摘要：目的 研究力凡膠囊對于鹽酸雷尼替丁膠囊制劑體外溶出度的影響。方法 本實(shí)驗通過(guò)將參比鹽酸雷尼替丁膠囊藥粉灌裝入力凡的空心膠囊中，采用轉籃法，研究力凡樣品和參比膠囊在不同介質(zhì)中的溶出情況。結論 在水、pH1.2的鹽酸溶液、pH4.5的磷酸鹽緩沖液、pH6.0的磷酸鹽緩沖液4種溶出介質(zhì)中，力凡樣品與參比膠囊的溶出曲線(xiàn)基本一致，且力凡樣品在水介質(zhì)中批內均一性更佳。
關(guān)鍵詞：鹽酸雷尼替丁膠囊；溶出曲線(xiàn)；均一性
評價(jià)仿制制劑與參比膠囊的體外溶出相似性，對于保證藥物制劑在體內生物等效具有重要意義。力凡從膠囊生產(chǎn)商的角度出發(fā)，考察了力凡樣品與參比膠囊制劑在不同溶出介質(zhì)中的溶出過(guò)程，并用f2因子法進(jìn)行了分析，同時(shí)也考察了力凡樣品與參比膠囊制劑的批內均一性。
1、儀器與試劑
ZRS-8GD智能溶出度儀，天津市天大天發(fā)科技有限公司；高效液相色譜儀，美國Waters 2695，Waters 2487紫外可見(jiàn)光檢測器；色譜柱，美國Agilent ZORBAX SB-C18,4.6×150mm，5μm；KH-500DV型超聲波清洗器，昆山禾創(chuàng )超聲儀器有限公司；
參比膠囊（150mg）：鹽酸雷尼替丁膠囊購至賽諾菲（杭州）制藥有限公司，批號：6HG0249；力凡樣品（150mg）：明膠空心膠囊來(lái)自江蘇力凡膠囊有限公司（DMF備案號：030301），批號：G117032N100，藥粉來(lái)自賽諾菲（杭州）制藥有限公司的鹽酸雷尼替丁膠囊，批號：6HG0249；鹽酸雷尼替丁對照品購至中國藥品生物制品檢定所，批號：100163-201607；
2、方法與結果
2.1、溶出曲線(xiàn)測定
采用轉籃法，取參比膠囊和力凡樣品各6粒，分別以900ml的水、pH1.2的鹽酸溶液、pH4.5的磷酸鹽緩沖液、pH6.0的磷酸鹽緩沖液為溶出介質(zhì)（溶出介質(zhì)中不添加表面活性劑），在轉速為 100r/min的條件下，分別于5min、10min、15min、20min、30min吸取溶液2ml，經(jīng)0.45um微孔濾膜濾過(guò)，取濾液在230nm波長(cháng)處測定其各時(shí)間點(diǎn)的累積溶出量。結果見(jiàn)圖1、圖2、圖3、圖4。
從圖1、圖2、圖3、圖4分析，并計算相似因子，力凡樣品與參比膠囊溶出曲線(xiàn)的f2因子均＞50，且參比膠囊和力凡樣品在15min內溶出量均達85%以上，說(shuō)明力凡樣品與參比膠囊的溶出曲線(xiàn)基本一致。
2.2、溶出均一性考察
采用轉籃法，分別取參比膠囊和力凡樣品各6粒，以水900ml為溶出介質(zhì)，轉速為100r/min試驗，分別以樣品在5、10、15、20、30min的溶出量的精密度為指標，計算批內均一性。要求第1個(gè)時(shí)間點(diǎn)溶出量的RSD應在20%以?xún)?，其他各取樣點(diǎn)溶出量的RSD應在10%以?xún)?。結果見(jiàn)下表1、表2。
表1 參比膠囊溶出均一性結果（%，n=6，批號：6HG0249）
表2 力凡樣品溶出均一性結果（%，n=6，批號：G117032N100）
由表1、表2可見(jiàn)，力凡樣品在水介質(zhì)中批內均一性良好。力凡樣品在第1個(gè)時(shí)間點(diǎn)5min時(shí)溶出量的RSD在20%以?xún)?，參比膠囊在第1個(gè)時(shí)間點(diǎn)5min時(shí)溶出量的RSD超過(guò)20%，兩者其他各取樣點(diǎn)溶出量的RSD均在10%以?xún)取?/p>
3、結論
以上研究顯示在水、pH1.2的鹽酸溶液、pH4.5的磷酸鹽緩沖液、pH6.0的磷酸鹽緩沖液4種溶出介質(zhì)中，力凡樣品與參比膠囊的溶出曲線(xiàn)基本一致，且力凡樣品在水介質(zhì)中批內均一性更佳，不會(huì )對溶出產(chǎn)生影響。
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