拜耳與強生旗下楊森制藥近日聯(lián)合宣布，美國FDA已批準抗凝劑Xarelto（rivaroxaban，利伐沙班），用于存在血栓栓塞性并發(fā)癥風(fēng)險但不存在高出血風(fēng)險的住院急性醫學(xué)疾病患者，預防靜脈血栓栓塞（VTE）。隨著(zhù)此次新適應癥的批準，可在住院期間為這些患者啟動(dòng)X(jué)arelto治療，在出院后繼續治療，總的建議持續時(shí)間為31-39天。
急性醫學(xué)疾病是一個(gè)廣泛的術(shù)語(yǔ)，用于描述嚴重但普遍的醫學(xué)疾病。這些患者在出院后三個(gè)月內具有增加的血栓栓塞風(fēng)險，80%的事件發(fā)生在頭6周內。盡管VTE在很大程度上是可預防的，目前的指南僅推薦對有VTE風(fēng)險的急性醫學(xué)疾病患者在住院期間給予抗凝劑（通常是注射型藥物）治療以預防VTE，不建議在出院后進(jìn)行常規抗凝治療。研究表明，許多患者因害怕、不適、焦慮或不便而拒絕使用注射型抗凝劑治療。
預防血栓是醫生在治療急性醫學(xué)疾病患者時(shí)的一個(gè)重要優(yōu)先事項。此次批準，Xarelto將提供一種取代每天注射抗凝劑的口服治療方案來(lái)幫助預防住院期間和出院后發(fā)生血栓栓塞，這有可能改變這類(lèi)患者在醫院和出院后長(cháng)期預防血栓的管理方式。在這類(lèi)高?；颊呷后w中開(kāi)展的多項III期臨床研究表明，10mg劑量的Xarelto是幫助預防血栓的有效、安全選擇。
評估Xarelto用于急性醫學(xué)疾病患者的III期臨床項目入組了超過(guò)2萬(wàn)例患者，包括兩項III期臨床研究MAGELLAN和MARINER。MAGELLAN評估了Xarelto用于存在急性醫學(xué)疾病且行動(dòng)受限的住院患者中預防VTE的應用，該研究達到了兩個(gè)共同主要療效終點(diǎn)：Xarelto短期使用（10±4天）與低分子量肝素依諾肝素相比顯示出非劣效性，長(cháng)期使用（35±4天）與依諾肝素短期使用+隨后安慰劑治療顯示出優(yōu)越性，該研究中Xarelto治療組重大和非重大臨床相關(guān)出血的合并發(fā)生率較高。
MAGELLAN研究一項重要的事后分析發(fā)現，通過(guò)應用5項額外的排除標準，排除因活動(dòng)性胃十二指腸潰瘍、近期出血、活動(dòng)性癌癥、嚴重支氣管擴張或肺空洞病史、基線(xiàn)時(shí)雙重抗血小板治療而存在高出血風(fēng)險的患者，研究人員確定了Xarelto預防VTE的有利效益-風(fēng)險。
MARINER研究建立在MAGELLAN研究結果基礎之上，該研究在急性醫學(xué)疾病的相似患者群體中開(kāi)展，比較了Xarelto和安慰劑在患者出院后預防VTE和VTE相關(guān)死亡。結果顯示，與安慰劑相比，雖然Xarelto沒(méi)有降低VTE和VTE相關(guān)死亡的復合終點(diǎn)，但顯著(zhù)降低了癥狀性VTE并具有一致和良好的安全性。
Xarelto：口服抗凝劑中獲批適應癥最多的藥物
Xarelto由拜耳和強生合作開(kāi)發(fā)，是全球使用最廣泛的非維生素K拮抗劑口服抗凝劑（NOAC），目前已獲批9個(gè)適應癥，不同國家適應癥有所區別。與其他NOAC相比，Xarelto能夠為廣泛的患者群體提供幫助，預防多種VTE和動(dòng)脈血栓栓塞疾病。在美國，Xarelto已獲批8個(gè)適應癥，是直接口服抗凝劑類(lèi)藥物中獲批適應癥最多的藥物，其中6個(gè)專(zhuān)門(mén)用于廣泛人群治療、預防、降低VTE復發(fā)風(fēng)險。
Xarelto于2008年上市，曾是華法林替代藥物市場(chǎng)的霸主，但其地位目前已被來(lái)自輝瑞和BMS的抗凝血劑Eliquis取代，后者于2011年上市，近年來(lái)憑借潛在的安全性?xún)?yōu)勢及有效的市場(chǎng)推廣策略，市場(chǎng)份額快速擴充，2018年銷(xiāo)售額首次反超Xarelto，成為最暢銷(xiāo)的沙班類(lèi)抗凝藥。
有分析師指出，擴大標簽有望幫助扭轉Xarelto銷(xiāo)量下滑的局面。也有分析師指出，Xarelto要想站起來(lái)將是一個(gè)挑戰，目前Eliquis增速迅猛，該藥不僅在華法林替代藥物市場(chǎng)稱(chēng)王，實(shí)際上已取代華法林成為最常處方的抗凝劑。
今年二季度，Eliquis全球銷(xiāo)售額達到了20億美元，來(lái)自真實(shí)世界的數據也進(jìn)一步施壓競爭對手。今年9月，輝瑞和BMS公布的數據顯示，Eliquis大出血率低于標準護理維生素K拮抗劑以及Xarelto和來(lái)自勃林格殷格翰的抗凝劑Pradaxa。
GlobalData預測，Eliquis在2025年將成為第二大暢銷(xiāo)藥，銷(xiāo)售額將達187億美元，僅次于默沙東Keytruda，后者在2025年的銷(xiāo)售額預計為225億美元。
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