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磷酸奧司他韋中間體怎樣合成

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  2022-10-20
磷酸奧司他韋中間體屬于一種藥物的原材料,所以可能多數人對于這種藥物的了解是不多的,但如果涉及到這種藥物的應用,還是建議詳細的去了解一下比較好,那么磷酸奧司他韋中間體怎樣合成的呢?

       磷酸奧司他韋中間體屬于一種藥物的原材料,所以可能多數人對于這種藥物的了解是不多的,但如果涉及到這種藥物的應用,還是建議詳細的去了解一下比較好,那么磷酸奧司他韋中間體怎樣合成的呢?

磷酸奧司他韋中間體怎樣合成

       一種磷酸奧司他韋關(guān)鍵中間體鹽酸鹽的制備方法,包括如下步驟:

       s1,在反應瓶中加入甲苯和無(wú)水氯化鎂,還有叔丁胺攪拌混合,之后將環(huán)氧化物溶于甲苯后,再滴入反應瓶中,需要在48-52℃下反應6-10h,在反應結束后,要向反應瓶中繼續滴入叔丁胺,然后保溫反應10-14h,之后冷卻至16-20℃,調節ph至7.5-7.8,最后處理得中間產(chǎn)物a;

       s2,向中間產(chǎn)物a中需要加入甲苯攪拌混合,然后在1-5℃下滴加甲烷 磺酰 氯,之后在8-10℃下反應0.8-1.2h,在反應結束后,需要降溫至-8-0℃,然后滴加三乙胺,再保溫攪拌,然后在68-72℃下反應2.8-3.2h,之后降溫至10-15℃,調節ph至9.5-9.8,最后處理得中間產(chǎn)物b;

       s3,需要向中間產(chǎn)物b中加入二烯丙基胺還有苯磺酸,然后在112-115℃下反應5-6h,在反應結束后降溫至8-15℃,調節ph至9.2-9.6,然后需要加入甲苯,最后處理得中間產(chǎn)物c;

       s4,需要向中間產(chǎn)物c中,加入醋酸 酐還有無(wú)水醋酸鈉,然后在110-114℃反應3.8-4.2h,之后降溫至3-8℃,再加入水混合,需要調節ph至9.2-9.8,再加入庚烷,最后處理得中間產(chǎn)物d;

       s5,向中間產(chǎn)物d中,需要加入無(wú)水乙醇攪拌混合,然后制得中間產(chǎn)物d乙醇溶液;之后另取反應瓶,再加入無(wú)水乙醇鹽酸溶液和無(wú)水乙醇,需要在-5~5℃下,然后滴加中間產(chǎn)物d乙醇溶液,析晶,抽濾,洗滌濾餅,打漿,抽濾,真空干燥,即得;

       在以上的文章中,就是關(guān)于磷酸奧司他韋中間體怎樣合成?這個(gè)問(wèn)題的介紹了,大家可以參考一下,也希望能夠帶來(lái)一些幫助。

       

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