今日，健康元藥業(yè)宣布，公司收到國家藥品監督管理局（以下簡(jiǎn)稱(chēng)：國家藥監局）核準簽發(fā)的《藥物臨床試驗批準通知書(shū)》，批準公司的JKN2403片開(kāi)展臨床試驗。
JKN2403是一款脯氨酰內肽酶（PREP）抑制劑，也是目前唯一一款擬用于治療慢性阻塞性肺疾?。–OPD）的口服PREP抑制劑。
關(guān)于JKN2403
JKN2403是全球首個(gè)針對COPD的口服PREP抑制劑，通過(guò)抑制PREP活性，有效阻止了COPD炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生，從而控制COPD的急性加重。2024年3月，健康元與拜耳就JKN2403在國內的開(kāi)發(fā)、商業(yè)化和生產(chǎn)的獨家許可簽署協(xié)議，這也是健康元首次從跨國公司引進(jìn)呼吸領(lǐng)域的創(chuàng )新藥管線(xiàn)。
非臨床以及在歐洲完成的健康受試者臨床I期研究均充分表明，其在人體臨床試驗中的安全性良好。在有效性方面，本品在降低COPD患者急性加重頻率和延緩整體疾病進(jìn)展方面具有潛在優(yōu)勢。
關(guān)于PREP抑制劑
PREP 是一種重要的絲氨酸蛋白水解酶，能水解多肽鏈中脯氨酸殘基羧基端的肽鍵。PREP 在人體內分布廣泛，腦和外周組織中均有分布；其中，大腦額葉、頂葉和枕葉皮質(zhì)的PREP 活性水平最高，而在小腦的活性最低。此外，肺泡、骨髓細胞和生殖細胞也發(fā)現具有PREP 活性。
PREP 最重要的生理功能是參與多種激素和多肽類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)( 如血管緊張素Ⅰ和Ⅱ、促甲狀腺激素釋放激素、緩激肽等) 的代謝失活，從而調控情緒、感覺(jué)以及認知功能。截至目前，僅查詢(xún)到有5款布局該靶點(diǎn)的產(chǎn)品，適應癥除COPD外，主要集中在神經(jīng)退行性疾病領(lǐng)域。
關(guān)于COPD
COPD 是一種以氣流受限為特點(diǎn)的常見(jiàn)呼吸系統疾病，患病率高、致殘致死率高、病程且治療周期長(cháng)，其三個(gè)主要癥狀是呼吸困難、慢性咳嗽和咳痰。據世衛組織預計，COPD 將在2030 年成為全世界第三位主要死因；預計2060年會(huì )有超540萬(wàn)人死于COPD。
根據Frost & Sullivan 統計，2019 年全球COPD 患者基數約4.57億人，預計2024 年約5.28億人，2019-2024 CAGR 約3.0%；2019 年國內COPD 患者數量約1.04億人，預計2024 年患者基數約1.08 億人，2019-2024 CAGR 約0.7%。
全球COPD 患者基數較大（億人）
國內COPD 患者數量持續增加（億人）
根據中華醫學(xué)會(huì )《慢性阻塞性肺疾病診治指南（2021 年修訂版）》，國內臨床上針對COPD 治療使用的主要藥物包括支氣管舒張劑與吸入性糖皮質(zhì)激素（ICS）；其中支氣管舒張劑包括β2 受體激動(dòng)劑（短效SABA 或長(cháng)效LABA）、抗膽堿能藥物（短效SAMA 和長(cháng)效LAMA）與茶堿類(lèi)藥物。臨床研究表明，不同作用機制的支氣管舒張劑聯(lián)合治療優(yōu)于單一支氣管舒張劑治療這些藥物聯(lián)合治療優(yōu)于單一支氣管舒張劑治療；但現有治療方案整體以緩解疾病癥狀為主，且用藥頻率高患者依從性較差。
隨著(zhù)全球人口老齡化，疊加電子煙的流行趨勢，COPD市場(chǎng)正在加速擴大。美國每年COPD相關(guān)花費達到400億美元，當前僅維持治療市場(chǎng)就占100億美元。預計2030年全球藥物空間將達到254億美元，2022-2030年CAGR接近5%。
關(guān)于健康元
健康元藥業(yè)是一家創(chuàng )新科研型的綜合醫藥集團，目前已布局多個(gè)創(chuàng )新高壁壘復雜制劑研發(fā)平臺。
作為吸入制劑領(lǐng)域的龍頭創(chuàng )新藥企，健康元始終將吸入制劑板塊作為公司戰略重點(diǎn)之一。除了加強自研布局，健康元還引進(jìn)了多款創(chuàng )新藥；除JKN2403外，公司在2024年1月底，接連官宣兩個(gè)主要用于治療哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系統疾病的藥物戰略合作，包括與荃信生物就TSLP單抗QX008N達成戰略合作、與博安生物就抗IL-4Rα長(cháng)效單抗BA2101注射液在國內獨家權利達成合作。三項合作實(shí)現了從注射液到口服藥物的擴張，進(jìn)一步豐富了健康元在呼吸領(lǐng)域研發(fā)管線(xiàn)和產(chǎn)品品種的布局。
參考資料
1、公司官網(wǎng)
2、王修陽(yáng),王方園,孫朝暉,等.脯氨酰內肽酶檢測方法及抑制劑構效關(guān)系研究[J].上海中醫藥大學(xué)學(xué)報,2020,34(03):31-40.DOI:10.16306/j.1008-861x.2020.03.007.
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