近日，勃林格殷格翰和Sosei集團（"Sosei Heptares"；TSE：4565）宣布雙方已經(jīng)達成一項全球合作和獨家選擇權許可協(xié)議。雙方合作的核心是開(kāi)發(fā)和商業(yè)化Sosei Heptares的同類(lèi)首 創(chuàng )GPR52激動(dòng)劑，GPR52激動(dòng)劑是一種新型G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）靶點(diǎn)，旨在同時(shí)解決精神分裂癥的陽(yáng)性、陰性和認知癥狀來(lái)改善患者的預后。
精神分裂癥是一種嚴重的疾病，全球大約每100人中就有1人受到影響[4]。它的特征是三類(lèi)癥狀群：
陽(yáng)性癥狀——如精神病、妄想和幻覺(jué)
陰性癥狀——如社交封閉和冷漠
認知癥狀——如注意力、計劃和記憶缺陷
這些癥狀對人們日常生活的能力產(chǎn)生了重大影響，而且對照顧者和整個(gè)社會(huì )產(chǎn)生巨大的負擔，尤其是因為該疾病的發(fā)病年齡通常在20多歲[7]。雖然陽(yáng)性癥狀可以用抗精神病藥物穩定，但是其中一些藥物可能有副作用，目前還沒(méi)有獲批的藥物可用于陰性或認知癥狀。
針對GPR52開(kāi)發(fā)的新型精神分裂癥治療方法有潛力解決精神分裂癥的這三個(gè)方面[1],[2]，提供一種全新的精準治療方法。這基于該受體位于大腦的兩個(gè)區域，這兩個(gè)區域分別驅動(dòng)陽(yáng)性（紋狀體）和陰性及認知癥狀（前額葉皮層）。GPR52激動(dòng)作用可以平靜紋狀體同時(shí)增強額葉皮層功能，從而實(shí)現進(jìn)一步的精準治療[8]。
勃林格殷格翰全球中樞神經(jīng)系統發(fā)現研究負責人Hugh Marston表示："我們非常高興能與Sosei Heptares公司就這一新型療法建立合作，以解決精神分裂癥患者巨大未滿(mǎn)足的需求。此項合作與我們其他的開(kāi)發(fā)計劃高度互補，旨在為精神健康疾病帶來(lái)新的精準醫學(xué)方法，我們希望通過(guò)這一療法改變精神分裂癥患者的生活。"
Heptares Therapeutics總裁、Sosei Heptares英國研發(fā)負責人Matt Barnes表示："此次合作突顯了GPR52在臨床前研究中作為一種新型的、同類(lèi)首 創(chuàng )靶點(diǎn)在治療精神分裂癥和相關(guān)神經(jīng)疾病療法上所展現的巨大潛力。我們很高興能與勃林格殷格翰合作，并利用其在神經(jīng)疾病研究和創(chuàng )新方面的領(lǐng)先專(zhuān)長(cháng)。我們將共同專(zhuān)注于加速這個(gè)高度創(chuàng )新項目的開(kāi)發(fā)，該項目目前正在進(jìn)行I期臨床研究，主要面向有需要的患者。"
關(guān)于合作協(xié)議
根據協(xié)議，Sosei Heptares 將從勃林格殷格翰獲得 2500 萬(wàn)歐元的預付款，并有資格獲得 6000 萬(wàn)歐元的選擇權行使付款，以及進(jìn)一步開(kāi)發(fā)、監管和商業(yè)化里程碑付款，總計高達 6.7 億歐元，以及臨床階段資產(chǎn)在勃林格殷格翰未來(lái)產(chǎn)品銷(xiāo)售中的分級銷(xiāo)售分成。
根據協(xié)議條款，勃林格殷格翰擁有獨家選擇權，在完成 Sosei Heptares 公司針對HTL0048149（一種同類(lèi)首 創(chuàng ) GPR52 激動(dòng)劑）正在進(jìn)行的 1 期試驗、隨后的 1b 期試驗以及進(jìn)一步 2 期試驗申請后，有權獲取 Sosei Heptares 的 GPR52 激動(dòng)劑的獨家許可。Sosei Heptares 將保留對這些試驗的控制權，并贊助這些試驗，直到預計于 2025 年行使選擇權為止。獲得許可的產(chǎn)品組合將包括 HTL0048149 以及 Sosei Heptares 利用其 StaR®技術(shù)和基于結構的藥物設計 (SBDD) 平臺設計的多個(gè)差異化備用化合物。
關(guān)于GPR52 and HTL0048149
GPR52是一種在大腦中高度表達的孤兒G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR），尤其在紋狀體和前額皮質(zhì)中，它是一種潛在的新興治療靶點(diǎn)，用于治療一系列神經(jīng)和神經(jīng)精神疾病[9]。
Sosei Heptares已經(jīng)開(kāi)發(fā)了一系列選擇性GPR52激動(dòng)劑和調節劑，利用其StaR®技術(shù)SBDD平臺的專(zhuān)有洞察，其中最 先進(jìn)的（HTL0048149）已在2023年進(jìn)入了首次人體臨床試驗[10]。
HTL'149被設計為一種每日一次的口服藥物，選擇性地靶向GPR52，具有抗精神病和促進(jìn)認知的特性。獨特的是，HTL'149旨在治療與精神分裂癥相關(guān)的陽(yáng)性癥狀（例如精神病，妄想，幻覺(jué)），陰性癥狀（例如社交退縮和冷漠）和認知障礙（例如注意力、計劃和記憶缺陷），并盡量減少與一些現有抗精神病藥物相關(guān)的不良反應[9],[11],[12],[13]。
通過(guò)這種新的作用機制，HTL'149旨在解決大量不對現有治療方法產(chǎn)生反應或無(wú)法忍受抗精神病藥物副作用的精神分裂癥患者，這些因素都可能導致精神病患者的治療依從性不足。此外，當前的抗精神病藥物無(wú)法有效治療疾病的陰性或認知癥狀。
HTL'149正在進(jìn)行一項1a/b期隨機、雙盲、安慰劑對照，單次和多次遞增劑量研究，以評估其在18-55歲的健康志愿者中的安全性、藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)。該試驗正在英國進(jìn)行，預計將在2025年獲得初步數據。
關(guān)于勃林格殷格翰
勃林格殷格翰致力于研究突破性療法，旨在變革生命，守護世世代代的健康。作為一家研發(fā)驅動(dòng)的全球領(lǐng)先生物制藥企業(yè)，公司在醫療需求高度未得到滿(mǎn)足的領(lǐng)域通過(guò)創(chuàng )新展現價(jià)值。勃林格殷格翰自1885年成立以來(lái)一直是一家獨立的家族企業(yè)，始終著(zhù)眼長(cháng)遠與可持續發(fā)展。在人用藥品、動(dòng)物保健兩大業(yè)務(wù)領(lǐng)域，全球有超過(guò)5.3萬(wàn)名員工服務(wù)逾130個(gè)地區。更多詳情，請訪(fǎng)問(wèn)：www.boehringer-ingelheim.com
勃林格殷格翰擁有創(chuàng )新的精神健康產(chǎn)品管線(xiàn)，專(zhuān)注于研發(fā)具有高度未滿(mǎn)足患者需求的精準精神病治療方式。關(guān)鍵性試驗包含研發(fā)甘氨酸轉運蛋白類(lèi)型-1（GlyT1）抑制劑iclepertin，用于治療與精神分裂癥相關(guān)的認知障礙（CIAS）（NCT04846868，NCT04846881），以及一個(gè)處方數字治療法（PDT）CT-155，用于治療精神分裂癥的陰性癥狀（NCT05838625）[15]。
關(guān)于Sosei Heptares
Sosei Heptares是一家全面整合的生物制藥公司，基于其世界 級的科學(xué)研究，為全球患者帶來(lái)改變生命的藥物。我們的愿景是成為一家在日本的全球生物制藥公司。我們全球業(yè)務(wù)結合了我們在英國世界領(lǐng)先的GPCR靶向StaR®技術(shù)，該技術(shù)基于結構藥物設計和早期開(kāi)發(fā)能力，以及在日本極具經(jīng)驗的臨床開(kāi)發(fā)和商業(yè)運營(yíng)能力。我們利用這些能力來(lái)開(kāi)發(fā)和推進(jìn)廣泛而深入的新藥管線(xiàn)，管線(xiàn)涵蓋多個(gè)治療領(lǐng)域，包括神經(jīng)、免疫、胃腸病和炎癥性疾病領(lǐng)域。我們希望雙管齊下，通過(guò)內部研發(fā)和與全球生物制藥公司和新興技術(shù)公司合作，為日本和全球的患者開(kāi)發(fā)這些療法。
Sosei Heptares在日本東京和大阪、英國倫敦和劍橋、瑞士巴塞爾和韓國首爾等關(guān)鍵城市均有業(yè)務(wù)運營(yíng)活動(dòng)。
"Sosei Heptares"是Sosei集團公司的企業(yè)品牌和商標，該公司在東京證券交易所上市（股票代碼：4565）。Sosei、Heptares、企業(yè)標識和StaR®均為Sosei集團公司的商標。
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