日前，日本制藥公司安斯泰來(lái)（Astellas Pharma）宣布，旗下口服非激素治療更年期中度至重度血管舒縮癥狀（VMS）fezolinetant兩項3期階段關(guān)鍵性取得了積極結果。
SKYLIGHT 1和SKYLIGHT 2是雙盲和安慰劑對照研究，兩項試驗在美國、加拿大和歐洲等國家和地區的307個(gè)地點(diǎn)，合計招募了1028名具有中度至重度具有血管舒縮癥狀的女性患者。兩項試驗在最初的12周進(jìn)行了雙盲和安慰劑對照，隨后是40周的積極治療延長(cháng)期。
試驗結果顯示，兩項關(guān)鍵性試驗均達到了4個(gè)主要的共同終點(diǎn)，與安慰劑組相比，每天接受30mg和45mg劑量的fezolinetant的女性受試者，中度至重度女性血管舒縮癥狀(VMS)的發(fā)生頻率和嚴重程度，從基線(xiàn)到第4周和第12周在統計學(xué)上均實(shí)現了顯著(zhù)性的降低。
試驗中，共有不超過(guò)2％的受試者發(fā)生了嚴重的治療緊急不良事件（TEAE），最常見(jiàn)的副反應表現是頭痛。目前，SKYLIGHT 1和SKYLIGHT 2仍在研究當中，患者按計劃共需完成52周的治療和隨訪(fǎng)時(shí)間。經(jīng)過(guò)52周的療效數據分析后，兩項試驗的詳細結果將提交發(fā)表并在相關(guān)的醫學(xué)會(huì )議上進(jìn)行審議。
非激素療法fezolinetant是一種口服非激素類(lèi)選擇性神經(jīng)激肽3受體（NK3R）拮抗劑，該藥物能夠通過(guò)阻斷神經(jīng)激肽B（NKB）信號傳導，可以使KNDy神經(jīng)元活動(dòng)正?；?，從而調節體溫調節中樞，降低潮熱發(fā)生頻率和嚴重程度。2017年，安斯泰來(lái)近日宣布完成對比利時(shí)生物技術(shù)公司Ogeda價(jià)值8億歐元的收購，借由此次收購安斯泰來(lái)獲得了fezolinetant。
這項交易的就是由該藥物的一項IIa期臨床研究結果所推動(dòng)，在該項研究中，治療12周后，fezolinetant將更年期相關(guān)血管舒縮癥最常見(jiàn)的癥狀——潮熱顯著(zhù)降低了93%，安慰劑組降低54%。此外，在同一時(shí)間點(diǎn)，fezolinetant將潮熱嚴重程度降低了70%，安慰劑組降低23%。
血管舒縮癥狀也就是與絕經(jīng)相關(guān)的潮熱、盜汗等癥狀，是更年期女性的常見(jiàn)癥狀，據估計，全球40至64歲的婦女中大約有57%的人，會(huì )出現類(lèi)似的癥狀，患者往往會(huì )因此焦慮、易怒、工作效率降低和抑郁，極大影響婦女睡眠和生活質(zhì)量。
激素治療是目前無(wú)禁忌癥的女性血管舒縮癥狀患者的一線(xiàn)用藥選擇，但由于激素治療會(huì )帶來(lái)長(cháng)期的不良反應，這些藥物的使用需要在安全性和有效性之間進(jìn)行權衡，因此臨床上亟需開(kāi)發(fā)相應的非激素療法。未來(lái)如果該藥物能夠獲得監管機構的批準，口服制劑的fezolinetant將成為一流的（first-in-class）非激素治療選擇。
除了上述兩項試驗外，安斯泰來(lái)還正在進(jìn)行另一項SKYLIGHT 4（NCT04003389）試驗，該試驗是一項為期52周的雙盲和安慰劑對照研究，旨在研究fezolinetant的長(cháng)期安全性。該試驗在美國、加拿大和歐洲的216個(gè)地點(diǎn)募集了1,833名符合條件的女性受試者。
值得一提是，去年1月安斯泰來(lái)fezolinetant在中國獲得臨床許可，用于治療中度至重度血管舒縮癥（VMS）。
參考來(lái)源：
1.Astellas scores a pair of trial wins for menopausal hot flash med, raising the pitch of looming Bayer standoff
2.Astellas Announces Positive Topline Results from Two Phase 3 Pivotal Global Trials of Fezolinetant for the Nonhormonal Treatment of Vasomotor Symptoms in Postmenopausal Women
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