近日，阿斯利康與Dogma Therapeutics簽署了一份授權協(xié)議，獲得了其口服PCSK9抑制劑項目，并計劃在明年將其推進(jìn)至人體臨床試驗，以觀(guān)察口服PCSK9抑制劑在人體中的作用。
PCSK9抑制劑被視為他汀類(lèi)之后降脂領(lǐng)域的最大進(jìn)步，然而其重磅銷(xiāo)售潛力迄今為止尚未在市場(chǎng)兌現。當前，有2款PCSK9抗體藥物正在銷(xiāo)售，分別為安進(jìn)的Repatha和賽諾菲/再生元的Praluent，雙方正在展開(kāi)激烈的價(jià)格戰。
盡管有大量的臨床試驗結果顯示，使用這類(lèi)藥物可以減少15-20%的心臟事件，但基于抗體的PCSK9抑制劑，由于成本效益，其廣泛使用一直備受質(zhì)疑。
抑制PCSK9的替代方法也被抗體所覆蓋的廣泛結合部位所阻礙，并且迄今為止，只報道了利用小分子間接抑制PCSK9的方法。
去年，在藥物研發(fā)外包公司Charles River Laboratories的幫助下，Dogma Therapeutics脫穎而出。該公司利用其平臺，發(fā)現了可直接與PCSK9中一個(gè)新的、神秘的結合口袋相結合的小分子抑制劑。
據該公司稱(chēng)，在臨床前試驗中，對血脂異常的非人靈長(cháng)類(lèi)動(dòng)物進(jìn)行口服給藥治療，發(fā)現其口服PCSK9小分子抑制劑“在給藥數周后，LDL-C呈現顯著(zhù)和大幅降低。”
現在，阿斯利康希望能獲得這種下一代方法。本次合作授權協(xié)議的財務(wù)細節并未披露。根據所發(fā)布的公告，阿斯利康將把該項目推進(jìn)到血脂異常和家族性高膽固醇血癥的臨床開(kāi)發(fā)中。
雖然PCSK9是一個(gè)已被證實(shí)的、可有效降低LDL-C的靶點(diǎn)，但用小分子來(lái)抑制它一直非常具有挑戰性。與Dogma Therapeutics簽訂的這項授權協(xié)議，將為阿斯利康提供一個(gè)機會(huì )，來(lái)開(kāi)發(fā)第一個(gè)小分子、口服可利用的PCSK9抑制劑。
除了單抗藥物之外，還有一個(gè)創(chuàng )新療法即將上市，即諾華的inclisiran，這是以94億美元收購TMC獲得。該藥是一種siRNA，利用RNA干擾機制直接關(guān)閉肝 臟中PCSK9蛋白的表達，在臨床試驗中展現了強勁療效。
目前，inclisiran正在接受美歐監管審查，憑借一年皮下注射2次的優(yōu)勢，inclisiran上市后勢必會(huì )對2款單抗PCSK9抑制劑帶來(lái)猛烈沖擊。
參考來(lái)源：AstraZeneca nabs next-gen oral PCSK9 inhibitor asset from Dogma Therapeutics
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