6月18日，瑞迪奧醫藥申報的锝[99mTc]肼基煙酰胺聚乙二醇雙環(huán) RGD 肽注射液（99mTc-3PRGD2）和注射用甲苯磺酸鈉煙酰胺腙聚乙二醇雙環(huán) RGD 肽擬納入優(yōu)先審評，主要用于胸部腫瘤等顯像，包括肺部原發(fā)腫瘤及轉移的診斷、鑒別及評估。注射用甲苯磺酸鈉煙酰胺腙聚乙二醇雙環(huán) RGD 肽則僅用于制備锝[99mTc]肼基煙酰胺聚乙二醇雙環(huán)RGD 肽注射液。
關(guān)于99mTc-3PRGD2
99mTc-3PRGD2是放射性診斷藥物，靶向整合素αvβ3陽(yáng)性腫瘤，是我國首個(gè)自主研發(fā)的核醫學(xué)1類(lèi)創(chuàng )新藥。該藥物是國際首個(gè)用于SPECT顯像診斷的廣譜腫瘤顯像劑，改變了核醫學(xué)SPECT/CT影像技術(shù)不能用于腫瘤診斷、分期和療效評價(jià)的技術(shù)現狀，為腫瘤的早期診斷提供了創(chuàng )新解決方案。目前處于申請上市階段，2024年8月曾被納入優(yōu)先審評，但適應癥未知。
99mTc-3PRGD2于2018年在中國獲批臨床，并于2021年完成臨床III期試驗。近日舉辦的ASCO會(huì )議上，瑞迪奧還公布了其III期臨床研究結果。該研究是一項前瞻性、多中心、自身對照臨床III期試驗，共納入409例肺部實(shí)性病灶≥1.5×1.0 cm且高度懷疑肺癌的患者，采用自身對照設計，與傳統的18F-FDG PET/CT代謝顯像進(jìn)行“頭對頭”比較。主要終點(diǎn)為評估99mTc-3PRGD2 SPECT/CT在肺癌淋巴結轉移診斷中的特異性是否優(yōu)于18F-FDG PET/CT，次要終點(diǎn)包括其他診斷效能指標及安全性評估。
結果顯示，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT與18F-FDG PET/CT二者對于肺部腫瘤良惡鑒別診斷的檢出率無(wú)顯著(zhù)差異，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT對肺癌淋巴結轉移診斷的特異性及準確性顯著(zhù)高于18F-FDG PET/CT，且展現出良好的安全性和有效性。
另外，99mTc-3PRGD2亦有多個(gè)適應癥的I期臨床研究進(jìn)行中或已完成。
2023年11月百洋醫藥發(fā)布公告稱(chēng)與瑞迪奧醫藥簽署商業(yè)化協(xié)議，獲得后者的核醫學(xué)腫瘤顯像診斷1類(lèi)創(chuàng )新藥99mTc-3PRGD2、99mTc-HP-Ark2、99mTc-POFAP在內的系列放射性 藥品及SPECT等影像設備產(chǎn)品在中國大陸地區的獨家商業(yè)化運營(yíng)權益。
關(guān)于RDC
RDC是一種將精準靶向分子 (單抗或多肽/小分子，Ligand) 和強力殺傷因子 (核素，Radioisotope) 用連接臂 (Linker) 螯合劑（Chelator）偶聯(lián)在一起而設計開(kāi)發(fā)的藥物形態(tài)；得益于其特殊的作用機制，RDC可實(shí)現高精度診斷及在治療疾病的過(guò)程中具有不易耐藥等優(yōu)點(diǎn)，被認為是目前核藥靶向治療領(lǐng)域最 具潛力的發(fā)展方向之一。
RDC的結構類(lèi)似于A(yíng)DC 藥物，據簡(jiǎn)一生物官方公眾號，RDC 機制為利用抗體或小分子介導特異性靶向作用，將細胞毒性分子或成像分子如放射性核素遞送至靶位置，從而將放射性同位素產(chǎn)生的放射線(xiàn)集中作用于組織局部，在高效精準治療的同時(shí)降低全身暴露對其他組織造成的損傷。核素帶來(lái)的放射性射線(xiàn)所產(chǎn)生的能量可破壞細胞的染色體，使細胞停止生長(cháng)，從而消滅快速分裂和生長(cháng)的癌細胞。
ADC與RDC對比
根據靶向配體的不同，可細分為抗體偶聯(lián)核素藥物（ARC）、小分子偶聯(lián)核素藥物和多肽偶聯(lián)核素藥物（PRC），其中多肽偶聯(lián)核素藥物是目前的熱門(mén)研發(fā)方向。
三類(lèi)RDC藥物類(lèi)型
RDC 具備診療一體的優(yōu)勢，實(shí)現疾病診斷和治療雙贏(yíng)。在診斷層面，通過(guò)連接診斷核素進(jìn)入人體，利用分子影像方式監測診斷試劑及其靶點(diǎn)結合的位置，這也就意味著(zhù)看見(jiàn)其靶向需要治療的腫瘤位置；在治療層面，同一藥物結構加載治療核素后，相應治療核藥仍然會(huì )結合到上述診斷試劑結合的腫瘤靶點(diǎn)上，從而產(chǎn)生治療效果。具體優(yōu)勢包括：
·機制方面：核藥依靠直接的核素內照射，可降低腫瘤細胞的放射抵抗的耐藥機會(huì )。
·靶向配體：除了大分子的單抗以外，還可以是體積更小的小分子或多肽等，更容易讓RDC 通過(guò)滲透作用深入腫瘤內部，更不容易產(chǎn)生耐藥。
根據BBC Research數據，2020年全球核藥市場(chǎng)規模約93億美元；雖然當前診斷性核藥占主導地位，但未來(lái)隨著(zhù)治療性核藥審批流程的不斷優(yōu)化，臨床應用范圍的持續擴大，治療用核藥陸續獲批上市，預計全球核藥市場(chǎng)在2022-2026年復合增速為11.6％，2026年的市場(chǎng)規模將達到175億美元。其中，代表性藥物Lutathera和Pluvicto自上市以來(lái)市場(chǎng)表現強勁，2023年銷(xiāo)售額分別達到6.05億美元和9.8億美元。
根據肽研社數據，2019年我國核藥市場(chǎng)規模達61.5億元，相較2015年增長(cháng)了70%，2020年和2021年由于疫情影響，市場(chǎng)規模有所下滑。但我國人口基數大，目前國內核醫學(xué)診療在國內的滲透率遠低于美國等成熟市場(chǎng)，隨著(zhù)臨床需求的快速增長(cháng)，我國核藥市場(chǎng)預計未來(lái)能保持快速增長(cháng)。
參考資料：
1.公司公告
2.Insight數據庫
3.中國核醫學(xué)創(chuàng )新成果亮相ASCO：全球首個(gè)靶向整合素的腫瘤SPECT顯像藥物臨床III期試驗結果在國際上公布
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