來(lái)凱醫藥 (2105.HK)今日宣布，公司自主研發(fā)成果"一種針對多類(lèi)PI3Kα突變型的變構抑制劑—— LAE118 的臨床前研究"，已入選2024圣安東尼奧乳腺癌研討會(huì )（San Antonio Breast Cancer Symposium, SABCS），將于12月13日在美國德克薩斯州圣安東尼奧的研討會(huì )上以壁報形式展示相關(guān)研究數據。
"非常高興來(lái)凱的早期研發(fā)成果入選SABCS，這再次體現了來(lái)凱在新藥研發(fā)領(lǐng)域的實(shí)力"，來(lái)凱醫藥首席科學(xué)官顧祥巨博士表示："LAE118由來(lái)凱青年科學(xué)家厲銘博士領(lǐng)銜，藥化、生物和人工智能藥物發(fā)現團隊合作開(kāi)發(fā)完成。在一年多的時(shí)間里，團隊充分利用了最新的人工智能模型輔助工具，從而極大的加速了項目的研發(fā)進(jìn)程。作為一種新型變構抑制劑，LAE118對各類(lèi)PI3Kα突變型都有很好的活性及選擇性，在動(dòng)物實(shí)驗中比競品療效更強、安全性更高，極具同類(lèi)最佳（best in class）的潛力。我們期望盡快將這款候選新藥帶給廣大患者。"
PI3Kα 突變在乳腺癌、結直腸癌、肺癌、子宮內膜癌和其它癌癥患者中很常見(jiàn)，針對此靶點(diǎn)的療法已被驗證有效。然而，目前已獲批的PI3Kα 抑制劑可同時(shí)抑制野生型，對突變型沒(méi)有選擇性。因而耐受性較差，且易產(chǎn)生耐藥性。臨床上迫切需要新一代的PI3Kα藥物，以提高安全性并克服藥物耐藥性。
在癌癥自主研發(fā)創(chuàng )新領(lǐng)域取得進(jìn)展的同時(shí)，來(lái)凱醫藥在代謝領(lǐng)域也形成了"創(chuàng )新管線(xiàn)縱隊"。繼與禮來(lái)就LAE102（ActRIIA選擇性抗體）達成臨床合作后之后，來(lái)凱醫藥圍繞Activin-ActRII通路的其他兩款抗體：ActRIIB選擇性抑制劑LAE103和ActRIIA/IIB雙靶點(diǎn)抑制劑LAE123 也先后進(jìn)入了IND支持性研究階段，將盡快推進(jìn)至臨床。
圣安東尼奧乳腺癌研討會(huì )（SABCS）由美國癌癥研究協(xié)會(huì )和德克薩斯大學(xué)圣安東尼奧健康科學(xué)中心聯(lián)合主辦，是全球規模最大、最有影響力的乳腺癌學(xué)術(shù)會(huì )議之一，每年吸引數千名科研人員和醫學(xué)界代表參加。
摘要編號：SESS-3548
壁報編號：P5-06-16
摘要標題：一種新型變構全突變選擇性 PI3Kα 抑制劑—— LAE118 的臨床前研究
作者：厲銘 張瑞鵬 陳俊彥 胡美娟 林曉芬 張敏華 顧祥巨
展示時(shí)間：
2024年12月13日（周五） 12:30 p.m.– 14:00 p.m. （美國中部時(shí)間）
展示地點(diǎn)：
美國德克薩斯州圣安東尼奧Henry B. Gonzalez會(huì )議中心
摘要亮點(diǎn)：
LAE118 是一種新型變構全突變選擇性 PI3Kα 抑制劑。它在 PI3Kα 突變細胞系中表現出優(yōu)異的體外抗增殖活性，并且對于對正構 PI3Kα 抑制劑具有抗性的細胞仍然有效。當使用劑量遠低于其它變構抑制劑時(shí)，LAE118 在異種移植模型中表現出更強的抗腫瘤活性。與正構 PI3Kα 抑制劑相比，LAE118對血糖和胰島素的影響更小。在臨床前毒理學(xué)研究中，LAE118 也表現出良好的耐受性。這些數據表明 LAE118 具有更高的功效和更大的安全窗口。LAE118 目前處于IND支持性研究（IND-enabling）階段，將盡快提交IND申請。
關(guān)于來(lái)凱醫藥
來(lái)凱醫藥成立于2016年，是一家以科學(xué)為驅動(dòng)、處于臨床階段的生物醫藥科技公司，致力于為全球腫瘤、代謝疾病及肝纖維化患者帶來(lái)新型療法。
截至2024年6月30日，來(lái)凱醫藥圍繞LAE102、LAE002(afuresertib)、LAE001及LAE005啟動(dòng)了七項臨床試驗，以解決肥胖癥及腫瘤領(lǐng)域未被滿(mǎn)足的醫療需求。
LAE102是來(lái)凱自主研發(fā)針對ActRIIA的單克隆抗體。臨床前研究顯示，可增加肌肉并減少脂肪。LAE102已獲得中國和美國針對肥胖適應癥的新藥臨床試驗（IND）批準，I期臨床研究正在全速推進(jìn)。
阻斷Activin-ActRII通路可促進(jìn)肌肉再生和減少脂肪。來(lái)凱團隊在這一特定領(lǐng)域積累了豐富的經(jīng)驗及深厚的專(zhuān)業(yè)知識，并正在開(kāi)發(fā)更多的候選藥物（LAE103、LAE123等），以最大限度地發(fā)揮靶向ActRII受體的價(jià)值。
在腫瘤領(lǐng)域，來(lái)凱已經(jīng)建立全面的候選藥物組合，覆蓋乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌及PD-1/PD-L1耐藥實(shí)體瘤等。
LAE002(afuresertib)是一種AKT強效抑制劑，抑制所有三種AKT亞型（AKT1、AKT2及AKT3），也是全球兩種處于晚期臨床開(kāi)發(fā)階段的針對乳腺癌及前列腺癌的AKT抑制劑之一。目前來(lái)凱醫藥針對HR+/HER2-乳腺癌III期關(guān)鍵研究（AFFIRM-205）已全面啟動(dòng)。
2023年6月29日, 來(lái)凱醫藥在香港聯(lián)合交易所有限公司（"香港交易所"）主板上市，股份代碼：2105.HK。
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