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驚喜!來(lái)曲唑抗腫瘤作用更強悍!

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來(lái)源:CPhI制藥在線(xiàn)
  2019-11-11
來(lái)曲唑是一種化學(xué)物質(zhì),這種化學(xué)物質(zhì)在臨床醫藥領(lǐng)域內有著(zhù)比較廣泛的應用。由于結構復雜,再加上普通消費者一般不能直接接觸,因此針對這種化學(xué)物質(zhì),可能理解起來(lái)會(huì )有一定的困難。

       來(lái)曲唑是一種化學(xué)物質(zhì),這種化學(xué)物質(zhì)在臨床醫藥領(lǐng)域內有著(zhù)比較廣泛的應用。由于結構復雜,再加上普通消費者一般不能直接接觸,因此針對這種化學(xué)物質(zhì),可能理解起來(lái)會(huì )有一定的困難。因此,本文今天將以淺顯易懂的語(yǔ)言,為大家介紹一下來(lái)曲唑這種物質(zhì)。

來(lái)曲唑

       來(lái)曲唑(Letrozole),別名 芙瑞,是一種白色或類(lèi)白色粉末的化學(xué)品?;瘜W(xué)名稱(chēng)1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈,分子式為C17H11N5,分子量為285.31。是新一代芳香化酶抑制劑,為人工合成的芐三唑類(lèi)衍生物,來(lái)曲唑通過(guò)抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長(cháng)的刺激作用。

       體內外研究顯示,來(lái)曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化,而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化,故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來(lái)曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150~250倍。由于其選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)激素,鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能,大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)物質(zhì)分泌無(wú)抑制作用,因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明,來(lái)曲唑對全身各系統及靶器官沒(méi)有潛在的**,具有耐受性好、藥理作用強的特點(diǎn)。

       雖然目前市面上還有其他的芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物,但是在抗腫瘤的作用上,都無(wú)法匹配來(lái)曲唑的功效,因此來(lái)曲唑的關(guān)注度更高!

       

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