尼卡巴嗪作為一種重要的抗球蟲(chóng)藥物，自1955年由美國麥克公司開(kāi)發(fā)以來(lái)，在全球范圍內已被廣泛使用多年。其在雞和火雞的球蟲(chóng)病預防與治療方面效果顯著(zhù)，同時(shí)還能促進(jìn)雛雞生長(cháng)。在制藥領(lǐng)域，尼卡巴嗪的合成工藝一直是研究重點(diǎn)。
傳統的尼卡巴嗪生產(chǎn)方法較為復雜，需要分別合成4，4'-二硝基二苯基脲和2-羥基-4，6-二甲基嘧啶，然后再將兩者在溶劑中于特定溫度下復合。以4，4'-二硝基二苯基脲的合成為例，早期方法存在諸多弊端。比如采用旋轉熔融法直接由游離的對硝 基苯胺和尿素反應生成，該方法反應溫度高達300℃，對設備要求極高，難以實(shí)現工業(yè)化生產(chǎn)；苯胺與尿素縮合后再硝化的方法，路線(xiàn)較長(cháng)，總收率低，且在硝化過(guò)程中易出現鄰位硝化，導致產(chǎn)品純度不高；對硝 基苯胺與光 氣反應雖原料價(jià)廉、工藝簡(jiǎn)單、收率較高，但光 氣具有劇毒，給安全生產(chǎn)帶來(lái)極大隱患；對硝 基苯胺用鹽酸酸化成鹽后與尿素在高沸點(diǎn)溶劑中反應，后處理繁瑣；對硝 基苯胺與對硝基異氰酸酯反應，雖收率及產(chǎn)品純度較高，但原料制備復雜，實(shí)際收率不理想，僅適用于實(shí)驗室合成。
隨著(zhù)技術(shù)的不斷進(jìn)步，新的合成工藝應運而生。例如鄭州福源動(dòng)物藥業(yè)有限公司發(fā)明的"一鍋法"制備尼卡巴嗪的方法。該方法將對硝 基苯胺、固體光 氣、溶劑投入反應釜，在75～130℃條件下先生成4，4'-二硝基二苯基脲，接著(zhù)加入甲醛、乙酰 丙酮、尿素、一種無(wú)機酸，在65～70℃反應11小時(shí)，最后用堿調pH值為中性，經(jīng)離心、干燥即可獲得符合質(zhì)量標準的尼卡巴嗪。與傳統方法相比，"一鍋法"具有顯著(zhù)優(yōu)勢。它極大地縮短了工藝路線(xiàn)，減少了生產(chǎn)設備，縮短了工時(shí)，降低了能耗，實(shí)現了清潔生產(chǎn)，還提高了設備利用率，并且實(shí)現了溶劑的回收套用，有效降低了生產(chǎn)成本，為尼卡巴嗪的大規模生產(chǎn)提供了更高效、經(jīng)濟、環(huán)保的途徑。
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