2025年7月10日，拜耳（Bayer）宣布，其研發(fā)的elinzanetant（商品名：Lynkuet™）已獲得英國藥品和保健品管理局（MHRA）的批準，用于治療與絕經(jīng)相關(guān)的中重度血管舒縮癥狀（VMS，也稱(chēng)為潮熱）。
這一批準標志著(zhù)elinzanetant成為全球首個(gè)獲批的雙重神經(jīng)激肽（NK）靶向療法，為絕經(jīng)相關(guān)癥狀的治療帶來(lái)了新的選擇。
圖1. Lynkuet™獲MHRA批準，來(lái)源：拜耳官網(wǎng)
VMS臨床需求亟需滿(mǎn)足
更年期相關(guān)血管舒縮癥狀，即潮熱作為更年期最普遍癥狀，傳統治療面臨重重困境。激素療法的使用容易受限，由于長(cháng)期使用會(huì )增加血栓風(fēng)險，乳腺癌患者禁用。但非激素藥物匱乏，現有藥物療效不足，抗抑郁藥緩解潮熱有效率約40-60%。
目前，約有65%患者未接受治療，約20%患者癥狀持續超10年，潮熱夜間發(fā)作導致80%患者失眠，抑郁風(fēng)險升高2倍，存在亟需滿(mǎn)足的臨床需求。
英國更年期學(xué)會(huì )前主席Paula Briggs教授指出：“潮熱不僅是體感不適，更會(huì )摧毀女性的工作能力與心理健康?！?/p>
elinzanetant作用機制
elinzanetant是一種首 創(chuàng )的雙重神經(jīng)激肽（NK）靶向療法，具體為NK-1和NK-3受體拮抗劑。
該藥物通過(guò)調節大腦下丘腦區域的一組對雌激素敏感的神經(jīng)元（KNDy神經(jīng)元）來(lái)治療VMS。這些神經(jīng)元隨著(zhù)雌激素的減少而變得肥大，導致體溫調節通路的過(guò)度激活，從而擾亂體溫調控機制，導致VMS。
elinzanetant通過(guò)阻斷NK-1和NK-3受體，減少KNDy神經(jīng)元的過(guò)度激活，從而緩解VMS。
藥物臨床試驗數據
elinzanetant的批準基于其在3期臨床研究OASIS-1、-2和-3中展現出的積極療效與良好安全性。
OASIS 1和2是雙盲、隨機、安慰劑對照的多中心研究，旨在研究elinzanetant每天口服一次治療與絕經(jīng)相關(guān)的中度至重度VMS女性在26周的療效和安全性。OASIS 1和2在15個(gè)國家的184個(gè)地點(diǎn)隨機招募了396名和400名40-65歲的絕經(jīng)后女性。
OASIS 3是一項雙盲、隨機、安慰劑對照的多中心研究，旨在研究elinzanetant治療絕經(jīng)后女性52周內血管舒縮癥狀的療效和安全性。OASIS 3對9個(gè)國家83個(gè)中心的628名40至65歲的絕經(jīng)后女性進(jìn)行了隨機分組。
結果顯示，elinzanetant 在這三項研究中達到了所有主要終點(diǎn)，并顯示出良好的安全性。
在OASIS-1和OASIS-2研究中，與安慰劑相比，elinzanetant在第4周和第12周顯著(zhù)降低了與絕經(jīng)相關(guān)的中重度VMS的平均頻率和嚴重程度。療效可持續至第26周，超過(guò)80%的elinzanetant組受試者VMS頻率下降至少50%，其中包括第12周后由安慰劑切換至elinzanetant的患者。
在OASIS-3研究中，elinzanetant在第12周相較于安慰劑顯著(zhù)降低了中重度VMS的平均頻率，該療效在整個(gè)研究期間均得以維持。OASIS-3進(jìn)一步證實(shí)了OASIS-1和OASIS-2的發(fā)現，顯示出該療法在52周內的持續療效與安全性。
elinzanetant組最常報告的不良反應為頭痛、疲勞和嗜睡。
獲批意義及前景展望
絕經(jīng)相關(guān)癥狀，如潮熱，對女性的生活質(zhì)量有顯著(zhù)影響。這些癥狀不僅僅是身體上的不適，還可能?chē)乐赜绊懭粘；顒?dòng)、睡眠和情緒健康。elinzanetant的獲批為這些患者提供了一種非激素類(lèi)的治療選擇，有助于緩解癥狀并提高生活質(zhì)量。
到2030年，全球正在經(jīng)歷更年期的婦女人數預計將增加到12億，每年有4700萬(wàn)人進(jìn)入這個(gè)階段。這一龐大的患者群體為elinzanetant的市場(chǎng)潛力提供了廣闊的空間。隨著(zhù)更多國家和地區的批準，elinzanetant有望在全球范圍內惠及更多患者。
elinzanetant的上市申請正在接受美國、歐盟等其他主要市場(chǎng)的監管單位審評。如果獲得批準，該藥物將進(jìn)一步鞏固拜耳在女性健康領(lǐng)域的地位，并為公司帶來(lái)新的增長(cháng)點(diǎn)。
結語(yǔ)
拜耳elinzanetant的獲批是女性健康領(lǐng)域的一個(gè)重要里程碑。這一首 創(chuàng )的雙重神經(jīng)激肽靶向療法為絕經(jīng)相關(guān)癥狀的治療帶來(lái)了新的希望。它不僅是一款新藥的誕生，更是對女性健康領(lǐng)域的一次重構。其意義遠超潮熱本身——它證明通過(guò)精準神經(jīng)調控可替代激素干預，為12億女性提供更安全、更持久的解決方案。
隨著(zhù)更多臨床數據的積累和市場(chǎng)推廣的推進(jìn)，elinzanetant有望在全球范圍內改善更多女性的生活質(zhì)量。
參考資料：
1. 拜爾官網(wǎng)
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