7月7日，CDE網(wǎng)站顯示，正大天晴的注射用TQB2102擬納入突破性療法，用于HER2陽(yáng)性早期或局部晚期乳腺癌患者的新輔助治療。TQB2102已進(jìn)入III期臨床階段，目前全球尚無(wú)同類(lèi)HER2雙特異性ADC產(chǎn)品上市。
TQB2102
TQB2102是正大天晴自主研發(fā)的首 款新型HER2雙特異性抗體偶聯(lián)藥物（ADC），靶向HER2兩個(gè)非重疊表位ECD2及ECD4，采用可裂解連接子與拓撲異構酶I抑制劑相連，藥物抗體比（DAR）為6，差異化設計大幅提高藥物的內化效率，進(jìn)而增強對腫瘤細胞的殺傷作用。
TQB2102主要通過(guò)三大核心技術(shù)突破，實(shí)現有效性和安全性的平衡優(yōu)化：
●雙表位靶向：抗體端采用非對稱(chēng)型結構設計，同步結合HER2的ECD II/IV結構域，顯著(zhù)提升腫瘤選擇性及內吞效率，增強抗腫瘤活性；
●可裂解連接子：采用酶裂解型連接子，高效裂解釋放毒素，保留“旁觀(guān)者效應”，擴大對異質(zhì)性腫瘤的殺傷范圍；
●適宜DAR調控：藥物抗體比（DAR）優(yōu)化至5.8-6.0，搭配拓撲異構酶I抑制劑毒素，降低毒性。
2025年ASCO 大會(huì )正大天晴首發(fā)了TQB2102的作為新輔助治療的II期臨床研究數據。該研究是一項名為TQB2102-II-01的隨機、開(kāi)放標簽、多中心II期臨床試驗。截至2024年9月24日，共納入104例未經(jīng)抗腫瘤治療的Ⅱ-Ⅲ期HER2陽(yáng)性乳腺癌女性受試者，分為四個(gè)隊列（8周期6mg/kg隊列和7.5mg/kg隊列，6周期6mg/kg隊列和7.5mg/kg隊列）。隊列之間基線(xiàn)特征基本平衡，HR陽(yáng)性約占50%，臨床Ⅲ期約占63%，淋巴結陽(yáng)性約占96%。
研究顯示，TQB2102單藥用于HER2陽(yáng)性乳腺癌新輔助治療時(shí)，單藥8周期組總病理完全緩解（tpCR）率達73.1%，其中6mg/kg劑量組tpCR率達76.9%，超越當前化療聯(lián)合雙靶標準療法（56%-66%）及同類(lèi)ADC藥物歷史數據，刷新臨床獲益天花板?；谶@一成果，TQB2102已獲準開(kāi)展新輔助治療HER2陽(yáng)性乳腺癌的Ⅲ期注冊臨床研究。
截至目前，TQB2102共登記開(kāi)展12項臨床研究，包括乳腺癌、結直腸癌、肺癌、膽管癌、胃癌/胃食管交界部癌等，其中一線(xiàn)治療HER2陽(yáng)性乳腺癌適應癥也已進(jìn)入到III期臨床階段。
除了TQB2102之外，正大天晴還有一款EGFR/c-Met雙抗ADC?TQB6411在研，其他ADC技術(shù)平臺布局還有TQB2103（Claudin 18.2 ADC）、TQB2101（ROR1 ADC）等多個(gè)項目。
目前，全球共5款HER2雙抗ADC處于臨床研究階段，包括JSKN-003（康寧杰瑞）也已進(jìn)入到III期臨床階段。
參考資料：
1.公司公告
2.Insight數據庫
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