尿激酶的作用機理是有些復雜的，本品為從健康人尿中分離的，或從人腎組織培養中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000和54000兩部分組成。本品直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。
該品直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。該品對新形成的血栓起效快、效果好。該品還能提高血管ADP酶活性、抑制ADP誘導的血小板聚集、預防血栓形成。該品在靜脈滴注后，患者體內纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時(shí)后，纖溶酶活性恢復原水平，但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續12-24小時(shí)。該品顯示溶栓效應與藥物劑量，給藥的時(shí)間窗明顯的相關(guān)性。該品**很低，小鼠靜脈注射半數致死量大于100萬(wàn)國際單位/公斤體重。亦無(wú)明顯抗原性、致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過(guò)敏反應報道；但是，鑒于該品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴重的出血危險。
靜脈注射尿激酶后，纖溶酶的活性迅速上升，15min達高峰，6h后仍在升高；纖維蛋白原約降至1000mg/L，24h后方緩慢回升至正常。尿激酶在肝 臟中代謝，其體內半衰期約為20min，肝功能不全患者的半衰期有所延長(cháng)。少量藥物隨膽汁和尿液排出體外。
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