11月8日，第一三共宣布評估esaxerenone治療2型糖尿病患者早期糖尿病性腎病的關(guān)鍵性III期臨床研究達到了主要終點(diǎn)。
這是一項隨機、雙盲、兩臂、平行組比較研究，在正接受一種血管緊張素II受體阻斷劑（ARB）或血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑治療、伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病患者中開(kāi)展，評估了esaxerenone的療效和安全性。該研究在日本135個(gè)臨床試驗點(diǎn)開(kāi)展，共入組455例患者。研究主要終點(diǎn)是治療52周后病情緩解至正常白蛋白尿的患者比例，次要終點(diǎn)為尿白蛋白與肌酐比值（UACR）和腎小球濾過(guò)率（eGFR）的變化率。
結果顯示，與安慰劑相比，esaxerenone顯著(zhù)提高了UACR緩解率（22.1% vs 4.0%）、顯著(zhù)降低了UACR（-58.3% vs +8.3%）。次要終點(diǎn)方面，esaxerenone治療組從早期到顯性糖尿病性腎病的進(jìn)展顯著(zhù)減少（1.4% vs 7.5%）。研究中沒(méi)有發(fā)現新的安全問(wèn)題。Esaxerenone治療組有8.8%患者被證實(shí)發(fā)生高鉀血癥，安慰劑組為2.2%，停藥后高血鉀水平得到恢復。
備注：
早期糖尿病性腎病是指2型糖尿病伴微量白蛋白尿，本研究定義為45≤UACR＜300 mg/g?Cr；
UACR緩解是指同時(shí)滿(mǎn)足UACR恢復至正常范圍和維持，定義為：治療結束時(shí)連續兩次UACR＜30 mg/g?Cr（正常白蛋白尿）、并比基線(xiàn)降低30%；
顯性糖尿病性腎病定義為：2型糖尿病患者UACR增加至≥300 mg/g?Cr。
按發(fā)病率和死亡率，糖尿病性腎病是糖尿病患者最重要的長(cháng)期并發(fā)癥之一。2型糖尿病患者中，約有50%存在將發(fā)展為糖尿病性腎病的證據。在日本，糖尿病性腎病是導致透析的首要原因（2017年，42.5%）。
多因素強化治療，包括控制血糖、血脂和血壓、以及使用ARB或ACE抑制劑在多個(gè)治療指南中被推薦，用于抑制早期糖尿病性腎病發(fā)病和進(jìn)展。然而，這些傳統療法的療效欠佳，對額外治療藥物存在著(zhù)明確的未滿(mǎn)足需求。糖尿病性腎病進(jìn)展到晚期與透析和心血管事件風(fēng)險增加相關(guān)。在晚期階段采用藥物治療對糖尿病性腎病的抑制作用尚不清楚。為了減少腎功能的惡化，在糖尿病性腎病的早期促進(jìn)病情緩解至正常白蛋白尿是一種可取的措施。
esaxerenone分子結構式（來(lái)源：medchemexpress.cn）
Eesaxerenone是一種口服、非甾體類(lèi)、選擇性、新型鹽皮質(zhì)激素受體（MR）阻斷劑。最近的報道顯示，醛固酮被認為是一種強效的器官損傷介質(zhì)，esaxerenone可能在防止這些器官損傷方面發(fā)揮作用。
Esaxerenone是第一三共與美國制藥公司Exelixis在2006年3月簽訂的研究合作中發(fā)現的化合物之一，隨后由第一三共開(kāi)發(fā)。2018年1月，第一三共在日本提交esaxerenone治療高血壓的新藥申請。今年1月， esaxerenone 1.25mg、2.5mg、5mg片劑獲批。
參考來(lái)源：Daiichi Sankyo Announces Positive Results from ESAX-DN Phase 3 Study in Japan of Esaxerenone in Patients with Diabetic Nephropathy
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