日前，Idorsia公司宣布，該公司開(kāi)發(fā)的P2Y12受體拮抗劑selatogrel，在治療穩定冠狀動(dòng)脈疾?。–AD）和急性心肌梗塞（AMI）患者的2期臨床研究中達到藥效學(xué)目標，顯著(zhù)抑制血小板聚集。
P2Y12受體是主要表達在血小板表面的G蛋白偶聯(lián)嘌呤能受體。它在血小板聚集過(guò)程中起到重要作用，因此是治療血栓類(lèi)疾病的重要靶點(diǎn)。
Idorsia在兩項2期臨床試驗中檢驗了selatogrel抑制血小板聚集的能力。在治療CAD患者的2期臨床試驗中，346名患者接受了selatogrel或安慰劑治療。在治療AMI患者的2期研究中，48名AMI患者在接受抗血栓療法以外，接受了selatogrel的治療。
兩項研究均使用在接受一次皮下注射之后患者的血小板聚集作為主要終點(diǎn)。試驗結果表明selatogrel在兩項試驗中均達到主要終點(diǎn)。高達89%接受治療的患者達到預定的血小板聚集抑制水平。對血小板聚集的抑制在接受注射后15分鐘就可以產(chǎn)生，并且可以維持4-8個(gè)小時(shí)。
Idorsia計劃在未來(lái)的學(xué)術(shù)會(huì )議和學(xué)術(shù)期刊中發(fā)布研究的詳細結果，并且將準備與監管機構討論這些結果和3期臨床試驗的設計。
參考資料：
[1] Idorsia's P2Y12 receptor antagonist - selatogrel - Phase 2 clinical studies meet their objective. Retrieved December 18, 2018, from http://globenewswire.com/news-release/2018/12/18/1668405/0/en/Idorsia-s-P2Y12-receptor-antagonist-selatogrel-Phase-2-clinical-studies-meet-their-objective.html
[2] Idorsia Pharmaceuticals. Retrieved December 18, 2018, from https://www.idorsia.com/
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