導語(yǔ)：EvaluatePharma預測，2022年SGLT-2抑制劑份額將超越DPP-4抑制劑，成為口服降糖藥的后起之秀 。
一、SGLT-2 抑制劑及其作用機制
SGLT全稱(chēng)為鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白，小腸黏膜上的被命名為SGLT-1，而腎小管細胞上的被命名為SGLT-2。血液中的葡萄糖通過(guò)腎小球濾過(guò)，又在腎小管被重吸收入血， SGLT-2負責90%的腎 臟葡萄糖的重吸收。
正常人腎 臟每天可以重吸收近的葡萄糖。而有證據表明2型糖尿病患者腎小管SGLT-2表達升高，腎糖閾升高，腎 臟重吸收葡萄糖增加，結果進(jìn)一步升高了血糖。
鈉葡萄糖協(xié)同轉運蛋白 2（SGLT-2）抑制劑是全新作用機制的降糖藥物，通過(guò)選擇性的抑制腎 臟近曲小管上皮細胞膜管腔側的 SGLT-2，減少葡萄糖重吸收并促進(jìn)尿糖排泄，進(jìn)而降低血糖，同時(shí)可減重和降壓。其作用機制不依賴(lài)胰島素，在 2 型糖尿病的任何階段均可被應用，但由于葡萄糖經(jīng)腎 臟排入尿液，伴隨有腎功能損害、癥狀性低血壓、真菌感染等副作用。
糖尿病患者罹患心血管疾病危險大，且用藥頻率、費用較高，給患者帶來(lái)巨大負擔，而SGLT-2 抑制劑恩格列凈已被FDA證實(shí)可以顯著(zhù)減少心血管事件。2015 年 ADA/EASD 聲明新增了有關(guān) SGLT-2 抑制劑聯(lián)合用藥的推薦， SGLT2 抑制劑被認為是一種合適的二、三線(xiàn)用藥，可與****或其他藥物聯(lián)合使用。中華醫學(xué)會(huì )糖尿病學(xué)分會(huì )（CDS）組織編寫(xiě)的《2017版中國2型糖尿病防治指南》將SGLT-2抑制劑作為新型降糖藥首次納入治療路徑內，并對于****單藥治療血糖控制不佳的患者，可早期聯(lián)合SGLT-2i治療。根據指南， SGLT-2抑制劑的降糖效果與****相當，且有心血管增益，單獨使用不增加低血糖風(fēng)險，存在優(yōu)勢。
SGLT-2抑制劑對比
二、SGLT-2 抑制劑市場(chǎng)規模及競爭格局
SGLT-2抑制劑為口服降糖藥，降糖效果顯著(zhù)，依從性好，同時(shí)憑借其特異性抑制肝糖原再吸收以及潛在的心血管獲益，自2012年首個(gè)SGLT-2抑制劑獲批后， SGLT-2抑制劑保持了快速增長(cháng)，2017年全球銷(xiāo)售額達到26.32億美元，同比增長(cháng)7.7%，2013-2017年CAGR達到198.9%，與此同時(shí)，市場(chǎng)份額也快速擴張，2017年已占到糖尿病市場(chǎng)的6.5%。
此外，目前SGLT-2競爭格局良好，專(zhuān)利尚有一段時(shí)間過(guò)期，而DPP-4抑制劑藥物眾多、競爭激烈和面臨專(zhuān)利到期等因素，預計增速將大幅放緩。（詳見(jiàn)：口服DPP-4抑制劑市場(chǎng)格局：短期爆發(fā)式增長(cháng) 難掩長(cháng)期隱憂(yōu)）EvaluatePharma預測，2022年SGLT-2抑制劑份額將超越DPP-4抑制劑（多個(gè)DPP-4抑制劑的專(zhuān)利到期），成為口服降糖藥的后起之秀。
2022年各類(lèi)非胰島素降糖藥銷(xiāo)售額（10億美元）及份額占比
目前SGLT-2抑制劑三分天下格局漸定，達格列凈異軍突起，恩格列凈前景明朗，而卡格列凈憑借市場(chǎng)先發(fā)優(yōu)勢，銷(xiāo)售額曾遠遠領(lǐng)先于達格列凈（Farxiga）和恩格列凈（Jardiance），但2017年開(kāi)始負增長(cháng)，這可能是由于FDA針對SGLT-2抑制劑屢次發(fā)出安全警告，亦受到恩格列凈的心血管增益獲批新適應癥的沖擊。
SGLT-2抑制劑各藥物市場(chǎng)份額（%）
2017年3月阿斯利康的達格列凈獲得CFDA批準上市，成為我國批準上市的首個(gè)SGLT-2抑制劑；2017年9月，勃林格殷格翰的恩格列凈、西安楊森的卡格列凈上市申請亦接連獲批。
SGLT-2抑制劑獲批時(shí)間較短，加之臨床推廣和招標采購尚需一段時(shí)間，且進(jìn)入醫保前價(jià)格昂貴較難放量。根據PDB數據，達格列凈2017年樣本醫院銷(xiāo)售額為150萬(wàn)元，估計全國銷(xiāo)售額近千萬(wàn)。但糖尿病病程具有進(jìn)展性，需要長(cháng)期服藥，口服降糖藥依從性更好，若口服降糖藥有較強的降糖效果，則更容易被患者青睞，此外SGLT-2抑制劑在心血管上的增益，臨床推廣順利展開(kāi)后會(huì )迅速擠占口服降糖藥市場(chǎng)，未來(lái)潛力巨大。
三、SGLT-2 抑制劑研發(fā)動(dòng)態(tài)（國內）
根據CDE受理情況，卡格列凈、恩格列凈和達格列凈申報臨床數量已40余家，包括齊魯制藥、正大天晴、科倫藥業(yè)等，但尚無(wú)企業(yè)申報上市。
卡格列凈仿制藥進(jìn)展情況（前五）
恩格列凈仿制藥進(jìn)展情況（前五）
達格列凈仿制藥進(jìn)展情況（前五）
國產(chǎn)新藥研發(fā)也如火如荼，已有多家藥企申報SGLT-2抑制劑新藥臨床，包括恒瑞醫藥的脯氨酸恒格列凈、江蘇萬(wàn)邦的萬(wàn)格列凈。
資料來(lái)源：中國2型糖尿病防治指南（2017年版）、IDF、EvaluatePharm、IMS、上市公司公告、Diabetes、Clinical Diabetes、Journal of Clinical Endocrinology &Metabolism、藥品說(shuō)明書(shū)、FDA、CDE、Diabetes Ther、Drug Bank 、Bloomberg
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