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依西美坦與來(lái)曲唑的區別

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來(lái)源:CPhI制藥在線(xiàn)
  2019-03-19
時(shí)至今日,癌癥腫瘤依然是醫療科學(xué)的一座高山,需要投入大量的人力物力和財力進(jìn)行攻克。但在多年的攀登過(guò)程中并非是一無(wú)所獲的,當前對于部分癌癥惡性疾病已經(jīng)有了行之有效的治療藥物和方案了。

       時(shí)至今日,癌癥腫瘤依然是醫療科學(xué)的一座高山,需要投入大量的人力物力和財力進(jìn)行攻克。但在多年的攀登過(guò)程中并非是一無(wú)所獲的,當前對于部分癌癥惡性疾病已經(jīng)有了行之有效的治療藥物和方案了。依西美坦與來(lái)曲唑是兩種治療乳腺癌的藥物,臨床具有較好的療效。那么,下面我們從合成方法、用法用量以及用途功效三方面簡(jiǎn)單闡述一下依西美坦與來(lái)曲唑的區別吧,希望更夠更好地指導大家用藥。

依西美坦與來(lái)曲唑

       一、合成方法:

       1.依西美坦:雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氫呋喃和無(wú)水乙醇中,在對甲苯磺酸存在下反應,然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液,繼續反應。得到的Mannich反應產(chǎn)物溶于苯甲酸和無(wú)水二嚼烷,在DDQ作用下,得到依西美坦,總收率45%;

       2.來(lái)曲唑:4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反應,生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈,在叔丁醇鉀存在下,在二甲基甲酰胺中反應,即得來(lái)曲唑。

       二、用法用量:

       1.依西美坦:一次一片(25mg),一日一次,飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量;

       2.來(lái)曲唑:每次2.5 mg,口服,每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來(lái)曲唑無(wú)臨床相關(guān)關(guān)系,故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。據多年的臨床經(jīng)驗總結也具有促排卵作用。

       三、用途功效:

       1.依西美坦為第二代芳香酶抑制劑,用于治療轉移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的輔助治療;

       2.來(lái)曲唑治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌(雌激素受體、孕激素受體陽(yáng)性者或受體狀況不明者),多用于抗雌激素治療失敗后的二線(xiàn)治療。

       

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