過(guò)去30年，抗逆轉錄病毒 藥物的發(fā)展，徹底改變了無(wú)數艾滋病毒感染者的命運。但由于HIV不斷變化，部分感染者會(huì )對抗逆轉錄病毒 藥物產(chǎn)生耐藥，導致治療方案失敗，甚至發(fā)生多重耐藥，面臨無(wú)藥可用的境地。
近期，《新英格蘭醫學(xué)雜志》（NEJM）發(fā)表了關(guān)于在研藥物Fostemsavir治療多重耐藥HIV感染者的關(guān)鍵性III期臨床研究數據，值得期待。
這項臨床試驗（NCT02362503）納入了371名感染者，評估了Fostemsavir在多重耐藥性HIV-1感染者中的安全性和有效性。
數據顯示，多重耐藥HIV-1感染患者在接受Fostemsavir治療的頭8天，HIV-1 RNA的下降幅度明顯高于安慰劑組，且效果持續了48周。
在第8天，Fostemsavirr組的HIV-1 RNA水平平均下降為0.79 log10拷貝 /ml，而安慰劑組為0.17 log10拷貝/ml。
第48周時(shí)，在隨機和非隨機隊列中，分別有54%和38%的患者出現了病毒學(xué)應答；CD4 + T細胞計數的平均增加分別為139個(gè)/mm3和64個(gè)/mm3。
病毒感染一般分為五個(gè)階段：吸附、融合、脫衣殼、遺傳物質(zhì)復制及表達、組裝與釋放。
Fostemsavir的活性成分為T(mén)emsavir，是首個(gè)防止HIV附著(zhù)于宿主細胞的口服抗逆轉錄病毒 藥物。
Fostemsavir作用于病毒感染的第二個(gè)階段，通過(guò)抑制HIV病毒表面包膜蛋白gp120與T細胞表面的CD4受體結合，使得病毒粒子無(wú)法入侵到細胞內，進(jìn)而達到抗病毒的作用。
這是一種全新的抗HIV作用機制，由于gp120蛋白在遺傳上高度保守，相比其他藥物，如逆轉錄酶抑制劑、RNA/DNA聚合酶抑制劑等的作用機制，Fostemsavir更不易產(chǎn)生耐藥性，可以幫助大多數對其他藥物產(chǎn)生耐藥性的患者。
其實(shí)早在2019年，FDA就已授予Fostemsavir快速通道資格和突破性藥物資格。而現在，Fostemsavir正在接受FDA和歐洲藥品管理局（EMA）的審查。若獲批上市，Fostemsavir將為那些無(wú)法用其他藥物的HIV感染者提供新的治療選擇。
目前，Fostemsavir正被開(kāi)發(fā)與其他抗逆轉錄病毒 藥物聯(lián)合用藥，用于因耐藥、不耐受或安全考慮而無(wú)法形成病毒抑制方案、并且先前已接受過(guò)多種方案治療的多重耐藥HIV-1成人感染者的治療。
Fostemsavir由于與其他抗HIV藥物的作用機制不同，不太容易產(chǎn)生耐藥性問(wèn)題。相比于多肽類(lèi)和單克隆抗體類(lèi)融合抑制劑，它作為一款小分子藥物具有不可比擬的優(yōu)勢，前景值得期待！
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