近日，宜昌人福在研品種“苯磺酸瑞馬唑侖”及其注射劑，正式向國家遞交NDA申請。該品種為1類(lèi)新藥，鎮靜類(lèi)藥物，完全順應宜昌人福產(chǎn)品布局。但值得一提的是，就在今年3月恒瑞的“甲苯磺酸瑞馬唑侖”（僅僅改變了該品種的鹽型）卻早于人福進(jìn)入到NDA狀態(tài)；那么，兩個(gè)品種如此相近，進(jìn)行對比就很有意思，且日后人福與恒瑞在該品種方面的競爭，也必將更加有趣，值得關(guān)注！
1、人福~苯磺酸瑞馬唑侖~簡(jiǎn)介
首先，瑞馬唑侖由德國Paion公司開(kāi)發(fā)，是一種短效GABAa受體激動(dòng)劑，是苯二氮卓類(lèi)中樞神經(jīng)系統藥物。2012年，Paion公司以300萬(wàn)歐元以及后續銷(xiāo)售分成的合作協(xié)議授予人福藥業(yè)在中國開(kāi)發(fā)瑞馬唑侖的權利，并于本月15日進(jìn)入到NDA階段。
表1：苯磺酸瑞馬唑侖重要注冊信息
2、人福~苯磺酸瑞馬唑侖~研發(fā)大事件
·2014年5月，宜昌人福藥業(yè)向CFDA提交臨床試驗申請（化藥1.1類(lèi)）；
·2015年6月，獲得臨床試驗批件；
·2015年10月，注射用苯磺酸瑞馬唑侖在健康志愿者中的單次給藥安全性及藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)臨床I期研究在中國完成首例受試者入組；
·2017年5月，注射用苯磺酸瑞馬唑侖用于結腸鏡檢查鎮靜的耐受性、有效性和安全性的兩中心、開(kāi)放、劑量遞增臨床II試驗在中國完成首例受試者入組；
·2018年4月，注射用苯磺酸瑞馬唑侖用于結腸鏡診療有效性和安全性的多中心、隨機、單盲、陽(yáng)性藥物平行對照Ⅲ期臨床試驗在中國完成首例受試者入組，并且在中國的試驗于2018年7月完成；
·2018年9月，計劃啟動(dòng)在擇期手術(shù)中評價(jià)注射用苯磺酸瑞馬唑侖用于全身**誘導和維持的有效性和安全性的II期臨床試驗......
3、合成信息~簡(jiǎn)介
通過(guò)查詢(xún)專(zhuān)利WO2011032692A1/ US7473689B2，瑞馬唑侖可通過(guò)以下方法制得：
4、專(zhuān)利信息
PAION公司，原研專(zhuān)利的中國申請號為CN201310166860，公開(kāi)號為CN103288834B，申請日為2007.07.10，公開(kāi)日為2015.07.15，詳細信息見(jiàn)下表：
表2：苯磺酸瑞馬唑侖原研專(zhuān)利
5、競爭對手，恒瑞~甲苯磺酸瑞馬唑侖
無(wú)疑，恒瑞在這個(gè)品種上找到了漏洞，迅速開(kāi)發(fā)甲苯磺酸鹽，并于2013年4月獲得中國化藥1.1類(lèi)臨床批件，并于同年10月，迅速啟動(dòng)I期研究；2017年5月，項目就已經(jīng)開(kāi)展到了III期臨床；2018年3月，甲苯磺酸瑞馬唑侖在中國申報生產(chǎn)，并于4月獲得優(yōu)先審評。而進(jìn)一步對比兩家公司兩個(gè)品種的臨床狀態(tài)，也很容易發(fā)現，恒瑞的研發(fā)速度、進(jìn)度，都要更略勝一籌。對比見(jiàn)下表：
表3：兩家“瑞馬唑侖”的臨床進(jìn)展情況
6、結語(yǔ)
相信人福和恒瑞在這個(gè)產(chǎn)品的角逐上，故事絕對不少。參與的研發(fā)人員都比較幸運，能夠經(jīng)歷如此1類(lèi)新藥的速度比拼過(guò)程；不過(guò)，該案例對于業(yè)界重復性不強，尤其是在知識產(chǎn)權越來(lái)越重要的今天，類(lèi)似事件的發(fā)生幾乎不可能……OK，回歸主題，人福和恒瑞在這一產(chǎn)品的日后市場(chǎng)占有方面相信也會(huì )很有看頭。
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