HP515是公司自主研發(fā)的一種口服高選擇性THR-β（甲狀腺激素受體β亞型）激動(dòng)劑，HP515能直接作用于THR-β激活下游基因轉錄，通過(guò)增強肝細胞脂質(zhì)代謝活性、提高肝臟脂肪代謝、降低脂毒性達到對非酒精性脂肪性肝炎的改善效果。擬用于治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
非酒精性脂肪性肝?。∟AFLD）是一種與胰島素抵抗和遺傳易感密切相關(guān)的代謝性肝損傷，疾病譜包括非酒精性肝脂肪變性、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、NASH相關(guān)的肝硬化和肝細胞癌（HCC）【1】。非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是非酒精性脂肪性肝病的較嚴重亞型，是一種潛在的進(jìn)展性肝病，患者肝臟腫大，肝臟脂肪變性，炎癥反應增加，肝纖維化增加，進(jìn)一步可發(fā)展為肝硬化、肝細胞癌及死亡【2】。非酒精性脂肪性肝病，是全球最常見(jiàn)的慢性肝病，普通成人患病率在6.3%-45%，其中10%-30%為NASH。中國在內的亞洲多數國家非酒精性脂肪性肝病患病率處于中上水平（＞25%）。全球范圍內NASH的患病率為3%-5%【3】，死亡率25.56%?；疾÷首兓c肥胖癥、2型糖尿病、代謝綜合征流行趨勢相平行，預計到2030年，中國NASH患者數量將達到4,830萬(wàn)【4】。
根據國家藥品監督管理局《關(guān)于發(fā)布化學(xué)藥品注冊分類(lèi)及申報資料要求的通告》，HP515片屬于化學(xué)藥品1類(lèi)。經(jīng)查詢(xún)，截至目前，國內無(wú)同類(lèi)靶點(diǎn)產(chǎn)品獲批上市。國際上僅THR-β激動(dòng)劑類(lèi)藥物MGL-3196（Resmetirom）于2024年3月獲美國食品藥品監督管理局批準用于治療伴肝臟纖維化的NASH，證明了該靶點(diǎn)的有效性和安全性。
臨床前研究結果顯示，HP515是一種具有高選擇性的THR-β激動(dòng)劑，藥物肝臟分布高，安全性好，并在消退NASH和改善肝纖維化方面具有顯著(zhù)效果。根據HP515臨床前研究結果，可以預期HP515是治療NASH的有效藥物，具有重要的臨床價(jià)值。
海創(chuàng )藥業(yè) (688302.SH)是一家專(zhuān)注于癌癥和代謝性疾病的全球化創(chuàng )新藥物企業(yè)，以“創(chuàng )良藥·濟天下”為使命，以為患者提供有效、安全、可負擔的藥物為重點(diǎn)，致力于研發(fā)和生產(chǎn)滿(mǎn)足重大臨床需求、具有全球權益的創(chuàng )新藥物。
公司擁有“PROTAC 靶向蛋白降解技術(shù)平臺、氘代藥物研發(fā)平臺、靶向藥物發(fā)現與驗證平臺及轉化醫學(xué)技術(shù)平臺”4大核心技術(shù)平臺，入選2項國家“重大新藥創(chuàng )制”科技重大專(zhuān)項和多個(gè)省市級科研項目，擁有7項在研產(chǎn)品。公司管理團隊具有豐富藥物研究、開(kāi)發(fā)經(jīng)驗，核心成員多來(lái)自世界500強知名藥企。
公司現有產(chǎn)品管線(xiàn)中，AR抑制劑氘恩扎魯胺（HC-1119）中國Ⅲ期臨床試驗已達到主要研究終點(diǎn)，臨床Ⅲ期數據入選2023年6月美國臨床腫瘤學(xué)會(huì )（ASCO）年會(huì )，氘恩扎魯胺HC-1119-04注冊研究信息納入2023版CSCO前列腺癌診療指南，氘恩扎魯胺軟膠囊新藥上市申請于2023年11月獲NMPA受理；URAT1抑制劑HP501單藥用于治療高尿酸血癥/痛風(fēng)已完成多項臨床Ⅰ/Ⅱ期試驗，正在積極推進(jìn)Ⅱ/Ⅲ期臨床試驗，HP501用于治療痛風(fēng)相關(guān)的高尿酸血癥的臨床Ⅱ期試驗于2023年12月獲美國FDA批準；HP501中國聯(lián)合用藥(聯(lián)合黃嘌呤氧化酶抑制劑非布司他)的IND申請，已于2024年4月獲中國NMPA批準；HP518是中國一款進(jìn)入臨床階段的口服AR PROTAC在研藥物，已完成在澳大利亞用于治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的Ⅰ期臨床試驗，澳大利亞臨床研究結果入選2024年1月美國臨床腫瘤學(xué)會(huì )泌尿生殖系統腫瘤研討會(huì )（ASCO-GU），并入選2024年美國ASCO年會(huì )。此外，HP518同適應癥臨床試驗申請已于2023年1月獲美國FDA批準，中國Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗申請于2023年11月獲中國NMPA批準，并于2023年12月完成首例受試者給藥。2024年6月，HP518用于A(yíng)R陽(yáng)性三陰乳腺癌獲美國FDA授予快速通道認定。用于治療血液系統惡性腫瘤的HP537片中國臨床試驗申請于2024年2月獲中國NMPA批準，同適應癥臨床I/II期試驗申請于2024年7月獲美國FDA批準。用于治療骨髓纖維化的HP560片中國臨床試驗申請于2024年7月獲NMPA批準。用于治療非酒精性脂肪性肝炎的HP515片中國臨床試驗申請于2024年8月獲NMPA批準。
【參考文獻】
【1】中華醫學(xué)會(huì )肝病分會(huì )脂肪肝和酒精性肝病學(xué)組，非酒精性脂肪性肝病防治指南（2018年更新版）
【2】Zobair M. Younossi. Non-alcoholic fatty liver disease – A global public health perspective [J]. Journal of Hepatology, 2019 vol.70:531–544.
【3】YOUNOSSI ZM, KOEING AB, ABDELATIF D, et al. Global epidemiology of nonalcoholic fatty liver disease-meta-analytic assessment of prevalence, incidence, and outcomes [J]. Hepatology, 2016, 64(1):83-84.
【4】藥融咨詢(xún)《NASH治療領(lǐng)域市場(chǎng)和研發(fā)格局分析報告》
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