日前，世界知名仿制藥巨頭邁蘭(Mylan)宣布在美國推出諾華旗下艾斯能貼片（Exelon Patch）的仿制藥物，藥物劑量分別為4.6 mg / 24小時(shí)，9.5 mg / 24小時(shí)和13.3 mg / 24小時(shí)。
Exelon是一種氨基甲酸類(lèi)腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過(guò)延緩膽堿神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解，而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導。動(dòng)物實(shí)驗結果表明，該藥物能選擇性增強腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應。因此，其可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。此外，Exelon還可減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白（APP）片段的形成，而淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的主要病理特征之一。
2012年9月4日，諾華公司宣布，美國食品藥品監督管理局（FDA）已核準更大劑量的艾斯能貼片(卡巴拉汀經(jīng)皮給藥系統)用于治療輕至中度阿爾茨海默病(AD)。
FDA之所以批準規格為13.3 mg/24小時(shí)的諾華艾斯能貼片，是基于一項對照試驗的48周雙盲階段數據，該研究中納入符合預定功能和認知減退標準并正在接受9.5 mg/24小時(shí)劑量貼片治療的輕至中度AD患者。在48周時(shí)，工具性日常生活活動(dòng)量表的評估顯示，與9.5 mg/24小時(shí)貼片相比，使用13.3 mg/24小時(shí)貼片者的總體功能(聯(lián)合主要終點(diǎn)之一)有顯著(zhù)改善(P＜0.05)。與較小劑量相比，第24周時(shí)認知功能有顯著(zhù)改善，但48周時(shí)的結果無(wú)統計學(xué)意義(也是聯(lián)合重要終點(diǎn)之一)。
這項試驗報告的最常見(jiàn)不良反應中，艾斯能貼片13.3 mg/24小時(shí)組最常見(jiàn)的事件為惡心、嘔吐、跌倒、體重減輕、用藥部位紅斑、食欲減退、腹瀉和泌尿系感染。13.3 mg/24小時(shí)組發(fā)生上述事件的患者百分率高于9.5 mg/24小時(shí)組。在艾斯能貼片治療期間，應監測體重變化。
同樣地，邁蘭仿制藥物此次也獲得了美國FDA關(guān)于該產(chǎn)品新藥申請（ANDA）的最終批準，該產(chǎn)品被批準適用于治療與輕度、中度和重度阿爾茨海默病相關(guān)的癡呆癥和治療輕度癡呆癥，以及改善與帕金森病相關(guān)的中度癡呆。
邁蘭總裁Rajiv Malik對此評論道：“此次仿制藥物的推出是美蘭攻破研發(fā)開(kāi)發(fā)和制造難度的另一個(gè)例子，特別是在透皮給藥系統中。此產(chǎn)品的推出也加強了公司不斷發(fā)展的中樞神經(jīng)系統產(chǎn)品線(xiàn)，這也是公司持續關(guān)注的一個(gè)治療領(lǐng)域，因為我們努力為更美好的世界提供更好的健康。”
根據IQVIA的數據，Exelon Patch（4.6 mg / 24小時(shí)，9.5 mg / 24小時(shí)和13.3 mg / 24小時(shí)）截至2018年5月31日以來(lái)的美國年銷(xiāo)售額約為2.48億美元。目前，邁蘭有196個(gè)ANDA申請等待FDA批準，每年的品牌銷(xiāo)售額約為882億美元。
阿爾茨海默病是一種不可逆性大腦退化，導致記憶、認知、個(gè)性和其它功能損毀的癡呆，是年齡65歲及以上人群失智的最常見(jiàn)的形式。該病不僅影響患者本人，還嚴重拖累他們的家庭，家屬需要不離左右照護他們的親人。這項獲準使艾斯能貼劑適用范圍能夠覆蓋所有AD患者人群，包括此癥后期嚴重階段患者，在阿爾茨海默病新藥開(kāi)發(fā)面臨困境的狀況下，邁蘭仿制藥具有重要的臨床意義。
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