• 闡述Bersiporocin的安全性和療效背后的分子機制
• Bersiporocin目前正處于治療特發(fā)性肺纖維化的II期臨床試驗階段
大熊制藥于2023年5月25日宣布，關(guān)于特發(fā)性肺纖維化（IPF）的抗纖維化藥物Bersiporocin，其安全性和療效背后的分子機制相關(guān)研究已于21日發(fā)表在《EMBO分子醫學(xué)》期刊上。發(fā)表的文章標題為“Control of Fibrosis via Asymmetric Inhibition of Prolyl-tRNA Synthetase”，該研究是與延世大學(xué)的Sunghoon Kim教授，以及韓國大學(xué)的Kwang Yeon Hwang教授的研究團隊合作完成。
《EMBO分子醫學(xué)》是SCIE（科學(xué)引文索引擴展版）雜志。EMBO是聞名世界的期刊，影響因子為14.005，排名前5%。該期刊在質(zhì)量和原創(chuàng )性方面享有國際聲譽(yù)。
Bersiporocin抑制參與膠原蛋白合成的PARS1（Prolyl-tRNA Synthetase1或PRS）的催化活性。已有關(guān)于通過(guò)抗纖維化藥物抑制PARS1催化活性的研究，然而問(wèn)題在于如何調節PARS1酶的抑制效力，該酶是生產(chǎn)蛋白質(zhì)的關(guān)鍵酶。為了解決此問(wèn)題，大熊制藥一直在嘗試通過(guò)適當抑制PARS1帶來(lái)治療效果，同時(shí)不影響安全性。這份已發(fā)表的研究表明，Bersiporocin以不對稱(chēng)的方式與一對PARS1酶相結合，防止過(guò)度抑制催化活性，從而在發(fā)揮其治療作用的同時(shí)，消除了安全方面的擔憂(yōu)。
PARS1以同源二聚體的形式存在，PARS1的催化活性直接參與膠原蛋白合成和其他促進(jìn)纖維化的標志物。Bersiporocin可以只與PARS1同源二聚體的一側強烈結合，從而抑制酶活性和膠原蛋白產(chǎn)生。與Bersiporocin結合后，該同源二聚體的三級結構會(huì )發(fā)生改變，從而防止Bersiporocin與其另一側結合。這使得PARS1能夠在其酶活性降低的情況下維持可行功能。因此，Bersiporocin可以通過(guò)降低酶活性帶來(lái)抗纖維化效果，同時(shí)仍保持其在穩態(tài)性中的關(guān)鍵功能。
文章作者Sunghoon Kim教授（延世大學(xué)藥學(xué)院、醫學(xué)院）表示：“研究新靶點(diǎn)和新機制對精準醫療和全球藥物發(fā)現來(lái)說(shuō)至關(guān)重要。這項研究實(shí)現了重要的里程碑，即PARS1等必需酶可作為藥物研發(fā)的目標。”
藥物發(fā)現中心負責人Joon Seok Park稱(chēng)：“這項研究將支持Bersiporocin作為同類(lèi)中首 款抗纖維化藥物的獨特作用機理，并鼓勵正在進(jìn)行的IPF第二階段臨床研究。我們相信Bersiporocin將成為仍被這種進(jìn)展性疾病所困擾的患者的下一個(gè)治療方案。”
Bersiporocin已被美國食品藥品監督管理局（FDA）認定為治療特發(fā)性肺纖維化的孤兒藥，并獲得了Fast Track Designation（快速通道認定）。此外，大熊制藥的Bersiporocin項目已被選為國家藥物開(kāi)發(fā)項目，并獲得韓國藥物發(fā)展基金（KDDF，首席執行官：Muk Hyunsang）的二期臨床試驗資金支持。所有這些里程碑都表明，下一個(gè)創(chuàng )新型纖維化治療藥物Bersiporocin具有強大的潛力
關(guān)于特發(fā)性肺纖維化
特發(fā)性肺纖維化是一種罕見(jiàn)的進(jìn)展性肺疾病，主要表現為肺部膠原蛋白過(guò)度沉積而導致肺功能下降。據估計，全世界每10萬(wàn)人中就有13人患有這種疾病。特發(fā)性肺纖維化患者的5年存活率不到40%，然而當前的標準治療方案在療效和安全性方面仍有局限。因此，在開(kāi)發(fā)并為患者提供更好的治療方案方面，仍有巨大的醫療需求尚未得到滿(mǎn)足。
關(guān)于大熊制藥
大熊制藥成立于1945年，是一家韓國制藥公司，專(zhuān)注于為國內和國際市場(chǎng)開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)和推廣藥品。憑借強大、創(chuàng )新的內部研發(fā)和先進(jìn)的生產(chǎn)設施，大熊制藥為全球客戶(hù)提供整體醫療保健解決方案。該公司通過(guò)在亞洲和美國建立分支機構和研究中心，擴大了國際業(yè)務(wù)，旨在打造一家實(shí)力強大的全球醫療保健公司。此外，大熊制藥還在全球100多個(gè)國家擴大了戰略合作關(guān)系。
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
