2023年7月30日，華東醫藥發(fā)布公告稱(chēng)，控股子公司浙江道爾生物科技有限公司（下稱(chēng)“道爾生物”）申報的注射用DR10624獲批臨床，用于超重或肥胖人群的體重管理。
公告顯示，DR10624為全球首 創(chuàng )（first-in-class）的一種靶向GLP-1R、GCGR和FGF21R的長(cháng)效三靶點(diǎn)激動(dòng)劑。
圖片來(lái)源：華東醫藥公告
三重激動(dòng)劑一片藍海
華東醫藥躍居全球前三
GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）是一種多肽類(lèi) 激素，作用機制多樣，其受體GLP-1R主要在胰 腺內表達于胰島β細胞中，同時(shí)也在胃、小腸、心臟、腎 臟及大腦等組織中廣泛表達，可用于糖尿病、減重、NASH、AD等多種疾病治療，目前在研藥物適應癥集中在降糖、減重領(lǐng)域。
除多肽、小分子等多種藥物形式外，GLP-1還能廣泛應用于多靶點(diǎn)的差異化藥物設計中，該靶點(diǎn)是當前全球新藥研發(fā)的重磅靶點(diǎn)和熱門(mén)賽道。其中，多靶點(diǎn)藥物主要為雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑，如GLP-1/GIPR、GLP-1/GCGR，全球尚無(wú)同時(shí)靶向GLP-1R、GCGR和FGF21R的長(cháng)效三靶點(diǎn)激動(dòng)劑藥物上市。
據相關(guān)數據顯示，三靶點(diǎn)藥物或能表現出更強勁的療效。今年6月，禮來(lái)在美國糖尿病協(xié)會(huì )第83屆年會(huì )科學(xué)會(huì )議上公布相關(guān)數據，顯示三靶點(diǎn)藥物的減重能力較雙靶點(diǎn)藥物更出色。
據藥智數據顯示，目前全球在研的GLP-1三重激動(dòng)劑屈指可數，其中默沙東、韓美制藥的efinopegdutide未在我國開(kāi)展針對減肥的臨床試驗。禮來(lái)的LY3437943、民為生物的MWN-101已在我國展開(kāi)針對肥胖的臨床試驗，華東醫藥的臨床進(jìn)度為全球前三。
表1 全球GLP-1三靶點(diǎn)藥物在華臨床進(jìn)展
資料來(lái)源：藥智數據企業(yè)版——全球藥物分析系統數據庫
臨床前的動(dòng)物研究顯示，DR10624具有明顯的降脂、減重、降糖等療效，不僅有望滿(mǎn)足臨床治療需求，也存在巨大的潛在市場(chǎng)空間。據摩根士丹利估算，到2030年，肥胖藥物的市場(chǎng)規模預計超過(guò)540億美元，有望超過(guò)PD-1/PD-L1成為全球市場(chǎng)規模最大的藥品。
GLP-1國內布局最全
華東醫藥創(chuàng )新馬力十足
DR10624并非是華東醫藥唯一一款領(lǐng)先的GLP-1產(chǎn)品。
2023年3月30日，華東醫藥的利拉魯肽注射液（商品名利魯平®）在國內上市，用于控制成人2型糖尿?。═2DM）血糖，是NMPA批準上市的首 款國產(chǎn)利拉魯肽注射液。獲批后，利魯平®快馬加鞭惠及國內患者，于2023年5月在山東省泗水縣人民醫院開(kāi)出了中國的首張處方。
短短數月后，利魯平®的肥胖或超重適應癥在7月初正式獲得NMPA上市許可，利魯平®也成為國內第一款獲批此適應癥的GLP-1藥物。
圖片來(lái)源：藥智數據企業(yè)版——全球藥物分析系統數據庫
在國內搶占先發(fā)優(yōu)勢的同時(shí)，華東醫藥還致力于開(kāi)拓利拉魯肽的海外市場(chǎng)。2022年6月，公司授予中東知名公司Julphar在阿拉伯聯(lián)合酋長(cháng)國、沙特阿拉伯、埃及、科威特等中東和北非地區17個(gè)國家的生產(chǎn)和商業(yè)化利拉魯肽注射液的權利。根據國際糖尿病聯(lián)合會(huì )2021年報告，中東和北非（MENA）地區是全球成人糖尿病患病率最高的地區，市場(chǎng)規模約為76億美元。
基于利拉魯肽，華東醫藥已圍繞GLP-1靶點(diǎn)構筑了一個(gè)長(cháng)效、多靶點(diǎn)全球創(chuàng )新藥和生物類(lèi)似藥相結合的全方位及差異化的產(chǎn)品管線(xiàn)，包括口服、注射劑等劑型。華東醫藥在此管線(xiàn)上多點(diǎn)開(kāi)花：
司美格魯肽注射液已結束I期臨床試驗中所有參與者的給藥和隨訪(fǎng)。司美格魯肽注射液的原研企業(yè)為諾和諾德，2021年4月獲得中國國家藥品監督管理局批準，中國專(zhuān)利將于2026年到期。華東醫藥率先挑戰司美格魯肽原研專(zhuān)利，國家知識產(chǎn)權局于2022年9月5日宣布諾和諾德提交的專(zhuān)利無(wú)效宣告申請無(wú)效。
華東醫藥自主研發(fā)的小分子GLP-1受體激動(dòng)劑HDM1002已在中美兩國獲批臨床，用于成人2型糖尿病。臨床前研究顯示，HDM1002可強效激活GLP-1受體，誘導環(huán)磷酸腺苷（cAMP）產(chǎn)生，具有強效的改善糖耐受、降糖和減重作用并且顯示出良好的安全性。
此外，華東醫藥從日本SCOHIA引入GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑SCO-094及其衍生產(chǎn)品，可用于治療2型糖尿病、肥胖和NASH等疾病，目前已在英國成功進(jìn)行了I期臨床試驗。該藥物與禮來(lái)公司的替爾泊肽同樣為GLP-1R 和 GIP 雙重激動(dòng)劑。
如前文所述，GLP-1靶點(diǎn)藥物還有治療NASH、心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病的潛力，華東醫藥已在雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑中布局了NASH適應癥。據弗若斯特沙利文預測，NASH藥物的市場(chǎng)容量將在2025年超過(guò)100億美元，其中2016-2025年復合增長(cháng)率可達20.19%。目前尚無(wú)針對NASH的藥物獲批上市。
小結
DR10624此次獲批臨床成功延續華東醫藥在內分泌領(lǐng)域全布局的優(yōu)勢，將鞏固其國內GLP-1賽道之王的地位。
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