2019年1月30日，全球暢銷(xiāo)抗消炎止痛藥布洛芬的發(fā)現者Stewart Adams（1923-2019）在英國Redhill Queen's醫療中心與世長(cháng)辭。在Stewart Adams的一生中，布洛芬的發(fā)現是其的、也是大家所公認的成就，該藥物目前全球年產(chǎn)量高達15000噸，幾乎每一個(gè)人的一生中都會(huì )或多或少接觸這個(gè)藥物。
一． 為何稱(chēng)Adams為"西方神農"
稱(chēng)Adams為"西方神農"，這要從Adams的人生經(jīng)歷和相關(guān)藥物的開(kāi)發(fā)史講起。
Adams出生在英國的北漢普敦郡，16歲輟學(xué)做了劑師學(xué)徒，一做就是三年。后在英國諾丁漢大學(xué)藥物學(xué)專(zhuān)業(yè)進(jìn)行深造，并隨后進(jìn)入Boots Pure Drug Company工作，主要從事類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎止痛藥物開(kāi)發(fā)。
最值得一提的是，Adams在藥物開(kāi)發(fā)中有著(zhù)我國神農一樣"嘗百草"的**。正如他自己所說(shuō)："我從來(lái)都認為在他人服用藥物之前（藥物開(kāi)發(fā)者）自己應該是第一支藥物的服用者。"他在開(kāi)發(fā)布洛芬時(shí)就曾以身試法，證明了布洛芬在止痛上的"奇效"。此外，Adams在采訪(fǎng)中還透露他還親自服用過(guò)多種其開(kāi)發(fā)的藥物，因此，稱(chēng)其為"西方神農"再恰當不過(guò)。
二．關(guān)于布洛芬
從結構上看，布洛芬的結構相對于很多藥物還是比較簡(jiǎn)單的（圖一），但其開(kāi)發(fā)歷程并不簡(jiǎn)單，是Adams團隊通過(guò)數百次篩選合成得到的。
1966年，布洛芬正式進(jìn)入臨床試驗，由于效果顯著(zhù)，1969年就以處方藥的形式進(jìn)入市場(chǎng)；1983年又成功轉為非處方藥，銷(xiāo)量也隨之一直逐年攀升。
圖一 布洛芬結構式
布洛芬具有抗炎、鎮痛、解熱作用，適用于治療風(fēng)濕性關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、骨關(guān)節炎、強直性脊椎炎和神經(jīng)炎等。目前，布洛芬是世界衛生組織（WHO）、美國FDA唯一共同推薦的兒童退燒藥，是公認的兒童首選抗炎藥。
從機制上講，布洛芬的鎮痛、消炎作用機制普遍認為是通過(guò)抑制前列腺素或其他遞質(zhì)的合成而起作用，由于白細胞活動(dòng)及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的痛覺(jué)沖動(dòng)減少，痛覺(jué)受體的敏感性降低，從而達到治療效果。
三．布洛芬不良反應等相關(guān)注意事項
關(guān)于布洛芬使用中的注意事項主要有以下幾點(diǎn)：
一是不良反應，由于布洛芬使用歷史長(cháng)、使用人數眾多，其不良反應的發(fā)現也比較全面，主要包括胃燒灼感或消化不良、胃痛或不適感(胃腸道刺激或潰瘍形成)、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉等胃腸道反應；頭痛、眩暈、耳鳴和失眠等中樞神經(jīng)系統反應；過(guò)敏性皮疹、皮膚瘙癢、耳鳴、下肢水腫或體重驟增、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模糊等。
二是布洛芬與其他藥物的相互作用，包括a.飲酒或與其他非甾體類(lèi)消炎藥同用會(huì )增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險；b.長(cháng)期與對乙酰氨基酚共用會(huì )增加對腎 臟的毒副作用；c.與阿司匹林或其他水楊酸類(lèi)藥物同用，會(huì )出現胃腸道不良反應及出血傾向發(fā)生率增高的現象；d.與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用，會(huì )增加出血的危險；e.與呋塞米同用，會(huì )造呋塞米排鈉、降壓作用減弱；f.與維拉帕米、硝苯啶同用，布洛芬血藥濃度會(huì )增高；g.與地高 辛同用，會(huì )增高地 高 辛的血濃度；h.可增強抗糖尿病藥的作用；i.與抗高血壓藥同用會(huì )影響相關(guān)高血壓藥物的降壓效果；j.丙磺舒可降低布洛芬的排泄，增加血藥濃度，從而增加**；k.可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平；l.可抑制苯妥英鈉的降解。
此外，據美國《醫學(xué)年鑒》，有1%左右的布洛芬使用者，會(huì )發(fā)生腎功能衰竭。因此，再布洛芬的使用中，不可忽視其相關(guān)不良反應及毒副作用，如此，才可以更好地使用布洛芬。
小結
Adams的去世是醫藥界一個(gè)巨大的損失！今年是布洛芬首次獲批50周年，Adams在此時(shí)去世尤其值得我們還念。同時(shí)，Adams在藥物開(kāi)發(fā)中"嘗百草"的**值得每一位制藥人學(xué)習。當然，Adams所開(kāi)發(fā)的布洛芬還將為后人所用，造福一代又一代人，為一代又一代人減少痛楚，Adams的功績(jì)將永不磨滅。
作者簡(jiǎn)介：覓苓，藥學(xué)碩士，生物制藥專(zhuān)業(yè)，長(cháng)期從事新藥研發(fā)，長(cháng)期關(guān)注剖析國內外藥物市場(chǎng)動(dòng)態(tài)，擅長(cháng)生物藥物及小分子藥物研發(fā)。
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