心血管疾病市場(chǎng)一直是一塊巨大的蛋糕，新型口服抗凝藥正將傳統抗凝藥擠出市場(chǎng)。2017年Xarelto以56.4億美元的銷(xiāo)售額占據心血管藥物銷(xiāo)售榜首，Eliquis居于第二；而到2024年兩者將處于完全相反的位置，分析師預測表示2024年Eliquis的銷(xiāo)售額高達113.1億美元，較Xarelto的銷(xiāo)售額58.3億的超出兩倍，Eliquis以其安全性作為優(yōu)勢位居第一！
心血管藥物一直以來(lái)都是藥物開(kāi)發(fā)公司情有獨鐘的方向，而抗凝領(lǐng)域更是心血管大餐中的一道"硬菜"。心血管疾病抗凝治療中，華法林等傳統抗凝藥正在被新型口服抗凝藥（NOAC）替代，包括直接Ⅹa因子抑制劑和Ⅱa因子抑制劑，與華法林相比NOAC在半衰期、降低出血風(fēng)險等方面具有明顯優(yōu)勢，目前具有代表性的、銷(xiāo)售的NOAC藥物為Xarelto和Eliquis。
Xarelto（Rivaroxaban/利伐沙班/拜瑞妥）是由拜耳（Bayer）和強生（J&J）聯(lián)合開(kāi)發(fā)的一種因子X(jué)a抑制劑，于2008年獲FDA批準上市，目前其適應癥已經(jīng)擴大至7個(gè)。Eliquis(Apixaban/阿哌沙班/艾樂(lè )妥/艾樂(lè )通)是由輝瑞（Pfizer）與百時(shí)美施貴寶（BMS）聯(lián)合開(kāi)發(fā)的一種因子X(jué)a抑制劑，于2012年6周內連續獲歐盟、加拿大及FDA批準。
作為第三個(gè)獲得FDA批準進(jìn)入美國市場(chǎng)NOAC藥物，2017Q1 Eliquis作為處方藥的受歡迎度要遠大于其同類(lèi)藥物Xarelto。與2016年的33.4億美元的銷(xiāo)售額相比，2017年Eliquis的銷(xiāo)售額為48.7億美元，同比增長(cháng)46%；但就2017年銷(xiāo)售額來(lái)講，Xarelto高達56.4億美元，依然處于領(lǐng)先地位，兩者分別處于銷(xiāo)售榜的第一、第二。
BSM認為Eliquis還具有很大的上升空間，且希望Eliquis可以超過(guò)Xarelto并且繼續拓展NOAC藥物的適應癥。2018年5月Andexxa（凝血因子X(jué)a，Inactivated-Zhzo）獲得FDA批準極大的促進(jìn)了Eliquis、Xarelto類(lèi)藥物的應用，Andexxa是首個(gè)及唯一一個(gè)凝血因子X(jué)a抑制劑（Eliquis、Xarelto）的解毒 藥物，用于當出現危及生命或無(wú)控制出血后的抗凝的逆轉，解決了NOAC藥物存在的后顧之憂(yōu)。
2017年的一項研究中以法華林為對照組，對比了Eliquis、Xarelto和Pradaxa（達比加群酯/泰畢全，2010獲FDA批準的NOAC藥物）治療后患者中風(fēng)及重大出血的機率，研究結果表明Xarelto組具有極低的中風(fēng)風(fēng)險和極高的重大出血風(fēng)險，Pradaxa具有與法華林相似的中風(fēng)風(fēng)險及極低的重大出血風(fēng)險，而Eliquis組在中風(fēng)和重大出血上均表現出極低的風(fēng)險。
數據庫分析認為Eliquis的長(cháng)期安全性?xún)?yōu)于Xarelto，英國NICE推薦Eliquis作為唯一一款用于靜脈血栓栓塞二級預防的、許可劑量低于初級治療劑量的新型口服抗凝劑。同時(shí)就降低出血風(fēng)險來(lái)說(shuō)，Eliquis可能存在潛在的收益，增加了患者長(cháng)期服用Eliquis的機會(huì )。就副作用控制而言Eliquis較Xarelto更具有優(yōu)勢，這是推動(dòng)其市場(chǎng)增長(cháng)的重要砝碼，據Evaluate Pharma預測，2024年Eliquis的銷(xiāo)售額將會(huì )達到113億美元，而Xarelto僅為58億美元，相差超出兩倍。
將2017年與2024年預測的心血管疾病市場(chǎng)銷(xiāo)售排名相比較，除了居于前兩名的Eliquis和Xarelto外，銷(xiāo)售第三、第四和第五的藥物都被新藥取代。Crestor、Lipitor和Plavix的仿制藥已經(jīng)早早進(jìn)入市場(chǎng)，銷(xiāo)售額年年下滑，但在2017年它們還是分別以27.0、21.6和17.0億美元的銷(xiāo)售額列入榜單。取而代之的分別為：安進(jìn)（Amgen）和Astellas聯(lián)合開(kāi)發(fā)的PCSK9抑制劑Repatha、諾華（Novartis）的Entresto及強生的Uptravi。
Repatha自2015年獲批到2017年12月期間的表現并不突出，2017年12月再次獲得FDA的緊急批準后開(kāi)始展現其降低心臟病及中風(fēng)的優(yōu)勢，Repatha在2017Q4、2018Q1和2018Q2的銷(xiāo)售額分別為0.98、1.23和1.48億美元，銷(xiāo)售額增長(cháng)明顯。Entresto的遭遇與Repatha類(lèi)似，起初也沒(méi)有達到諾華的預期，2017年一項關(guān)鍵性臨床試驗的數據分析表明與Enalapri相比Entresto具有更好的降低HbA1c的能力，同時(shí)美國心臟病學(xué)的臨床指導方針促進(jìn)了患者對Entresto的選擇，這些推動(dòng)了Entresto的銷(xiāo)售。Uptravi是強生通過(guò)收購Actelion獲得的肺動(dòng)脈高壓藥物，其在2017年的銷(xiāo)售額為5.4億美元，2014年將達到19.1億美元的銷(xiāo)售額。
參考來(lái)源：
1. The cardiovascular scene to shift by 2024 as next-gen drugs like Eliquis and Xarelto eclipse stalwarts；
2. Eliquis smashes rivals Xarelto, Pradaxa at cutting bleed-related costs in real-world study；
（文中圖表均來(lái)自參考來(lái)源1）
作者簡(jiǎn)介：知行，生物化工碩士，從事細胞培養方面的研究。工作之余密切關(guān)注國內外醫藥行業(yè)動(dòng)態(tài)以及研究進(jìn)展，用簡(jiǎn)單的語(yǔ)言講述不簡(jiǎn)單的未來(lái)，一個(gè)不斷前行的醫藥人。
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