昂丹司瓊粉針注射的基本都是鹽酸昂丹司瓊注射液,昂丹司瓊,其化學(xué)名為2,3-二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮,為白色或類(lèi)白色結晶性粉末;無(wú)臭、味苦。在甲醇中易溶,在水中路鵝絨,在丙酮中微溶;在0.1ml/L鹽酸溶液中略溶。熔點(diǎn)為175~180℃,熔融時(shí)同時(shí)分解。臨床上用于預防或治療化療藥物(如順鉑、阿霉素等)和放射治療引起的惡心嘔吐。
昂丹司瓊,其化學(xué)名為2,3-二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮,為白色或類(lèi)白色結晶性粉末;無(wú)臭、味苦。在甲醇中易溶,在水中路鵝絨,在丙酮中微溶;在0.1ml/L鹽酸溶液中略溶。熔點(diǎn)為175~180℃,熔融時(shí)同時(shí)分解。臨床上用于預防或治療化療藥物(如順鉑、阿霉素等)和放射治療引起的惡心嘔吐。該品為一種高度選擇性的5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑,能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐,有高強度和高度的選擇性,能控制小腸及CTZ中受體受刺激而引起的嘔吐。適用于治療由化療和放療引起的惡心嘔吐,也可用于預防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。
一般認為,化療和放療可引起小腸的嗜鉻細胞釋放五羥色胺(5-HT),并通過(guò)5-HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導致嘔吐反射,而昂丹司瓊可阻斷這一反射的發(fā)生。這一作用比傳統止吐藥物甲氧氯普氯普胺要強100倍。迷走傳入神經(jīng)的興奮也可引起位于第四腦室的后支區釋放5-HT,這也可以通過(guò)中樞機制觸發(fā)嘔吐。故昂丹司瓊控制由細胞**化療藥和放射治療引起的惡心嘔吐的作用機制可能是由于拮抗外周和中樞的5-HT3受體所致。昂丹司瓊用于手術(shù)后的惡心嘔吐的作用機制不詳。同時(shí),昂丹司瓊在止吐劑量下還能增強胃排空,有助于減輕惡心;對中樞神經(jīng)系統還具有抗焦慮和地 西 泮作用,有利于抑制嘔吐中樞的興奮。
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