和黃中國醫藥科技有限公司（Chi-Med）近日公布了在中國開(kāi)展的評估靶向抗癌藥呋喹替尼（fruquintinib）三線(xiàn)治療晚期非小細胞肺癌（NSCLC）的III期臨床研究FALUCA（NCT02691299）的結果。結果顯示，該研究未能達到主要終點(diǎn)。消息發(fā)布后，該公司股價(jià)暴跌19%。
FALUCA是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、多中心、III期注冊研究，在之前已接受兩種系統性化療方案治療失敗的晚期非鱗狀NSCLC患者中開(kāi)展。研究中，527例患者以2:1的比例隨機進(jìn)入2個(gè)治療組：1）呋喹替尼治療組：劑量為5mg，每日口服一次，每個(gè)療程服藥3周停藥1周，同時(shí)給予支持護理（BSC）；2）安慰劑組：給予安慰劑和BSC。研究的主要終點(diǎn)為總生存期（OS），次要終點(diǎn)包括無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）、總緩解率（ORR）、疾病控制率（DCR）、緩解持續時(shí)間（DoR）。
結果顯示，與安慰劑相比，呋喹替尼未能使OS達到統計學(xué)意義的顯著(zhù)改善，沒(méi)有達到研究的主要終點(diǎn)。然而，與安慰劑相比，呋喹替尼在包括PFS、ORR、DCR、DoR在內的所有次要終點(diǎn)方面均有統計學(xué)上的顯著(zhù)改善。該研究中的安全性與先前研究中觀(guān)察到的一致。完整的詳細結果將在即將召開(kāi)的科學(xué)會(huì )議上公布。
和黃醫藥主席Simon To表示，“雖然研究表明呋喹替尼在這一非常具有挑戰性的肺癌患者群體中將疾病進(jìn)展風(fēng)險顯著(zhù)降低，但我們感到失望的是，這一治療益處沒(méi)有轉化為OS的增加。但我們仍然相信，呋喹替尼的高選擇性和低脫靶**是其主要的差異化特征。最近，呋喹替尼首次獲批單藥治療晚期結直腸癌，即將在中國上市。此外，呋喹替尼與免疫療法聯(lián)合用藥在中國和美國的合作啟動(dòng)，也將加強我們對呋喹替尼的信念。”
呋喹替尼是一種口服小分子血管生成抑制劑，可高度選擇性、強效抑制血管內皮生長(cháng)因子受體激酶家族（VEGFR 1、2、3），該激酶家族在腫瘤新生血管生成中發(fā)揮著(zhù)關(guān)鍵作用。呋喹替尼通過(guò)抑制血管內皮細胞表面的VEGFR磷酸化及下游信號轉導，抑制血管內皮細胞的增殖、遷移和管腔形成，從而抑制腫瘤新生血管的形成，切斷腫瘤快速生長(cháng)所需的血液供應，發(fā)揮腫瘤生長(cháng)抑制效應。
呋喹替尼目前正由和黃醫藥與禮來(lái)合作開(kāi)發(fā)。今年9月，呋喹替尼獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）批準單藥治療晚期結直腸癌，成為中國第一個(gè)自主研發(fā)并進(jìn)入主流腫瘤學(xué)適應癥的藥物。在中國市場(chǎng)，呋喹替尼膠囊將以商品名愛(ài)優(yōu)特®（Elunate）進(jìn)行銷(xiāo)售。雙方當前正在中國和美國開(kāi)展多項臨床研究，評估呋喹替尼聯(lián)合免疫檢查點(diǎn)抑制劑、化療及其他靶向制劑治療多種類(lèi)型腫瘤的潛力。（詳見(jiàn)：全球首批！和記黃埔醫藥呋喹替尼膠囊將在中國上市）
在2017年，抗血管生成療法（包括單克隆抗體和小分子藥物）的全球市場(chǎng)超過(guò)了180億美元。和黃醫藥從2007年開(kāi)始研究呋喹替尼，并發(fā)現該藥與其他已批準上市的小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI）相比，具有提高激酶選擇性、更一致的靶標覆蓋等差異化特征，從而使該藥具有最小化的脫靶**、更高的耐受性、獲得更好的臨床療效。和黃醫藥表示，呋喹替尼有潛力成為能夠治療多種實(shí)體瘤的“同類(lèi)”VEGFR抑制劑。
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