北京時(shí)間2022年8月25日，君實(shí)生物（1877.HK，688180.SH）宣布，公司與微境生物共同開(kāi)發(fā)的XPO1抑制劑WJ01024片（項目代號：JS110）的臨床試驗申請獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準。截至目前，君實(shí)生物的研發(fā)管線(xiàn)上共有7款創(chuàng )新藥物獲準在美國開(kāi)展臨床試驗。
XPO1是介導核輸出的主要蛋白，在維持細胞穩態(tài)中起著(zhù)至關(guān)重要的作用。XPO1通過(guò)與核孔復合物中的核孔蛋白（NUP214和NUP88）相互作用，將含有核輸出信號（Nuclear export signals，NES）的蛋白，和RNA運輸出細胞核。XPO1的轉運底物包括多種抑癌蛋白和多種致癌基因的mRNA。研究表明，XPO1在骨髓瘤、淋巴瘤、卵巢癌、腦膠質(zhì)母細胞瘤、骨肉瘤、胰 腺癌、宮頸癌和胃癌等多種惡性腫瘤中過(guò)表達，通過(guò)轉運多種抑癌轉錄因子和促癌基因的mRNA的出核，從而阻斷抑癌通路和激活促癌通路，促進(jìn)腫瘤細胞的生長(cháng)和存活。研究表明，抑制XPO1可以恢復腫瘤抑制蛋白的功能，抑制促癌基因的表達，進(jìn)而治療腫瘤1。
JS110是核輸出蛋白XPO1的小分子抑制劑，臨床上擬用于治療晚期腫瘤病人。臨床前研究結果表明，JS110特異性阻斷XPO1蛋白功能，抑制包括p53在內多種抑癌蛋白出核，加強抑癌蛋白功能。JS110體外抑制多種腫瘤細胞生長(cháng)，誘發(fā)腫瘤細胞死亡。在腫瘤動(dòng)物模型中，JS110單藥或者聯(lián)用可抑制多種血液和實(shí)體腫瘤生長(cháng)。由于其獨特的作用機制，JS110的開(kāi)發(fā)有望給晚期腫瘤病人帶來(lái)全新的治療手段。
2021年4月，JS110的臨床試驗申請獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批準。目前，JS110正在中國開(kāi)展I期臨床試驗（NCT04991129）。君實(shí)生物擁有JS110在全球范圍內的獨家生產(chǎn)權、委托生產(chǎn)權及銷(xiāo)售權。
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