艾滋病(獲得性免疫缺陷綜合癥，AIDS)，是由人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）感染導致的人體防御機制機能缺陷，可引發(fā)機會(huì )性感染和腫瘤，具有廣泛的危害性。我國自1985年發(fā)現首例艾滋病患者以來(lái)，發(fā)病率一直未得到有效控制，抗艾形勢依舊非常嚴峻。在艾滋病的治療中，HIV-1逆轉錄酶被證明是一個(gè)有效治療靶點(diǎn)，而從目前上市的HIV-1逆轉錄酶抑制劑來(lái)看，主要分為核苷類(lèi)抑制劑(NRTIs) 和非核苷類(lèi)抑制劑 (NNRTIs)兩種，下面，筆者和大家主要來(lái)看一看FDA批準上市的非核苷抑制劑 (NNRTIs)。
圖一 FDA批準上市的非核苷類(lèi)抑制劑(NNRTIs)抑制劑
如圖一所示，目前已經(jīng)通過(guò)FDA批準上市的非核苷類(lèi)抑制劑(NNRTIs)抑制劑有5個(gè)，包括三個(gè)一代非核苷類(lèi)抑制劑(NNRTIs)：勃林格殷格翰旗下的Nevirapine(奈韋拉平)、輝瑞旗下的Delavirdine Mesylate(甲磺酸地拉韋定)、百時(shí)美施貴寶旗下的Efavirenz(依非韋倫)；以及兩個(gè)二代非核苷類(lèi)抑制劑(NNRTIs)：強生旗下的Etravirine (依曲韋林)和Rilpivirine Hydrochloride (鹽酸利匹韋林)（表一）。
表一 FDA批準上市的5個(gè)非核苷類(lèi)抑制劑 (NNRTIs)抑制劑
Nevirapine (奈韋拉平)是由勃林格殷格翰開(kāi)發(fā)，最早于1996年在美國上市，后又相繼在加拿大、日本及歐盟等地上市。Nevirapine(奈韋拉平)的主要優(yōu)點(diǎn)有口服吸收良好、使用方便、**低、制備工藝簡(jiǎn)單等，并且在減輕癥狀的同時(shí)，可以預防傳染、減少并發(fā)癥。但不足之處是艾滋病毒會(huì )迅速對奈韋拉平發(fā)生耐藥性，調查研究顯示，單獨服用奈韋拉平一個(gè)月后就會(huì )產(chǎn)生耐藥性。
批準Nevirapine(奈韋拉平)之后，FDA又相繼于1997年及1998年批準了Delavirdine Mesylate(甲磺酸地拉韋定)及Efavirenz(依非韋倫)，但與Nevirapine(奈韋拉平)一樣，這些藥物在單用的時(shí)候快速產(chǎn)生的耐藥性是最難克服的問(wèn)題。為應對這一問(wèn)題，研究人員基于這些藥物開(kāi)發(fā)了多個(gè)雞尾酒療法，比如邁蘭制藥開(kāi)發(fā)的Symfi、吉利德開(kāi)發(fā)的Atripla、Micro Labs開(kāi)發(fā)的吉唯久、Cipla旗下的Triomune等，這些療法均已被批準上市，為克服非核苷類(lèi)抑制劑(NNRTIs)耐藥性問(wèn)題作出了一定貢獻。此外，強生開(kāi)發(fā)的Etravirine(依曲韋林，強生子公司Tibotec開(kāi)發(fā))和Rilpivirine Hydrochloride(鹽酸利匹韋林，強生子公司楊森開(kāi)發(fā))是最新批準的新型二代非核苷類(lèi)抑制劑 (NNRTIs)，這些新型NNRTIs抑制劑也為克服藥物耐藥性問(wèn)題以及不良反應作出了一定貢獻。
目前，全球的艾滋病發(fā)病率依然呈上升趨勢，從上面分析我們可以看出，現有的藥物雖然可以讓艾滋病患者的病情得到一定緩解，但不管是單藥還是雞尾酒療法，其均難以達到"標本兼治"的效果，不能徹底清除患者體內的病毒和有效阻止其傳播。我國的艾滋病患病形勢也非常嚴峻，而且，目前我國艾滋病藥物大多依靠進(jìn)口，昂貴的藥費給患者帶來(lái)了巨大的經(jīng)濟負擔。加之前面提到的現存藥物的耐藥性、不良反應等問(wèn)題，艾滋病藥物還有很大開(kāi)發(fā)空間，對于藥企來(lái)說(shuō)，則是"機遇與挑戰"并存。
作者簡(jiǎn)介：木子，藥學(xué)碩士，生物制藥專(zhuān)業(yè)，長(cháng)期從事新藥研發(fā)，長(cháng)期關(guān)注剖析國內外藥物市場(chǎng)動(dòng)態(tài)，擅長(cháng)生物藥物及小分子藥物研發(fā)。
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