第一三共近日宣布，歐盟委員會(huì )（EC）已批準降膽固醇新藥Nilemdo（bempedoic acid）和Nustendi（bempedoic acid/ezetimibe），用于原發(fā)性高膽固醇血癥或混合型血脂異常成人患者。
在美國，這兩款藥物已于今年2月獲批，商品名分別為Nexletol（Nilemdo）和Nexlizet（Nustendi），適應癥均為：作為飲食和最大耐受劑量他汀類(lèi)藥物的輔助療法，用于治療雜合子家族性高膽固醇血癥成人患者，以及需要進(jìn)一步降低LDL-C水平的動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病成人患者。
值得一提的是，Nilemdo是近20年來(lái)獲批的第一個(gè)口服、每日一次、非他汀類(lèi)、降LDL-C藥物。Nustendi則是獲批的第一個(gè)非他汀類(lèi)、降LDL-C復方藥物。兩款藥物由Esperion Therapeutics開(kāi)發(fā)，第一三共于2019年1月獲得了在歐洲的商業(yè)化權利。
Nilemdo的活性藥物成分為bempedoic acid，這是一種首創(chuàng )的ATP檸檬酸裂解酶（ACL）抑制劑，通過(guò)抑制肝 臟膽固醇合成來(lái)降低LDL-C。Nustendi的活性藥物成分為bempedoic acid和伊折麥布，通過(guò)抑制肝 臟膽固醇合成和抑制膽固醇腸道吸收的互補機制來(lái)降低LDL-C。
兩款藥物的批準，基于CLEAR試驗項目的數據。該項目在超過(guò)4000例高危和極高?；颊咧虚_(kāi)展，數據顯示：（1）當與最大耐受劑量他汀類(lèi)藥物聯(lián)合用藥時(shí)，與安慰劑相比，Nilemdo將LDL-C水平顯著(zhù)降低18%；在他汀類(lèi)藥物不耐受的患者中，與安慰劑相比，Nilemdo將LDL-C水平顯著(zhù)降低28%。（2）當與最大耐受劑量他汀類(lèi)藥物聯(lián)合用藥時(shí)，與安慰劑相比，Nustendi將LDL-C水平降低38%。
在3600多例患者中進(jìn)行的聯(lián)合安全性分析證實(shí)，bempedoic ecid具有良好的耐受性，總體不良事件發(fā)生率與安慰劑相似。由于新穎的獨特作用機制，bempedoic ecid在骨骼肌中不會(huì )被激活，從而避免了肌肉相關(guān)不良反應的發(fā)生。
心血管疾病是導致死亡的主要原因之一，在整個(gè)歐洲，每年導致400多萬(wàn)人死亡。高水平LDL-C是導致心臟病發(fā)作、中風(fēng)和其他可導致死亡事件的主要原因之一。歐洲ESC/EAS指南建議，大力降低LDL-C水平以降低心血管風(fēng)險，特別是在非受控患者中。然而，高達80%的患者沒(méi)有達到推薦的LDL-C治療目標，因此需要額外的治療方案。
Nilemdo和Nustendi在歐盟的批準上市，將為該地區的原發(fā)性高膽固醇血癥或混合型血脂異常成人患者提供一個(gè)重要的新治療選擇，可與其他降脂療法聯(lián)合應用進(jìn)一步降低LDL-C，從而幫助降低該人群發(fā)生心臟病和中風(fēng)等心血管事件的風(fēng)險。
參考來(lái)源：New first-in-class cholesterol-lowering treatment NILEMDO® and its combination with ezetimibe NUSTENDI® approved in Europe
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
