干燥）制備維莫非尼分散體，可能出現穩定性不足（專(zhuān)利文本實(shí)施例22-23顯示高溫高濕下4天析晶 vs 高剪切工藝13天穩定），則可能出現無(wú)法通過(guò)BE，難以獲批上市。
而專(zhuān)利權人該專(zhuān)利最核心保護的是采用高剪切混合裝置及特定參數制備維莫非尼-HPMCAS固體分散體的工藝方法，該工藝解決了無(wú)定形態(tài)藥物在儲存中的穩定性這一行業(yè)難題，并通過(guò)無(wú)效程序驗證了其不可替代性。
討論與后記
達格列凈案：專(zhuān)利撰寫(xiě)策略的勝利
阿斯利康通過(guò)限定用途專(zhuān)利范圍（保護直接使用結晶結構的制藥方案），成功抵御了仿制藥的無(wú)效挑戰。
啟示：原研藥企如能在專(zhuān)利撰寫(xiě)中預判仿制藥的無(wú)效/規避路徑（用無(wú)效思維撰寫(xiě)專(zhuān)利申請），通過(guò)明確定義技術(shù)方案邊界（如排除衍生形態(tài)）可強化保護。
維莫非尼案：工藝創(chuàng )新構筑技術(shù)護城河
羅氏的核心工藝（高剪切混合）因解決行業(yè)痛點(diǎn)（無(wú)定形態(tài)穩定性）被維持有效，凸顯“方法專(zhuān)利”在化合物專(zhuān)利到期后的替代性保護價(jià)值。
商業(yè)影響：仿制藥企若無(wú)法復現同等穩定性（高溫高濕下13天不析晶），可能難以通過(guò)BE，實(shí)質(zhì)性延遲仿制藥上市。
參考資源：
1. 注冊/評審信息：NMPA、CDE、FDA、EMA、PMDA、中國臨床登記平臺等官網(wǎng)；
2. 專(zhuān)利信息：中國專(zhuān)利登記平臺、國家知識產(chǎn)權局、公開(kāi)平臺；
3. 產(chǎn)品相關(guān)信息：相關(guān)產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)等；
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