禮來(lái)5月28日宣布與Centrexion Therapeutics公司達成協(xié)議，獲得后者一款慢性疼痛藥物CNTX-0290的全球獨家商業(yè)權利。根據協(xié)議，禮來(lái)將向Centrexion支付4750萬(wàn)美元首付款、5.75億美元的研發(fā)及注冊里程金、3.75億美元銷(xiāo)售里程金以及未來(lái)基于銷(xiāo)售收入的較高個(gè)位數至較低雙位數分層銷(xiāo)售分成。
CNTX-0290是一種新型的小分子生長(cháng)抑素受體4（SSTR4）激動(dòng)劑，擬開(kāi)發(fā)作為炎性疾病、神經(jīng)疾病以及其他復雜病癥慢性疼痛的非阿 片類(lèi)療法，目前處于I期臨床階段。
Centrexion公司首席執行官Jeffrey B. Kindler表示，這項合作對于Centrexion的管線(xiàn)項目推進(jìn)是關(guān)鍵性的一步，也證明了我們圍繞慢性疼痛新靶點(diǎn)挑選有潛力藥物來(lái)進(jìn)一步開(kāi)發(fā)的能力。禮來(lái)在疼痛管理領(lǐng)域有非常強大的產(chǎn)品布局和商業(yè)化經(jīng)驗，是快速推進(jìn)CNTX-0290開(kāi)發(fā)非常理想的合作伙伴，可以加快這款創(chuàng )新藥到達臨床需求未滿(mǎn)足的慢性患者手中的進(jìn)程。
禮來(lái)疼痛及神經(jīng)退行性疾病研發(fā)負責人Mark Mintun表示，禮來(lái)致力于為慢性疼痛患者開(kāi)發(fā)新型藥物，很高興能夠從Centrexion獲得這款早期小分子藥物，我們希望能夠將其成功開(kāi)發(fā)為多種疼痛疾病的非阿 片類(lèi)療法。
Centrexion是一家專(zhuān)注于開(kāi)發(fā)后期階段新型非阿 片類(lèi)疼痛藥物的生物制藥公司，其首席執行官Jeff Kindler也是輝瑞前CEO，2010年從輝瑞離職。Centrexion當前開(kāi)發(fā)進(jìn)度最快的核心資產(chǎn)是一款治療中度至重度膝蓋骨關(guān)節炎慢性疼痛的辣椒素制劑CNTX-4975，為了這個(gè)項目的III期開(kāi)發(fā)在2018年1月完成了6700萬(wàn)美元的D輪融資。
來(lái)源：Centrexion網(wǎng)站
辣椒素可以通過(guò)激活瞬態(tài)電壓感受器陽(yáng)離子通道（TRPV1）來(lái)止痛，但外用辣椒素的止痛療效輕微。CNTX-4975是一個(gè)超純合成的辣椒素（反式異構體），通過(guò)特殊裝置導向骨關(guān)節注射給藥，阻斷疼痛纖維向中樞傳遞的疼痛信號，所以可能避免中樞副作用。雖然CNTX-4975半衰期很短，但一針可以持續止痛6個(gè)月，因為這些疼痛纖維再生后才會(huì )重新傳導疼痛信號。
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