2024年01月25日，力于利用組合技術(shù)平臺開(kāi)發(fā)全球新一代抗腫瘤小分子藥物的研發(fā)企業(yè)，勤浩醫藥宣布，其1類(lèi)新藥KIF18A抑制劑GH2616臨床試驗申請已通過(guò)美國食品藥品監督管理局（FDA）審評。GH2616是勤浩醫藥第三個(gè)獲批在美國開(kāi)展臨床試驗的創(chuàng )新藥物。
GH2616具有極高的活性和選擇性，單藥在多個(gè)腫瘤模型中顯示出顯著(zhù)的抗腫瘤效果。該分子成藥性良好，口服生物利用度高，顯示出較長(cháng)的半衰期等針對該靶點(diǎn)更有利的PK性質(zhì)；GH2616透腦性良好，具備治療腦部腫瘤及腫瘤腦轉移的潛力。目前，全球范圍僅有兩款KIF18A抑制劑進(jìn)入臨床開(kāi)發(fā)階段，勤浩醫藥獲批臨床申請，標志著(zhù)該項目的研發(fā)進(jìn)度步入全球第一梯隊。
勤浩醫藥創(chuàng )始人及CEO王奎鋒博士表示： “GH2616作為勤浩醫藥2.0管線(xiàn)的重要里程碑，率先步入臨床試驗階段。與先前專(zhuān)注于Ras-MAPK信號通路的1.0管線(xiàn)有所不同，勤浩醫藥2.0管線(xiàn)的研究重心在于合成致死策略。當前，針對致癌驅動(dòng)基因突變的藥物研發(fā)已取得顯著(zhù)成就，然而，針對抑癌基因功能缺失突變的藥物研發(fā)仍面臨巨大挑戰，這部分患者的比例遠超已有藥物治療的驅動(dòng)基因突變患者。為此，勤浩醫藥通過(guò)合成致死的策略，積極開(kāi)發(fā)新型抗腫瘤藥物，為這部分患者提供更多的治療選擇。”
勤浩醫藥首席醫學(xué)官汪海丹博士表示： “KIF18A抑制劑目前全球僅有兩款產(chǎn)品進(jìn)入臨床階段，臨床前研究表明GH2616有著(zhù)良好的抗腫瘤活性、耐受性良好、口服生物利用度高，代謝穩定，同時(shí)具有良好的安全性，安全窗口大。我們期待GH2616在人體能夠重現這些結果，并能為試驗患者帶來(lái)臨床獲益。該產(chǎn)品中國研究已通過(guò)倫理審查，勤浩團隊將進(jìn)一步與國際專(zhuān)家團隊緊密合作，為中國之外的晚期腫瘤患者提供更多治療機會(huì )。同時(shí)我們也在努力將勤浩醫藥2.0管線(xiàn)的其他創(chuàng )新靶點(diǎn)成果盡快推入臨床階段，為晚期惡性腫瘤患者帶來(lái)希望。”
關(guān)于GH2616
GH2616靶向在細胞分裂過(guò)程中調控染色體定位及紡錘體長(cháng)度的蛋白KIF18A，與染色體不穩定（Chromosome instability，CIN）及基因組倍增（Whole genome doubling，WGD+，）構成協(xié)同/合成致死。人體絕大多數細胞是二倍體，分裂中可能發(fā)生導致WGD的錯誤，從而使天然二倍體細胞轉變?yōu)橐环N不穩定的四倍體狀態(tài)。WGD是人類(lèi)癌癥中的一個(gè)周期性事件，它會(huì )促進(jìn)非整倍體的形成和CIN進(jìn)而促進(jìn)腫瘤發(fā)生。在細胞分裂過(guò)程中，KIF18A在有絲分裂紡錘體組裝和染色體排列的調節中發(fā)揮著(zhù)關(guān)鍵作用，WGD細胞中KIF18A的缺失會(huì )延長(cháng)有絲分裂時(shí)間或激活紡錘體檢查點(diǎn)，將有絲分裂阻滯在G2/M期，從而達到抑制腫瘤效果。GH2616是靶向KIF18A的一種強效選擇性抑制劑，具有與作用于其他細胞周期和抗有絲分裂藥物靶點(diǎn)不同且優(yōu)越的抗癌特性，對TP53突變和WGD+或CIN特征的腫瘤具有顯著(zhù)的抑制作用。
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