致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)疾病等治療領(lǐng)域開(kāi)發(fā)創(chuàng )新藥物的生物醫藥企業(yè) -- 亞盛醫藥（6855.HK）今日宣布，公司在研原創(chuàng )新藥胚胎外胚層發(fā)育蛋白（EED）抑制劑APG-5918獲美國食品藥品監督管理局(FDA)臨床試驗許可，將展開(kāi)APG-5918的首次人體臨床試驗，探索治療晚期實(shí)體瘤或血液惡性腫瘤的安全性、藥代動(dòng)力學(xué)和療效。APG-5918是首 個(gè)進(jìn)入臨床階段的中國原研EED抑制劑。
這是一項全球多中心、開(kāi)放性的I期臨床試驗，旨在評估APG-5918的安全性和耐受性，確定劑量限制性**(DLT)，確定晚期實(shí)體瘤患者或血液系統惡性腫瘤患者口服APG-5918的最大耐受劑量(MTD)和II期推薦劑量(RP2D)。
EZH2在多種人類(lèi)癌癥中呈現高表達并且促進(jìn)癌癥發(fā)生和惡變，靶向抑制EZH2的甲基轉移酶活性已被證明是一種成功的癌癥治療策略。盡管如此，EZH2的二次突變可產(chǎn)生獲得性耐藥，且其同源性EZH1也具有甲基轉移酶活性，均會(huì )導致EZH2抑制劑活性受限。而EED可激活EZH2的甲基轉移酶活性，因此變構靶向EED也是一種有效方法。EED抑制劑在多種實(shí)體腫瘤和血液腫瘤中有著(zhù)極大的治療潛力。
APG-5918是亞盛醫藥在研的口服的、新型強效、選擇性小分子EED抑制劑，具有高度結合親和力。作為一種變構抑制劑，APG-5918能選擇性結合EED蛋白，通過(guò)調節腫瘤表觀(guān)遺傳學(xué)及腫瘤微環(huán)境，有望克服腫瘤耐藥，實(shí)現完全和持久的腫瘤消退。
亞盛醫藥首席醫學(xué)官翟一帆博士表示："我們很高興由Paul Eder教授領(lǐng)導的APG-5918首次人體臨床試驗即將啟動(dòng)。APG-5918的臨床前表征結果表明其具有強效的EED蛋白結合活性、體外抗增殖活性和體內抗腫瘤活性，呈現best-in-class潛力。"
Paul Eder教授補充道："我們將積極推進(jìn)APG-5918的臨床開(kāi)發(fā)，早日讓患者受益。"
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